专利名称：一种对唇炎有预防和/或治疗作用的中药组合物制剂—桃丁唇膏的制作方法
技术领域：
本发明涉及中药技术领域所属的一种药剂，属于治疗唇炎的外用药膏或药液。
背景技术：
唇炎是发生于唇红部位的急慢性炎症。它包括慢性唇炎、腺性唇炎、肉芽肿性唇 炎、干燥脱屑性唇炎。其临床特征为唇部红肿、疼痛日久溃破、糜烂流水。若反复发作则唇 部千燥、皲裂、目闰动、脱屑。唇炎属祖国医学"唇风"之范畴，亦有称"紧唇、"驴嘴风"者。 《医宗金鉴*外科心法要诀*唇风》云"唇风多在下唇生，初起发痒色红肿，久裂流水火燎 痛"，与本病颇有相似之处。 各类唇炎在高原地区多见，患病率高达70%,是一种表现以下唇为主要病变部位， 反复发作的唇粘膜损害，急性期炎症加重，缓解期好转，是迁延不愈的慢性炎症。唇炎病因 诸多，主要与气候干燥、寒冷、缺氧、紫外线辐射强有关，如户外野外工作者，驻高原地区官 兵。因为高原空气干燥，气候又较寒冷，大气氧分压低,缺氧使血液粘稠度增加，流速减慢， 机体末梢循环不良，唇部组织易干裂感染伴糜烂，使糜烂干裂反复发作，较长时间不愈合， 唇炎难以治愈。 在日常生活中口唇疾病虽然是小病，但是也严重影响到生活质量,给人们带来一 定的烦恼。对于唇炎目前最常用的方法为外用皮质类固醇激素类软膏，但是因副作用较大 不宜长期使用，因此目前对此类疾病尚无好的治疗办法。 本单位经过长期的临床观察和实验，从桃仁和丁香中萃取的油脂类成分，加入凡 士林、角沙烷、棕榈酸异辛酯、蜂蜡、微晶纤蜡、保湿剂等制成的一种用于治疗唇炎的外用药 膏或药液，对嘴唇疾病有很好的治疗和保健效果。
发明内容
丁香为桃金娘科植物丁香Eugenia caryophy llata Th皿b.的干燥花蕾。丁香温 中降逆，补肾助阳。用于脾胃虚寒，呃逆呕吐，食少吐泻，心腹冷痛，肾虚阳痿。丁香挥发油 中的主要成分为丁香酚、2-甲氧基-4-(2-丙烯基)-苯酚乙酸酯、3,7， l卜三甲氧基-2，6， 10-十二碳三烯-1-醇、茴香脑等。桃仁为蔷薇科(Rosaceae)植物桃Prunus persica(Linn) Bat sch禾n山杉k Primus davidiana (Carr) Franch的干燥成熟种子。其具有活血祛瘀、润肠 通便之功效。常用于经闭、痛经、症瘕痞块、跌打损伤、肠燥便秘等症。现代药理研究证实， 桃仁含有脂肪油，桃仁油外敷于病变处，经皮肤的吸收、渗透,促进局部血液循环,加快局部 的血流速度，血行气亦行，气血凝滞得以缓解，血行风自灭，唇风得以治愈。
本发明首次公开了丁香和桃仁的组合物及其活性成分组合用于治疗唇炎的应用。
本发明是用水蒸气蒸馏法提取丁香中的挥发油。用石油醚或其他有机溶剂加热回 流的方法提取桃仁中的油脂类成分。其中，丁香和桃仁的质量相等。 可以按照常规的制剂工艺，将丁香和桃仁的提取物混合后，加入凡士林、角沙烷、棕榈酸异辛酯、蜂蜡、微晶纤蜡、保湿剂等制成的一种用于治疗唇炎的外用药膏或药液。
可以将丁香和桃仁经提取、浓縮、精制得到各药物活性成分，即桃仁油中的油酸、 亚油酸、软脂酸等脂肪酸和丁香挥发油中的有效成分丁香酚、2-甲氧基-4-(2-丙烯基)-苯 酚乙酸酯、3，7，ll-三甲氧基-2,6,10-卜二碳三烯-l-醇、茴香脑组成组合物后制成上述剂 型。 下面将通过具体的实例对本发明作进一步说明
实施例1桃丁唇膏治疗干燥脱屑性唇炎的临床研究
l资料和方法 1. 1 —般资料病程最短半年.最长5年.发生于下唇者25例，上唇者3例，上下 唇者10例。随机分为AB两组，A组23人采用桃丁唇膏外用疗法.B组15人采用市售唇膏。
1.2诊断标准 唇部干燥、脱屑、皲裂、糜烂、渗出、瘙痒、口周皮肤炎症色素、口角受累。 1.3制备方法 药物组成丁香30g，桃仁30g 制备过程水蒸气蒸馏法提取丁香中的挥发油。用石油醚或其他有机溶剂加热回 流的方法提取桃仁中的油脂类成分。将两者混合均匀后，加入凡士林、角沙烷、棕榈酸异辛 酯、蜂蜡、微晶纤蜡、保湿剂等其它配料。唇膏浆料经乳化后浇铸、冷却、成形、分装。
1. 4治疗方法 1. 4. 1A组治疗方法为每日2次外涂唇黏膜及病损局部，将桃丁唇膏制剂均匀涂于 黏膜表面，连涂2周。观察期间不用任何内服药物。 1.4.2B组治疗方法为每日2次外涂唇黏膜及病损局部,将唇膏均匀涂于黏膜表
面，连涂2周。观察期间不用任何内服药物。 1. 4. 3A、 B两组在治疗期间禁止食用辛辣刺激食物。 1. 4. 4疗效标准痊愈临床症状消失，随访1年以上未复发。有效临床症状消 失.随访半年到l年未复发。无效用药后临床症状消失或部分消失，随访不到半年又复 发。
2结果 表1两组治疗干燥脱屑性唇炎疗效对比
组别11痊愈(n)有效〔'n)无效(n)有效率(％)P
桃丁唇膏23126578. 26
组P<0. 05
对照组15231033. 33 经统计学检验.将有效与无效合并，A、 B两组相比较^=5. 89. P < 0. 005 ;将痊愈 和有效合并，A、 B两组进行比较亍=7. 667， P < 0. 005，说明痊愈率或总有效率A组均大于B 组，桃丁组疗法优于市售唇膏组。
3讨论
4
3. 1我国高原地区的干燥脱屑性唇炎的发病率明显高于低海拔地区的发病率，也 明显高于各类春燕的患病率，中医认为唇炎为"唇风"的范畴，其病因病机为风湿热邪气侵 袭人体，或贪凉饮冷.湿邪入里.蕴而化热；或平素嗜食肥甘洒酪.助湿生热.湿热相合 蕴结于脾，循经熏蒸口唇，伤及唇肉而肿胀、燥烈、糜烂.作痒或疼痛发为本病。治疗当清热 制湿，消肿止痛。方中桃仁具有活血祛瘀的功效，现代药理研究证实，桃仁含有脂肪油，桃仁 油外敷于病变处，经皮肤的吸收、渗透，促进局部血液循环，加快局部的血流速度，血行气亦 行，气血凝滞得以缓解，血行风自灭，唇风得以治愈。丁香挥发油是由桃金娘科植物丁香的 花蕾经水蒸汽蒸馏而得。体外抗菌活性实验发现2%丁香挥发油作1/4倍稀释后，对产酸克 雷伯菌、肠炎沙门氏菌、痢疾志贺氏菌、大肠杆菌、表皮葡萄球菌、金黄色葡萄球菌均有显著 的抗菌作用，作1/8倍稀释后，对痢疾志贺氏菌、表皮葡萄球菌仍有显著的抗菌作用，且比 1%黄连素强。 因此以丁香和桃仁配伍，桃仁清热治湿活血祛瘀,丁香具有杀菌作用，两者联用可 有效预防和治疗唇炎，有效率达到88. 67%。因此该方治疗和预防唇炎疗效显著,值得推广。
实施例2桃丁唇膏的配方研究(按质量百分比)
配方1 桃仁油l(ML， 丁香油l()mL，尿囊素() 5 % 、维生素E 1 %,凡士林25 % ，角鲨烷 15%，棕榈酸异辛酯15%,蜂蜡15% ，微晶蜡10% ，保湿剂0.2%。 制备方法将上述各种油、酯、脂、蜡原料按配方准确称量后加热到95t:混合搅拌 30分钟灭菌,在85t:时加入桃仁油和丁香油均质混合、过滤后进行冷却到常温后呈粘稠药 液。即可罐装到带有滚珠或小刷的小瓶内包装好即得成品。
配方2 桃仁油10mL， 丁香油8mL，尿囊素0.5%、维生素E 1 % ，凡士林25 % ，角鲨烷15 % ， 棕榈酸异辛酯15 % ，蜂蜡15 % ，微晶蜡10 % ,保湿剂0.3%。 制备方法将上述各种油、酯、脂、蜡原料按配方准确称量后加热到95。C混合搅拌 30分钟灭菌，在85。C时加入桃仁油和丁香油均质混合、过滤后进行冷却到常温后呈粘稠药
液，即得成品。使用时可旋出旋进涂抹嘴唇患处。
配方3 桃仁油8raL， 丁香油1 OniL,尿囊素() 5 % 、维生素E 1 %,凡士林25 % ，角鲨烷15%, 棕榈酸异辛酯15 % ，蜂蜡15 % ，微晶蜡10 % ，保湿剂0.3%。 制备方法将上述各种油、酯、脂、蜡原料按配方准确称量后加热到95。C混合搅拌 30分钟灭菌,在85。C时加入桃仁油和丁香油均质混合、过滤后进行冷却到常温后呈粘稠药 液，即得成品。使用时可旋出旋进涂抹嘴唇患处。 上述各实施例都进行了动物实验和临床实验，实验结果显示各实验组与对照组均 有明显的差异，治疗和预防效果都非常明显，没有发现任何不良反应配方1和配方2对唇 炎的治疗效果在80%以上，是很好的治疗唇炎的良药。配方3是预防唇炎和保健嘴唇的良 药可以经常使用。
权利要求
一种对唇炎有预防和/或治疗作用的中药组合物制剂。该制剂是用于治疗唇炎的外用药。其特征在于配方主要成分按质量百分比计桃仁、丁香中药提取物0.02％-1.2％、尿囊素0.2％-0.8％、维生素E 0.1％-2％。
2. 根据权利要求1所述一种对唇炎有预防和/或治疗作用的中药组合物制剂的配方， 其特征之处在于它的配方中含有凡士林、角沙烷、棕榈酸异辛酯、蜂蜡、微晶纤蜡、保湿剂 等组成的一种用于治疗唇炎的外用药膏或药液。
3. 根据权利要求1所述一种对唇炎有预防/治疗作用的中药组合物制剂的配方，其特 征之处在于它的配方中的中药提取物是指丁香和桃仁以l : l的质量比，通过水蒸气蒸馏 提取丁香中的挥发油，用石油醚或其他有机溶剂提取桃仁中的油脂类成分，丁香挥发油和 桃仁油脂相混合。
4. 根据权利要求1所述一种对唇炎有预防/治疗作用的中药组合物制剂的配方，其特 征之处在于丁香挥发油中的有效成分是丁香酚、2-甲氧基-4-(2-丙烯基)-苯酚乙酸酯、 3,7,11-三甲氧基-2,6， 10-卜二碳三烯-1-醇、茴香脑等，桃仁中的有效成分是包括油酸、 亚油酸、软脂酸在内的不饱和脂肪酸和少量甾醇。
5. 根据权利要求1所述的中药组合物制剂，其中所指的唇炎是指单独发生于唇部的炎 性疾病。包括干燥脱屑性唇炎、光化性唇炎、线性唇炎和唇皲裂。
全文摘要
一种对唇炎有预防和/或治疗作用的中药组合物制剂-桃丁唇膏，本发明公开了治疗唇炎的一种药剂。配方主要成份按质量百分比计桃仁、丁香提取物0.02％-1.2％、尿囊素0.2-0.8％、维生素E0.1-2％、还有凡士林、角鲨烷、棕榈酸异辛酯、蜂蜡、微晶蜡、保湿剂等组成的用于治疗唇炎的一种外用药膏或药液。本发明经实验证明能治疗和预防包括干燥脱屑性唇炎、光化性唇炎、线性唇炎和唇皲裂在内的各种唇炎。通过临床观察该方治疗唇炎的有效率达到78.26％，明显优于市售唇膏和其他局部激素封闭疗法。
文档编号A61K9/06GK101744909SQ20081018341
公开日2010年6月23日 申请日期2008年12月16日 优先权日2008年12月16日
发明者刘屏, 刘皈阳, 廖红波, 李欣, 穆丽华, 胡园, 郭代红 申请人:中国人民解放军总医院