专利名称：具有抑制血糖升高、抑菌作用的中药制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种中药制剂，特别是涉及一种具有抑制血糖升高、抑菌作用的中 药制剂及其制备方法和其用途。
背景技术：
甘蔗叶是甘蔗Saccharum sinensis Roxb.的叶。药材甘蔗为禾本科植物的茎杆， 广植于温带及热带地区，我国南方各省均有栽培。中医认为，甘蔗味甘性凉，有清 热生津、润燥解酒等功效，可用于热病津伤、心烦口渴、反胃呕吐、肺燥咳嗽、大 便燥结等症。甘蔗叶为甘蔗收获后的副产品，除含有大量叶绿素外，还含有维生素 C、乌头酸、甘蔗多糖等多种化学成分。甘蔗叶产量很大，每年我国南方各省甘蔗叶 产量高达数千万吨，但如此大量的甘蔗叶并未得到充分利用，除少部分作为动物词 料外，大部分被蔗农就地焚烧，造成资源浪费并严重污染环境。近年虽然在甘蔗叶 的合理利用方面做了一些研究工作并取得了一定成果，但未见其在药用方面的报道。 本发明人为了试图发掘甘蔗叶的药用价值，探索甘蔗叶在医药领域的应用，进行了 以甘蔗叶为主原料的中药制剂的研发研究工作。这对于甘蔗资源的综合利用和深度 开发，进一步促进甘蔗产业发展具有积极意义。
发明内容
本发明的目的是从甘蔗叶中提取出活性物质，并用这些活性物质作为制备抑菌 和抑制糖尿病人血糖升高的中药制剂原料，制成中药制剂并应用于治疗细菌感染、 抑制糖尿病人血糖升高，从而扩大甘蔗产业的发展，更好地利用我国的农作物资源， 丰富中草药的范围。
本发明人通过对甘蔗叶的研究，发现甘蔗叶的提取物具有明显的抑菌作用，并 且对于血糖升髙有抑制作用，在体外实验中，已经取得了良好的治疗效果。 本发明的中药制剂，其化学鉴别反应如下
(1) 取本发明制备方法下制备的中药制剂样品，溶于水，过滤，取滤液2ml， 于试管中，加碱性酒石酸铜试剂(费林试剂)4 5ml (临用时将甲液和乙液等量混 合而成)，置沸水浴中加热5分钟，取出，有红色沉淀产生。
(2) 取本发明制备方法下制备的中药制剂样品，溶于水，过滤，取滤液lml
于试管中，加5")U-萘酚试剂2 3滴，摇匀，另取一支干试管，加入浓硫酸lml， 沿管壁缓缓加入上述混合样品液，两液交界面呈紫红色环。
本发明人从甘蔗叶中提取出的提取物，按传统中药制剂的制备方法制成了制剂， 用于抑制血糖升高、治疗细菌感染。在药理研究中，该制剂有着较强的针对性，取 得初步的成效。同时本发明还提供了临床适用的剂型的制备方法及用途。
试验研究表明:本发明甘蔗叶提取物在体外对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌均有 作用，其中对金黄色葡萄球菌的作用比较明显；甘蔗叶提取物大、中剂量组(与模 型组比较)对小鼠血糖的升高有一定的抑制作用。结论甘蔗叶提取物具有明显的 抗菌作用；对四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠无明显的降糖作用，但对小鼠血糖有一定 抑制作用。
以下是本发明临床适用制剂的制备方法 1、制备方法
(1) 取甘蔗叶，加水提取2-4次，过滤，合并水提液，浓縮，得甘蔗叶提取物 膏，按常规制剂方法加入辅料，制成中药制剂。
(2) 取甘蔗叶，加醇回流提取2-4次，过滤，合并醇提液，浓縮回收醇，得甘 蔗叶提取物膏，按常规制剂方法加入辅料，制成中药制剂。
(3) 取甘蔗叶，加水提取2-4次，过滤，合并水提液，浓縮至相对密度为 1.05-1.15，浓縮液中加入80%—95%的乙醇，至药液含醇量55%-70%，静置12-72 小时，过滤，滤液回收乙醇至无醇味，浓縮，得甘蔗叶提取物膏，按常规制剂方法 加入辅料，制成中药制剂。
制备方法的说明
1) 上述制备方法中，加水量或加醇用量为甘蔗叶重量的6-12倍
2) 制备方法(2)中的醇为常规提取所用的醇类制剂包括乙醇、甲醇、丙醇、
正丁醇。
3) 上述制备方法浓縮后的甘蔗叶膏，可制备成相对密度为1.20-1. 35的清膏， 用于按常规制剂方法制备液体制剂；也可按常规制剂方法的需要，干燥成干膏，打 粉备用，用于制成固体制剂。
2、中药制剂的一些剂型制备方法实施例 实施例1.原料甘蔗叶。
制法取甘蔗叶，加水煎煮提取4次，每次6倍量水，过滤，合并水提液，浓缩 成相对密度为1.20-1.35的清膏,8(TC减压干燥，粉碎，加入辅料适量，制成片剂。 实施例2. 原料甘蔗叶
制法取甘蔗叶，加水煎煮提取2次，每次12倍量水，过滤，合并水提液，浓縮
成相对密度为1.20-1.35的清膏，干燥，粉碎，加入辅料适量，制成颗粒剂。 实施例3.
原料甘蔗叶
制法甘蔗叶粉碎成粗粉，加水煎煮提取3次，每次8倍量水，过滤，合并水提液， 浓縮成相对密度为1.20-1.35的清膏，干燥，粉碎，加入辅料适量，制成散剂。 实施例4. 原料甘蔗叶
制法取甘蔗叶，加乙醇回流提取2次，每次8倍量乙醇，过滤，合并醇提液，
回收乙醇浓縮成相对密度为1.2-1.35的清膏(60'C测)，与单硬脂酸甘油酯加热熔融 混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收縮冷凝制成球形或类球形的制剂，分装即得 滴丸。
实施例5.
原料甘蔗叶
制法取甘蔗叶，加水煎煮提取4次，每次6倍量水，过滤，合并水提液，浓縮 成相对密度为1.05-1. 15的清膏，力1195%的乙醇调至含醇量70%，搅拌，静置12小时, 滤过，滤液减压回收乙醇，并浓縮为相对密度为1.2-1.35的清膏(60'C), 80'C减压 干燥，粉碎，加入辅料，混匀，然后压块或装茶袋或煎袋内，分装即得茶剂。
实施例6. 原料甘蔗叶
制法甘蔗叶粉碎成粗粉，加水煎煮提取2次，每次8倍量水，过滤，合并水提 液，浓縮成相对密度为1.05-1. 15的清膏，力卩95%的乙醇调至含醇量60%，搅拌，静置 72小时，滤过，滤液减压回收乙醇，并浓縮为相对密度为1.2-1.35的清膏(60'C)， 加入炼蜜收膏，加入适量辅料，分装即得煎膏剂。
实施例7. 原料甘蔗叶
制法取甘蔗叶，加水煎煮提取2次，加水量8倍，6倍，过滤，合并水提液，浓 縮成相对密度为l. 05-1. 15的清膏，力卩85%的乙醇调至含醇量55%,搅拌，静置48小时， 滤过，滤液减压回收乙醇，并浓縮为相对密度为1.2-1.35的清膏(6(TC), 80'C减压 干燥，粉碎，加入辅料适量，混匀，分装在空心胶囊或密封于软质囊材中，分装即 得硬胶囊产品或软胶囊产品。
实施例9.
原料甘蔗叶
制法取甘蔗叶，加水煎煮提取2次，每次8倍量水，过滤，合并水提液，浓縮 成相对密度为1.05-1.15的清膏，力卩90%的乙醇调至含醇量65%，搅拌，静置24小时， 滤过，滤液减压回收乙醇，并浓縮为相对密度为1.2-1.35的清膏(60'C)，加入辅料 适量，制成合剂。
实施例10.
原料甘蔗叶
制法取甘蔗叶，加水煎煮提取2次，每次8倍量水，过滤，合并水提液，浓縮 成相对密度为1.05-1.15的清膏，力卩90%的乙醇调至含醇量60%，搅拌，静置36小时， 滤过，滤液减压回收乙醇，并浓縮为相对密度为1.2-1.35的清膏(60'C)，加入辅料 适量，制成糖浆剂。
3、药理实施例
(1) 甘蔗叶提取物抑菌试验(液体稀释法)
将甘蔗叶提取物药液用顧肉汤培养基作一系列倍比稀释为9管，使MH肉汤培 养基含药浓度分别为1000mg/ml、 250mg/ml、 125mg/ml、 62. 5mg/ml、 31. 25mg/ml、 15.625 mg/ml、 7.8125 mg/ml、 3.9063 mg/ml。第10管不加药液为MH肉汤培养基 接种相同菌种作对照管。各管加入100u 1菌液(107CFU/ral)，置35'C培养24小时， 以不出现肉眼可见生长的最低药物浓度为该药的最小抑菌浓度(MIC)。结果表明甘 蔗叶提取物对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌的MIC分别为1000mg/ml、MIC125 mg/ml。
(2) 甘蔗叶提取物抑制血糖试验
取正常昆明种系小鼠一批，体重20 25g，早$兼用，禁食不禁水12h后，将新配制的8X的四氧嘧啶生理盐水溶液按65mg/kg的剂量进行尾静脉注射，72h后，禁 食不禁水8h，检测禁食12 h的血糖值，删除未造成模型的小鼠。取合格小鼠随机分 为5组，每组14只，即模型组(给予等容量NS);阳性对照组(二甲双胍750mg/kg); 甘蔗叶水提物高、中、低(30、 15、 7.5g/kg) 3个剂量组。另取同批的正常小鼠14 只作为空白对照组(给予等容量NS)。给药组ig给药，每天1次，连续21天。给药后 分别于第7、 14、 21天检测血糖值。测血糖前禁食不禁水8h，接着给药后继续禁食不 禁水2h后采血测定。选取空腹血糖在13.05土7.23mmol/L间的高血糖小鼠，用O. 9 1. lmm内径的玻璃毛细管从小鼠眶静脉丛取血，置室温待血液凝固，3500r/rain离心 10min，分离血清，取血清10ul，按葡萄糖试剂盒的操作步骤与方法，于505nm处测 定吸收度(OD值)。结果表明甘蔗叶提取物小鼠ig给药对四氧嘧啶所致的糖尿病模型 无明显降低血糖的作用，与模型组比较显示药后l周甘蔗叶大、中剂量组小鼠血糖升 高缓慢，尤其是大剂量组对血糖升高有较明显的抑制作用。
权利要求
1、一种具有抑制血糖升高、抑菌作用的中药制剂，其特征在于该中药制剂活性物质是由甘蔗叶提炼加工而成。
2、 如权利1所述的中药制剂的生产方法，其特征在于取甘蔗叶，加水提取2-4 次，过滤，合并水提液，浓縮，得甘蔗叶提取物膏，按常规制剂方法加入辅料，制 成中药制剂。
3、 如权利1所述的中药制剂的生产方法，其特征在于取甘蔗叶，加醇回流提 取2-4次，过滤，合并醇提液，回收醇，浓縮，得甘蔗叶提取物膏，按常规制剂方 法加入辅料，制成中药制剂。
4、 如权利1所述的中药制剂的生产方法，其特征在于取甘蔗叶，加水提取2-4 次，过滤，合并水提液，浓縮至相对密度为1. 05-1. 15，浓縮液中加入80%—95%的 乙醇，至药液含醇量55%-70%，静置12-72小时，过滤，滤液回收乙醇至无醇味， 浓縮，得甘蔗叶提取物膏，按常规制剂方法加入辅料，制成中药制剂。
5、 如权利要求l所述的中药制剂的用途，其特征在于该中药制剂在治疗细菌 感染时的应用。
6、 如权利要求l所述的中药制剂的用途，其特征在于该中药制剂在抑制糖尿 病人血糖升高中的应用。
全文摘要
本发明涉及一种具有抑制血糖升高、抑菌作用的中药制剂及其制备方法和用途，该中药制剂由甘蔗叶提取加工制成，采用常规的制剂方法制成中药制剂，用于抑制糖尿病人血糖升高，也用于治疗细菌感染。
文档编号A61K36/899GK101337035SQ20081007372
公开日2009年1月7日 申请日期2008年8月8日 优先权日2008年8月8日
发明者侯小涛, 光 吴, 吴玉强, 周兰萍, 李爱媛, 邓家刚, 郭宏伟 申请人:广西中医学院