专利名称：：一种具有祛痘功能的组合物的制作方法
技术领域：
：本发明属具有祛痘功能的组合物领域。
背景技术：
：痤疮是最常见的皮肤问题之一，据流行病学调查显示，在西方80%的青少年和50%的成年人面部有痤疮，几乎95%的中国人有不同程度的"青春痘"，其中55%常年长痘。痤疮是一种毛囊皮脂腺的慢性炎症性疾病，好发于面部、前胸和上背部等皮脂分泌旺盛的部位，而且青春期多见，主要表现为白头粉剌、黑头粉刺、炎性丘疹，严重的可以有结节和囊肿。由于痤疮好发于青春期这个敏感的年龄，患者容易出现自尊心、自信心受损，尴尬，抑郁，紧张等社会心理问题，造成社交障碍和影响就业等，因此痤疮患者一般均具有相当大的心理压力，都在期待着出现疗效确切、安全、无毒副作用的祛痘产品。目前市面上针对痤疮的抗粉刺类产品虽然很多，但往往达不到治疗效果。
发明内容本发明要解决的技术问题是提供一种原料来源广、生产成本低、安全、无毒副作用、疗效确切的具有祛痘功能的组合物。本发明以如下技术方案解决上述技术问题-1.产品的原料及重量份是迷迭香O.510，松叶O.510。优选配方是迷迭香3，松叶3。2.产品的原料及重量份是迷迭香O.510，松叶O.510，薰衣草油O.15，茶树油O.15。优选配比为迷迭香3，松叶3，薰衣草油1.5，茶树油L5。3.产品的原料及重量份是迷迭香O.510，松叶O.510，维生素B60.510，尿囊素O.13。优化配比为迷迭香3，松叶3，维生素B63，尿囊素1。4.产品的原料及重量份是-迷迭香O.510，松叶0.510，薰衣草油O.15，茶树油O.15，维生素B60.510，尿囊素O.13。优化配比为迷迭香3，松叶3，薰衣草油1.5，茶树油1.5，维生素B63，尿囊素1。本发明具有祛痘功能的组合物，可以加入药品或化妆品可接受的辅料，制成药品或化妆品，能有效抑制表皮油脂分泌，抑制粉剌生长，消退红肿，杀灭粉刺杆菌，维护肌肤健康。剂型可以是任何一种药物或化妆品制剂形式，包括但不限于以下剂型水剂、凝胶剂、膏剂、霜剂等。所需原料来源广、生产成本低、安全、无毒副作用、祛痘疗效确切，为痤疮患者的治疗增加了一种选择的机会。具体实施例方式本申请人经长期研究发现迷迭香与松叶的提取物按一定比例配伍时，能有效抑制表皮油脂分泌，抑制粉刺生长，消退红肿，杀灭粉刺杆菌，维护肌肤健康。若同时按一定比例加入薰衣草油、茶树油等天然祛痘成分，和/或维生素B6、尿囊素等化学祛痘成分，可增强祛痘功能。迷迭香为唇形科迷迭香属植物迷迭香(RosmarinusofficinalisL.)的干燥嫩茎叶，主要含有挥发油、二萜酚类成分等，挥发油中含桉叶油素、马鞭草烯酮、1，3，3-三甲基-三环[2，2，02，6]庚垸、3，7-二甲基-2，6-辛二烯-1-醇、龙脑、3，7-二甲基-1，6-辛二烯-3-醇、樟脑、ci-松油醇、松油烯-4-醇、柠檬烯等成分。具有很好的收敛性，可促进皮肤的血液循环，紧实肌肤，并具有消炎、抗菌作用，可消除水肿、充血、肿胀。松叶为松科植物马尾松(PinusmassonianaLamb.)、油松(PinustabulaeformisCarr.)或云南松(P.yutmanensisFranch.)的鲜叶或干燥叶，主要含有各种树脂酸、萜烯、萜烯醇和酯类等油类混合物，可调理皮肤炎症及粉刺，促进血液循环，防止皮肤提早老化。现代药理研究表明，松叶具有镇痛、抗炎、抑菌等作用，松叶对醋酸刺激和热刺激所致的疼痛有明显抑制作用，能显著降低角叉胶所致的大鼠足跖肿胀程度，还能抑制大鼠棉球肉芽肿的形成。迷迭香可采用水蒸气蒸馏法、榨磨法、溶剂(用乙醚、石油醚)浸提法、超临界C02萃取等方法提取迷迭香挥发油，也可采用水蒸气蒸馏法提取迷迭香蒸馏液；提取挥发油后的迷迭香还可加水煎煮制成水提取液同时应用。制备本发明的具有祛痘功能的组合物时也可直接应用市售迷迭香油。松叶可采用常规水煎煮法制成提取液。薰衣草油、茶树油可采用水蒸气蒸馏法、搾磨法、溶剂(用乙醚、石油醚)浸提法、超临界C02萃取等方法提取，亦可选自市售产品。维生素B6、尿囊素可选自市售产品。本发明在制成制剂时可加入适合药品或化妆品的任何辅料，例如帮助活性成分分散、混合等作用的基质原料(油质原料:橄榄油、甘油、羊毛脂、蛇油，凡士林、石蜡，硬脂酸、高级脂肪醇、高级脂肪酸和三乙醇胺、羊毛脂系列衍生物、硅油系列衍生物等；胶质原料明胶、黄原胶、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、羧甲基纤维素钠、矿物凝胶、丙烯酸聚合物等；增溶剂吐温系列、司盘系列等)，赋予化妆品特定香气和色调及保证产品卫生、安全的辅助原料(香精、着色剂、防腐剂、抗氧剂、金属离子螯合剂等)。其制备方法是将活性成分与辅料混合，采用常规技术制成水剂、凝胶剂、膏剂、霜剂、乳液、面膜剂等制剂。用本发明方法制备的各种制剂均具备祛痘的确切疗效。以下为本发明组合物的凝胶剂的临床疗效试验结果1.病例选择标准1.1西医诊断标准(参考pillSburv及国际改良痤疮分级法，赵辩所著《临床皮肤病学》，第二版，江苏科技出版社)1.1.1寻常痤疮诊断标准青春期开始发病，好发于面部、上胸及背部等皮脂腺发达部位，对称分布。皮损为毛囊性丘疹、黑头粉刺、脓疱、结节、囊肿和疤痕，伴有皮脂溢出，呈慢性经过。1.1.2临床轻重分级①I级(轻度)主要皮损为黑头粉刺，散发至多发，炎性丘疹散发。总病灶数10-30个。②1I级(较轻中度)主要皮损为粉刺，并有中等数量的丘疹和浅在性脓疱，总病灶数31-50个，局限在面部。③ni级(较重中度)主要皮损为深在性炎症性丘疹和脓疱，总病灶数50-100个，结节<3个，发生于颜面、颈部、胸背部。④IV(重度)主要皮损为深在性炎症性丘疹和脓疱，总病灶数>100个，结节、囊肿>3个，容易形成疤痕，发生于上半身。1.1.3皮损性质分类①非炎性痤疮为闭塞性(白头)或开放性(黑头)粉刺。②炎性痤疮皮损发红，有明显浸润的炎症表现，呈现丘疹、脓疱以及结节囊肿性损害。2纳入标准(1)符合西医诊断标准。(2)年龄在18-30岁的患者。(3)治疗前30日内未用过与本病相关的内服药，7天内未用过与本病相关的外用药。3排除标准(包括不适应症及剔除标准)(1)妊娠或哺乳期妇女。(2)过敏体质或对本品或本品成份过敏者。(3)近30天内服过治疗本病的药物；和/或7天内外用过治疗本病的药物。(4)合并有心血管、脑血管、肝、肾和造血系统等严重原发性疾病，精神病患者。(5)化学物质所致的职业性痤疮，药物引起的痤疮。(6)不符合纳入标准的其他病例。(7)不符合纳入标准，未按规定用药，无法判断疗效，或资料不全等影响疗效或安全性判断者。4治疗方案4.l用药方法先清洁面部(患部)，然后将产品点涂/敷于粉刺上，每日三、四次，中、重度者每天多次使用。注意事项(1)使用期间不宜食辛辣、酒类、海鲜等刺激性事物。(2)极个别皮肤过敏者，使用前应先于局部皮试，未出现红肿、灼热现象再使用。4.2疗程四周为一疗程。4.3观察方法4.3.1安全性观察可能出现的不良反应。4.3.2、疗效性观察(1)主症变化情况，如各类皮损的形态、性质、颜色的变化，皮损计数。(2)次症变化情况。5疗效判定标准(1)临床痊愈皮损消退，或仅遗留少许色素沉着，症状消失，化验指标正常，积分值减少》95%。(2)显效皮损大部分消退，症状明显减轻，或化验指标接近正常，积分值减少》70%。(3)有效皮损部分消退，症状改善，积分值减少》50%。(4)无效皮损消退不明显，或临床症状反见恶化，积分值减少不足50%。6、不良反应观察验证中须密切观察和记录各种不良反应(包括症状、体征、实验室检査)，分析原因，作出判断。统计不良反应发生率。对不良反应须认真处理并详细记录处理经过及结果。7、观察时点(1)主要症状及体征使用本品的第l，2，3，4周各观察记录一次。(2)安全性检查治疗前后各记录一次二、实验过程和结果1、入选的合格受试者，按随机盲法分为10组，每组50例，每组分别试用不同组合物，治疗前各组性别和病情总积分均无显著性差异。2、疗效结果如下表<table>tableseeoriginaldocumentpage7</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage8</column></row><table>由实验结果可见，本组合物具有明显的祛痘功能，实施例与比较实施例治疗后总积分比较，差异有非常显著性意义，实施例优于比较实施例。3、不良反应患者使用本品后均未出现不良反应症状。实施例l:水剂配料迷迭香30g松叶30g茶树油15g薰衣草油15g维生素B630g尿囊素10g制法1、取迷迭香，洗净，切碎，加5倍量水，蒸馏3小时，收集2倍药材量蒸馏液，备用；2、取松叶，洗净，加水煎煮两次，每次1小时，过滤，合并煎液，浓縮至药材的1倍量，备用；3、取茶树油、薰衣草油加入30g吐温一80中，搅拌均匀；4.取迷迭香蒸馏液和松叶提取液，加入30g甘油、上述茶树油、薰衣草油和吐温一80混合物，搅拌均匀，加入维生素B6、尿囊素、防腐剂、余量去离子水，搅拌均匀，制成1000g;5、静置，过滤，灌装，即得。实施例2:水剂配料迷迭香5g松叶5g茶树油lg薰衣草油lg维生素B65g尿囊素lg制法1、取迷迭香，洗净，切碎，加水蒸馏2小时，收集3倍药材量蒸馏液，备用；2、取松叶，洗净，加水煎煮两次，每次1小时，过滤，合并煎液，浓縮至药材的l倍量，备用；3、取茶树油、薰衣草油加入20g吐温一80中，搅拌均匀；4.取迷迭香蒸馏液和松叶提取液，加入20g甘油、上述茶树油、薰衣草油和吐温一80混合物，搅拌均匀，加入维生素B6、尿囊素、防腐剂、余量去离子水，搅拌均匀，制成IOOOg;5、静置，过滤，灌装，即得。实施例3:凝胶剂配料迷迭香10g松叶10g茶树油5g薰衣草油5g制法1、取迷迭香，洗净，切碎，加水蒸馏4小时，收集挥发油，备用；药渣加水煎煮两次，每次1小时，过滤，合并煎液，浓縮至药材的l倍量，备用；2、取松叶，洗净，加水煎煮两次，每次2小时，过滤，合并煎液，浓縮至药材的0.5倍量，备用；3、取迷迭香油、茶树油、薰衣草油加入40g吐温一80中，搅拌均匀；4.取迷迭香提取液和松叶提取液，加入30g甘油、上述迷迭香油、茶树油、薰衣草油和吐温一80混合物，搅拌均匀，加入防腐剂、去离子水，搅拌均匀，静置，过滤；5.滤液中加入丙烯酸共聚物30g，搅拌均匀，用三乙醇胺中和至凝胶状，灌装，即得，制成1000g。实施例4:凝胶剂配料迷迭香30g松叶20g维生素B610g尿囊素3g制法1、取迷迭香，洗净，切碎，加水蒸馏5小时，收集2倍药材量蒸馏液，备用；2、取松叶，洗净，加水煎煮两次，每次2小时，过滤，合并煎液，浓縮至药材的2倍量，备用；3、取迷迭香蒸馏液和松叶提取液，加入30g吐温一80、30g甘油中，搅拌均匀；4.取维生素B6、尿囊素加入去离子水、防腐剂，搅拌均匀，加入上述迷迭香蒸馏液等混合物，搅袢均匀，静置，过滤；5.滤液中加入丙烯酸共聚物30g，搅拌均匀，用三乙醇胺中和至凝胶状，灌装，即得，制成1000g。实施例5:凝胶剂配料迷迭香45g松叶5g茶树油0.5g薰衣草油5g制法1、2、同取实施例4。3、取茶树油、薰衣草油加入30g吐温一80中，搅拌均匀；4.取迷迭香提取液和松叶提取液，加入40g甘油、上述茶树油、薰衣草油和吐温一80混合物，搅拌均匀，加入防腐剂、去离子水，搅拌均匀，静置，过滤；5.滤液中加入丙烯酸共聚物30g，搅拌均匀，用三乙醇胺中和至凝胶状，灌装，即得，制成凝胶剂1000g。实施例6:膏剂配料迷迭香100g松叶100g茶树油50g薰衣草油50g制法1、取迷迭香，洗净，切碎，加水蒸馏4小时，收集挥发油，备用；2、取松叶,洗净，加水煎煮两次，每次1小时，过滤，合并煎液，浓縮至药材的l倍量，备用；3、取甘油50g、白凡士林260g、羊毛脂50g、硬脂酸80g加热使其熔化，将松叶提取液、防腐剂、去离子水徐徐加入，并不断搅拌，待温度降至45r时加入迷迭香油、茶树油、薰衣草油，搅匀，灌装，即得，制成1000g。实施例7:霜剂配料迷迭香20g松叶60g维生素B650g尿囊素30g制法1、取迷迭香，洗净，切碎，加水蒸馏4小时，收集2倍药材量蒸馏液，备用；2、取松叶，洗净，加水煎煮两次，每次1小时，过滤，合并煎液，浓縮至药材的l倍量，备用；3、取迷迭香蒸馏液和松叶提取液，加入15g甘油、20g丙二醇、维生素B6、尿囊素、去离子水，搅拌均匀，加热后加入已预热熔化的十六醇20g、硬脂酸200g、白油20g、单硬脂酸甘油酯40g的混合物，搅拌均匀，放冷，加入防腐剂，搅匀，灌装，即得，制成1000g。实施例8:乳液配料迷迭香60g松叶20g制法1、取迷迭香，洗净，切碎，加水蒸馏4小时，收集3倍药材量蒸馏液，备用；2、取松叶，洗净，加水煎煮两次，每次1.5小时，过滤，合并煎液，浓縮至药材的1.5倍量，备用；3、取迷迭香蒸馏液和松叶提取液，加入80g甘油、10g吐温一80、去离子水，搅拌均匀，加热后加入已预热熔化的硬脂醇20g、白油80g、羊毛脂7g、乙二醇单甘酯10g的混合物，搅拌均匀，放冷，加入防腐剂，搅匀，灌装，即得，制成1000g。权利要求1、一种具有祛痘功能的组合物，其特征是该组合物的原料重量份是迷迭香0.5～10，松叶0.5～10。2、如权利要求1所述的具有祛痘功能的组合物，其特征是该组合物的原料重量份是迷迭香3，松叶3。3、如权利要求1所述的具有祛痘功能的组合物，其特征是该组合物的原料重量份是迷迭香O.510，松叶O.510,薰衣草油O.15，茶树油O.15。4、如权利要求3所述的具有祛痘功能的组合物，其特征是该组合物的原料重量份是迷迭香3，松叶3，薰衣草油1.5，茶树油1.5。5、如权利要求1所述的具有祛痘功能的组合物，其特征是该组合物的原料重量份是迷迭香O.510，松叶O.510，维生素B60.510，尿囊素O.13。6、如权利要求5所述的具有祛痘功能的组合物，其特征是该组合物的原料重量份是迷迭香3，松叶3，维生素B63，尿囊素1。7、如权利要求1所述的具有祛痘功能的组合物，其特征是该组合物的原料重量份是迷迭香0.510，松叶0.510，薰衣草油0.15，茶树油0.15，维生素B60.510，尿囊素O.13。8、如权利要求7所述的具有祛痘功能的组合物，其特征是该组合物的原料重量份是迷迭香3，松叶3，薰衣草油L5，茶树油1.5，维生素B63,尿囊素1。9、如权利要求18所述的具有祛痘功能的组合物，其特征是该组合物加入药品或化妆品可接受的辅料，用制剂学常规技术制成药品或化妆品，剂型选自水剂、凝胶剂、膏剂、霜剂、乳液。全文摘要一种具有祛痘功能的组合物，主要由以下重量份原料制成迷迭香0.5～10，松叶0.5～10。同时还可加入薰衣草油、茶树油等天然祛痘成分，和/或维生素B6、尿囊素等化学祛痘成分。该组合物可以加入药品或化妆品可接受的辅料，制成药品或化妆品，能有效抑制表皮油脂分泌，抑制粉刺生长，消退红肿，杀灭粉刺杆菌，祛痘疗效确切，维护肌肤健康。且所需原料来源广、生产成本低、安全、无毒副作用。文档编号A61K36/53GK101336959SQ20081007373公开日2009年1月7日申请日期2008年8月8日优先权日2008年8月8日发明者农志红,伟吴,唐弟光,品李,莫少红,蒙华英,阮碧芳,黄娟婵申请人:广西博科药业有限公司