专利名称:一种纯植物提取的膀胱冲洗液的制作方法
技术领域:
本发明是属于医药技术领域,具体地说是从绿玉树(Euphorbia tirucalli Linn)的根中提取有效部位制成冲洗剂,用于各级医院泌尿外科 膀胱冲洗。治疗由膀胱兴奋引发的尿频、尿失禁等的临床病症。
背景技术:
用于治疗由于膀胱兴奋引发的尿频、尿急等病症的Vanilloid类物质 有辣椒辣素(Capsiacin)、树脂毒素(Resiniferatoxin简称RTX),亭牙毒 素(Tinyatoxin简称TYX)等。树脂毒素(RTX)的生理活性是辣椒辣素 (C即siacin)的1000倍左右,且无辣椒辣素(Capsiacin)的激烈刺激作 用,亭牙毒素(Tinyatoxin)是树脂毒素(RTX)的类似物。树脂素(RTX) 的结构式为
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分子式C37H4Q09 分子量628.73
亭牙毒素(TYX)的结构式为分子式C36H3808
分子量598.70
在化学结构上,亭牙毒素(TYX)比树脂毒素(RTX)只少一个甲氧基, 亭牙毒素(TYX)与树脂毒素(RTX)的生理活性相同。但亭牙毒素(TYX) 比树脂毒素(RTX)对空气和温度的稳定性好。lnM至l OmM的低浓度树 脂毒素(RTX)用于膀胱冲洗就可有治疗作用。
发明内容
本发明的目的是提供一种从绿玉树(Euphorbia tirucalli Linn)的根 中提取的有效活性物质亭牙毒素(Tinyatoxin),所得的提取物的乙醇溶液 或二甲基亚砜溶液。在临床上用0.9%生物盐水配成含亭牙毒素 (Tinyatoxin)在0.05uM至4uM范围的液体冲洗膀胱,用来治疗由膀胱 兴奋引发的尿频、尿急等的临床病症。
本发明的膀胱冲洗液是这样实现的
一种纯植物提取的膀胱冲洗液,其特征在于植物提取的膀胱冲洗液 的原料是绿玉树根粉、纯化水、丙酮、石油醚、无水乙醇(或二甲基亚 砜)。
植物提取的膀胱冲洗液的制备方法是 1)、取绿玉树的根,清洗,粉碎成50-70目的粗粉;将绿玉树根粉,加
6倍水,在35°C以下搅拌2-3小时,按此方法水提取两次,弃去水液,将滤 渣冷冻干燥;
2 )、在干燥的滤渣里加入4倍量丙酮在温度35t:以下搅拌3-6小时提 取,抽滤分离得到提取液,按此同样操作方法进行三次,所得的提取液合并;
3) 、在提取液中加入绿玉树根粉物投料量5 %的分子筛,在温度35°C 以下脱水l 0 0 1 4 0分钟过滤,丙酮提取液在50。C以下减压回收丙酮 至无丙酮蒸出,再加入在绿玉树根粉投料量1倍的石油醚,进行搅拌溶解, 过滤,滤液上硅胶柱层析,以石油醚为洗脱剂,以TCL检测,分出含亭牙毒 素(TYX)的部分石油醚洗脱液;
4) 、将含亭牙毒素(TYX)的石油醚洗脱液在温度5 0'C以下减压蒸馏 至干,加无水乙醇,进行H P C L检测,控制亭牙毒素(TYX)含量在0. 6 12ug/ml,无菌过滤后,用玻璃瓶分装,每支5ml, 10ml, 15ml或20ml。
本发明的膀胱冲洗液是由绿玉树根粉、纯化水、丙酮、石油醚、无水 乙醇(或二甲基亚砜)通过分离,提取,纯化而制备成品,用于治疗由于 膀胱兴奋而引发的病理特征为尿频、尿急等病症,用法是将膀胱冲洗液1 支加0. 9%生理盐水使总溶液量为100ml,最终冲洗膀胱的溶液中含亭牙毒 素(TYX)的浓度在0.05yM 4uM的范围内,输入膀胱自然冲洗,它较之 现行口服药物见效快,治疗效果好,而且无毒副作用。
具体实施例方式
植物提取的膀胱冲洗液的制备取绿玉树的根,清洗,粉碎,取50-70 目的粗粉;将绿玉树根的粗粉l 0 0克,加水6 0 Oml在3 5。C以下搅拌 3小时,抽滤,弃去水液,滤渣再加水6 0 Oml,在3 5。C以下搅拌3小 时,抽滤,弃去水液,滤渣尽量抽干,湿滤渣,冷冻干燥,干渣加丙酮权利要求
1、一种纯植物提取的膀胱冲洗液,其特征在于植物提取的膀胱冲洗液的原料是绿玉树根粉、纯化水、丙酮、石油醚、无水乙醇或二甲基亚砜;植物提取的膀胱冲洗液的制备方法是1.1、取绿玉树的根,清洗,粉碎成50-70目的粗粉;将绿玉树根粉,加6倍水,在35℃以下搅拌2-3小时,按此方法水提取两次,弃去水液,将滤渣冷冻干燥;1.2、在干燥的渣滤里加入4倍量丙酮在温度35℃以下搅拌3-6小时提取,抽滤分离得到提取液,按此同样操作方法进行三次,所得的提取液合并;1.3、在提取液中加入绿玉树根粉物投料量5%的分子筛,在温度35℃以下脱水100~140分钟过滤,丙酮提取液在50℃以下减压回收丙酮至无丙酮蒸出,再加入在绿玉树根粉投料量1倍的石油醚,进行搅拌溶解,过滤,滤液上硅胶柱层析,以石油醚为洗脱剂,以TCL检测,分出含亭牙毒素(TYX)的部分石油醚洗脱液;1.4、将含亭牙毒素(TYX)的石油醚洗脱液在温度50℃以下减压蒸馏至干,加无水乙醇,进行HPCL检测,控制亭牙毒素(TYX)含量在0.6~12ng/ml,无菌过滤后,用玻璃瓶分装,每支5ml,10ml、15ml或20ml。
全文摘要
本发明公开一种纯植物提取的膀胱冲洗液,是由绿玉树根粉、纯化水、丙酮、石油醚、无水乙醇或二甲基亚砜组成。通过分离,提取,纯化而制备成品,用于治疗由于膀胱兴奋而引发的病理特征为尿频、尿急等病症,用法是将膀胱冲洗液1支加0.9%生理盐水使总溶液量为100ml,最终冲洗膀胱的溶液中含亭牙毒素(TYX)的浓度在0.05μM~4μM的范围内,输入膀胱自然冲洗,它较之现行口服药物见效快,治疗效果好,而且无毒副作用。
文档编号A61K125/00GK101108202SQ200710129390
公开日2008年1月23日 申请日期2007年7月2日 优先权日2007年7月2日
发明者王昌林, 白志明, 伦 蔡 申请人:海南新世通制药有限公司