专利名称：用于治疗前列腺肥大的植物类激素及其制备方法、用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及从植物，特别是从花粉中提取有效物质的工艺技术领域。
技术背景前列腺是男性生殖泌尿系统中最大的附属腺体，位于膀胱下方，形同栗 子，其分泌的前列腺液是精液的重要成分。前列腺疾病自古以来就是威胁中 老年男性健康的常见疾病之一。近年来，由于生活节奏的加快，饮食习惯以 及生活习惯的改变，导致了前列腺发病比例的加大和发病年龄的年轻化，因 此前列腺疾病被医学界称为"不是癌症的癌症"。前列腺患者常表现尿急、尿 频、尿等待等，严重时还会导致前列腺癌和尿毒症的发生。前列腺疾病包括前列腺炎、前列腺增生、前列腺结核、前列腺结石、前 列腺脓肿、前列腺癌等。其中前列腺增生，前列腺炎较为常见，因为人到中 老年后，男性体内的性激素分泌的比例逐渐失去平衡，导致睾丸酮过多地转 化成二氢睾丸酮，从而导致前列腺增生肿大(也称为前列腺肥大)，前列腺肥大是中老年男性的常见病，并常伴有前列腺炎。根据统计，50岁以上的男性 有一半以上存在着不同程度的前列腺肥大，并且随着年龄的增大发病率还会 增高，更年期后的男性患有前列腺肥大的比例高达75%[1]。上海第一医学院 也曾对20多万的住院患者进行调査，经分析发现，在中老年最易患的疾病中 前列腺肥大排在第一位，其患者占被调查病人人数的98.66%[2]。肥大的前列 腺会压迫或刺激尿道，从而引起尿急、尿频、排尿困难等，对男性身体健康 和生活质量有很大影响，且会引起多种并发症。目前有多种方法治疗前列腺肥大，主要有手术治疗和药物治疗这两种方法。手术治疗主要是切除增生的前列腺，但其危险性高，且直接影响患者的 身体健康和生活质量， 一般只有重症晚期的病人采用。治疗前列腺肥大的药 物包括化学药物制剂和天然植物制剂。化学药物制剂主要包括CM-受体阻 滞剂、雄激素抑制剂、芳香酶抑制剂、生长因子抑制剂等。虽然化学药物制 剂能够达到较好的治疗效果，但是由于前列腺包膜的通透性差，且血液循环 弱，难以达到治疗目的，并且许多化学类制剂仅是舒缓症状，治标而不治本， 且一般都具有一定的副作用。 发明内容本发明第一 目的在于发明一种从根本上高效治疗前列腺肥大的用于治疗 前列腺肥大的植物类激素。本发明所述类激素为从花粉中提取的分子量为460 480的类激素。 本发明的第二个目的在于发明上述类激素的制备方法。包括以下歩骤1) 将花粉在-15 -3(TC的环境温度下速冻；2) 以常压开水浸泡速冻后的花粉；3) 除去固体杂质，取类激素溶液；4) 在1 5。C的环境温度下分离出分子量为460 480的类激素，即为用 于治疗前列腺肥大的植物类激素。经试验，利用花粉治疗前列腺肥大效果显著，且无副作用，而且费用低 廉，简单易行。花粉是被子植物雄蕊花药和孢子植物小孢叶上的小孢子囊内 的小颗粒状物,是植物的雄性生殖细胞。花粉内含各种丰富的营养物质,具有多 种的生物学活性。花粉能够在激素的受体水平上发挥类雌激素、抗雄激素的 药理作用，抑制二氢睾丸酮的生物效应，使增生的腺体逆转近似正常，并能调 节膀胱尿道平滑肌的功能，但对花粉中是何物质起作用目前研究不多。本专 利就是利用水提的方法从茶花粉分离出对前列腺肥大有治疗效果的成份。本发明所述步骤l)的速冻时间为24 48小时。目的是将花粉中水分子冻结，便于花粉中有效成份的提取和保持活性。本发明步骤2)中浸泡时间为10 15分钟。目的是便于花粉中有效成份 充分溶解、分离。本发明步骤3)中除去固体杂质的方法是在转速为4000 6000转的离心 机中离心10 15分钟。目的是有效去处花粉中固体杂质，使提取液澄清，透 明。本发明步骤4)所述离出是在转速为4000 6000转的离心机中离心10 15分钟。目的是有效去处花粉提取液中水溶性杂蛋白，使提取液得到进一步 提纯。本发明再一目的在于发明上述类激素的应用方法。一种应用方法是用于治疗前列腺肥大的植物类激素用于制备治疗前列 腺肥大的口服制剂。作为口服制剂的优点是使用方便、吸收效果好、价格低廉，可作为男性 一般保健使用，预防前列腺肥大的发生。第二种应用方法是用于治疗前列腺肥大的植物类激素用于制备治疗前 列腺肥大的注射制剂。作为注射制剂的优点是吸收迅速、治疗针对性强。
图1为自然健康组前列腺组织切片图。 图2为图1的局部放大图。图3为注射丙酸睾丸酮对照组前列腺组织切片图。图4为图3的局部放大图。图5为注射注射制剂B组前列腺组织切片图。图6为图5的局部放大图。图7为饲喂全花粉组前列腺组织切片图。图8为图7的局部放大图。图9为饲喂口服制剂A组前列腺组织切片图。图10为图9的局部放大图。
具体实施方式
一、 制备植物类激素1、 分检花粉(可以是茶花粉或油菜花粉或松花粉或荷花粉或荞麦花粉或 籽瓜花粉)在常温下去除花粉杂质。2、 将除杂的花粉在-15 -30。C的环境温度下速冻24 48小时。3、 以常压开水浸泡速冻后的花粉10 15分钟。4、 除去固体杂质，取类激素溶液在转速为4000 6000转的离心机中离心10 15分钟，取上清。5 、在1 5 °C的环境温度下、在转速为4000 6000转的离心机中离心10 15分钟，分离出分子量为460 480的类激素，即为用于治疗前列腺肥大的植物类激素。二、 制备口服制剂和注射制剂1、 制备口服制剂A:将植物类激素与蜂蜜或其他食品添加剂调匀，经超滤和巴氏消毒灭菌 后，灌装备用。2、 制备注射制剂B:将植物类激素巴氏消毒灭菌后与注射水以1 : 1 2的体积比混和，均匀 溶解后抽真空密封，待用。三、 应用(一) 试验对象大鼠(体重500 600克)(二) 使用剂量1、 口服制剂口服5-10毫升/天，连接服用30 60天。2、 注射肌肉或腹腔注射1-2毫升/天连续20-30天(三)对比结果 试验组四月龄SD大鼠前列腺组织切片结果比较1、 自然健康组前列腺组织切片图见图1、 2。从图1、 2可见4月龄雄性大白鼠前列腺已有肥大症状，有部分前列腺腺 泡中皱壁增多。2、 注射丙酸睾丸酮对照组前列腺组织切片图见图3、 4。 从图3、 4可见前列腺肥大症状明显，前列腺腺泡中皱壁很多。3、 注射制剂B组前列腺组织切片图见图5、 6。从图5、 6可见前列腺肥大症状不明显，前列腺腺泡中皱壁很少。4、 饲喂全花粉组前列腺组织切片图见图7、 8。从图7、 8可见前列腺肥大症状不明显，前列腺腺泡中铍壁较少。5、 饲喂口服制剂A组前列腺组织切片图见图9、 10。从图9、 IO可见前列腺肥大症状较明显，前列腺腺泡中铍壁较多。 正常成年大鼠前列腺是分枝管状腺，前列腺腺泡上皮多为单层立方上皮 或假复层柱状上皮，腺上皮分泌细胞向腺泡腔伸入形成许多皱壁。当发生前 列腺肥大时，由于大量前列腺上皮分泌细胞增殖和增大，导致腺泡腔中皱壁 增多，前列腺增大、増重。从前列腺组织切片来看，用花粉水提物注射全花 粉的试验组的前列腺腺泡上皮分泌细胞形成皱壁较少，腺泡内壁较光滑。用注射制剂B注射的试验组的治疗效果优于全花粉及口服制剂A，从而 可以肯定本发明的口服制剂A及注射制剂B确实可以将花粉中对前列腺肥大 有治疗作用的成份提出来。血清睾酮、雌二醇和前列腺特异抗原检测结果统计表(单位ng/ml)自然对照组注射丙酸睾 丸酮组注射注射制 剂B组饲喂全花粉组饲喂口服制 剂A组睾酮0.87±0.520.48±0.180.35±0.080. 885±0. 740.59±0.26雌二醇5.卯±0.595.45±0.844.88±0.666. 00±0. 535.30±0.72前列腺抗原1.07±0.250.70±0.180.77±0.111. 09±0. 310.89±0. 21经ANOVA检验各试验组血清睾酮差异不显著。各试验组血清雌二醇含量词喂口服制剂A组与自然对照组和饲喂全花粉 组，注射丙酸睾丸酮组差异不显著；注射注射制剂B组与饲喂全花粉和自然 对照组差异显著。各试验组血清前列腺特异抗原含量饲喂口服制剂A组与注射丙酸睾丸酮 组和注射注射制剂B组差异不显著；注射丙酸睾丸酮组与词喂全花粉差异显 著。各试验组血清雌二醇含量差异显著，饲喂口服制剂A组与自然对照组和 饲喂全花粉组，注射丙酸睾丸酮组差异不显著；注射注射制剂B组与伺喂全 花粉和自然对照组差异显著。这说明在注射制剂B中含有调控血清雌二醇含 量的成份。血清前列腺特异抗原是反映前列腺炎和前列腺损伤程度的指标，从本试 验饲喂口服制剂A组血清前列腺特异抗原与注射注射制剂B组差异不显著， 饲喂口服制剂A和饲喂全花粉对前列腺炎和前列腺损伤的修复的效果不如注 射注射制剂B组，这说明在注射制剂B中含有促进前列腺损伤修复的物质。总之，通过以上试验表明本发明产品能有效提高治疗前列腺肥大，且， 注射制剂的疗效好于口服制剂。
权利要求
1、用于治疗前列腺肥大的植物类激素，其特征在于所述类激素为从花粉中提取的分子量为460～480的类激素。
2、 一种如权利要求1所述用于治疗前列腺肥大的植物类激素的制备方 法，其特征在于包括以下步骤1) 将花粉在-15 -3(TC的环境温度下速冻；2) 以常压开水浸泡速冻后的花粉；3) 除去固体杂质，取类激素溶液；4) 在1 5'C的环境温度下分离出分子量为460 480的类激素。
3、 根据权利要求2所述制备方法，其特征在于步骤l)的速冻时间为 24 48小时。
4、 根据权利要求2所述制备方法，其特征在于步骤2)中浸泡时间为 10 15分钟。
5、 根据权利要求2所述制备方法，其特征在于步骤3)中除去固体杂 质的方法是在转速为4000 6000转的离心机中离心10 15分钟。
6、 根据权利要求2或3或4或5所述制备方法，其特征在于步骤4) 所述离出是在转速为4000 6000转的离心机中离心10 15分钟。
7、 如权利要求1所述用于治疗前列腺肥大的植物类激素用于制备治疗 前列腺肥大的口服制剂。
8、 如权利要求1所述用于治疗前列腺肥大的植物类激素用于制备治疗 前列腺肥大的注射制剂。
全文摘要
用于治疗前列腺肥大的植物类激素及其制备方法、用途，涉及从植物，特别是从花粉中提取有效物质的工艺技术领域。先将花粉在-15～-30℃的环境温度下速冻，再以常压开水浸泡速冻后的花粉，除去固体杂质，取类激素溶液，最后，在1～5℃的环境温度下分离出分子量为460～480的类激素，即为用于治疗前列腺肥大的植物类激素。本发明对于治疗前列腺肥大效果显著，且无副作用，而且费用低廉，简单易行。
文档编号A61K36/00GK101322725SQ20081002225
公开日2008年12月17日 申请日期2008年6月30日 优先权日2008年6月30日
发明者斌 周 申请人:斌 周