专利名称：：一种全天麻软胶囊及其制备方法
技术领域：
：本发明涉及一种全天麻制剂及其制备方法，特别是涉及一种全天麻软胶囊制剂及其制备方法。
背景技术：
：天麻对于头痛眩晕、肢体麻木等疾病有比较好的疗效，但是直接使用效果不理想，现有技术中是将天麻制作成全天麻胶囊或天麻片，但它们在制作过程中，只是将天麻粉碎成一般的细粉(细度为80100目)，灭菌后装入胶囊中或添加适当辅料压制成片而制得。这类药品的稳定性比较差，极易吸潮，且生物利用度低、效果不好。全天麻的原剂型为胶囊，由于胶囊剂存在上述的问题，所以商品的市场性不强。可以考虑将原剂改成软胶囊。软胶囊所含药物误差小，药物释放较快，生物利用度好。另外，软胶囊具有可塑性和弹性，可防潮、防氧化、避光，提高药物的稳定性；携带、使用方便；外观精美，易受病人接受；还可大大提高本品的市场性，增加经济效益。申请号为CN03117242.3的专利申请公开了一种"全天麻软胶囊及其制备方法"，它是用食用油和蜂蜡作为稀释剂制备而成的。申请人在实践中发现，天麻细粉在食用油中不易溶解分散，会聚集成颗粒，而且放置后分层，分散不均匀，无法制成软胶囊。
发明内容本发明所要解决的技术问题是克服现有技术的缺陷，提供一种分散均匀稳定、质量可控、服用方便的全天麻软胶囊，同时提供该软胶囊的制备方法。为了解决上述技术问题，本发明采用如下的技术方案按照重量份计算，全天麻软胶囊是由天麻1份和稀释剂0.53份制备而成，其中稀释剂中含610%(体积)的丙二醇，其余为聚乙二醇400。优选的，按照重量份计算，它是由天麻1份和稀释剂1.41.7份制备而成，其中稀释剂中含79%(体积)的丙二醇，其余为聚乙二醇400。进一步的，它是由天麻1份和稀释剂1.6份制备而成，其中稀释剂中含8%(体积)的丙二醇，其余为聚乙二醇400。前述全天麻软胶囊中的天麻是粒度为120目的细粉。这样可以使天麻细胞内的有效物质更容易有效溶出与吸收，提高其生物利用度、增强天麻的治疗效果。前述全天麻软胶囊的制备方法取天麻粉碎成120目的细粉，灭菌后加入聚乙二醇400和丙二醇，混匀、灌装，压制成软胶囊即得。具体的，全天麻软胶囊的制备方法为取天麻烘干后粉碎成120目的细粉，在758(TC进行低温间歇灭菌3次，每次12小时，然后加入聚乙二醇和丙二醇，在胶体磨中研磨10分钟混合均匀，在喷体温度为4246。C的条件下灌装，压制成软胶囊即得。发明人对全天麻软胶囊的处方和制备工艺的探索如下一、稀释剂的选择稀释剂的选择是软胶囊制备的重要环节，应能保证主药含量的准确性和制剂的稳定性，常用的稀释剂有大豆油、聚乙二醇一400(PEG-400)等。经过试验，发明人发现以植物油或食用油为稀释剂，其在植物油或食用油中不易溶解分散，聚集成颗粒，放置后分层，分散不均匀，无法制成软胶囊；以PEG-400为稀释剂，其在PEG-400中能够较好的分散，且互溶性较好，放置后不分层，稳定性好。同时，因PEG-400具有良好的水溶性，可以提高制剂的生物利用度，所以确定选用PEG-400为稀释剂。表l稀释剂种类的选择<table>tableseeoriginaldocumentpage4</column></row><table>在实验过程中发明人又发现，由于PEG-400易吸收囊壳中的水分，使囊壳变硬，导致崩解时限延长。在囊液处方中加入丙二醇，替代部分的PEG-400，则可平衡囊壳液之间的水分，抑制囊液吸收囊壳中的水分，放置后，崩解时限基本无变化，囊壳没有出现变硬现象。由以上试验结果可知，囊液处方以PEG-400为好，以8%(体积)量的丙二醇替代部分的PEG-400，可保证软胶囊长期存放稳定，囊壳不变硬，崩解时限符合规定。故确定在软胶囊的处方中以PEG-400为稀释剂，其中含有8%(体积)的丙二醇，防止软胶囊在存放过程中变硬及崩解时限延长。二、稀释剂用量选择稀释剂的用量直接影响到软胶囊的装量及装量差异比例过低，则流动性不好，装量差异大；比例过大，则用量增大，服药不方便。因此筛选了不同比例的稀释剂，从而确定最佳比例。取天麻细粉50g，分别加入不同量的PEG-400(包含8%的丙二醇)，充分混合后经胶体磨研磨10分钟，观察其状态，并压制灌装胶囊，结果见表2。表2稀释剂比例的选择试验结果<table>tableseeoriginaldocumentpage5</column></row><table>由以上结果可知，以胶体磨研磨法，研磨10分钟和15分钟物料情况无差异，但均优于研磨5分钟。故确定以胶体磨研磨10分钟。四、喷体温度的选择在软胶囊的压制过程中，喷体温度是影响软胶囊装量差异及成品率的重要因素温度过低，胶囊压合不好，容易漏液；温度过高，影响软胶囊的外观。故本品考察了在不同的喷体温度下，软胶囊的压合情况和成品率，结果见表4。表4喷体温度选择试验结果喷体温度制成软胶囊情况3842。C压合不好，容易漏液4246。C成品率高，装量符合规定4650°C软胶囊外观差，压合部位不平整由试验结果可知，喷体温度应控制在4246。C为宜。与现有技术相比，本发明以聚乙二醇400为稀释剂，并添加丙二醇，天麻细粉和聚乙二醇400之间的互溶性较好，使得天麻细粉能更好的分散在稀释剂中，并且放置后不分层，具有很好的稳定性，并且，聚乙二醇400的水溶性良好，能更好的提高软胶囊制剂的生物利用度，在稀释剂中添加丙二醇，也保证了软胶囊长期存放的稳定性，防止软胶囊在存放过程中囊壳变硬及崩解时限延长。全天麻软胶囊制剂对头痛眩晕、肢体麻木、癫痫抽搐等疾病有明显疗效。具体实施例方式实施例l:天麻lkg、聚乙二醇4001.4kg、丙二醇200g取天麻烘干后粉碎成120目的细粉，然后在758(TC进行低温间歇灭菌3次，每次12小时，然后加入聚乙二醇和丙二醇，在胶体磨中研磨10分钟混合均匀，喷体温度设定为44'C，喷制灌装成软胶囊4000粒。用法用量口服，一次412粒，一日3次。实施例2:天麻lkg、聚乙二醇4001.7kg、丙二醇138g取天麻烘干后粉碎成120目的细粉，然后在758(TC进行低温间歇灭菌3次，每次12小时，然后加入聚乙二醇和丙二醇，混合均匀、灌装，压制成软胶囊4000粒。用法用量口服，一次412粒，一日3次。实施例3:天麻lkg、聚乙二醇400500g、丙二醇40g取天麻烘干后粉碎成120目的细粉，然后在758(TC进行低温间歇灭菌3次，每次12小时，然后加入聚乙二醇和丙二醇，混合均匀、灌装，压制成软胶囊4000粒。用法用量口服，一次412粒，一日3次。实施例4:天麻lkg、聚乙二醇4003kg、丙二醇240g取天麻烘干后粉碎成120目的细粉，然后在758(TC进行低温间歇灭菌3次，每次12小时，然后加入聚乙二醇和丙二醇，混合均匀、灌装，压制成软胶囊4000粒。用法用量口服，一次412粒，一日3次。实施例5:天麻lkg、聚乙二醇4002kg、丙二醇160g取天麻烘干后粉碎成120目的细粉，然后在758(TC进行低温间歇灭菌3次，每次12小时，然后加入聚乙二醇和丙二醇，混合均匀、灌装，压制成软胶囊4000粒。用法用量口服，一次412粒，一日3次。权利要求1.一种全天麻软胶囊，其特征在于按照重量份计算，它是由天麻1份和稀释剂0.5～3份制备而成，其中稀释剂中含6～10％(体积)的丙二醇，其余为聚乙二醇400。2.按照权利要求l所述的全天麻软胶囊，其特征在于按照重量份计算，它是由天麻1份和稀释剂1.41.7份制备而成，其中稀释剂中含79%(体积)的丙二醇，其余为聚乙二醇400。3.按照权利要求2所述的全天麻软胶囊，其特征在于按照重量份计算，它是由天麻1份和稀释剂1.6份制备而成，其中稀释剂中含8%(体积)的丙二醇，其余为聚乙二醇400。4.按照权利要求1一3任一所述的全天麻软胶囊，其特征在于所述天麻是粒度为120目的细粉。5.权利要求1一4任一所述全天麻软胶囊的制备方法，其特征在于取天麻粉碎成120目的细粉，灭菌后加入聚乙二醇400和丙二醇，混匀、灌装，压制成软胶囊即得。6.按照权利要求5所述全天麻软胶囊的制备方法，其特征在于取天麻烘干后粉碎成120目的细粉，在758(TC进行低温间歇灭菌3次，每次12小时，然后加入聚乙二醇和丙二醇，在胶体磨中研磨10分钟混合均匀，在喷体温度为4246。C的条件下灌装，压制成软胶囊即得。全文摘要本发明提供了一种全天麻软胶囊及其制备方法，以解决现有技术中天麻细粉在食用油中不易溶解分散，会聚集成颗粒，而且放置后分层，分散不均匀的缺陷，按照重量份计算，本发明取天麻1份，粉碎成120目的，灭菌后加入0.5～3份聚乙二醇400和聚乙二醇400量8％的丙二醇，混匀、灌装，压制成软胶囊即得，与现有技术相比，本发明以聚乙二醇400为稀释剂，使得天麻细粉能更好的分散在其中，并且放置后不分层，具有很好的稳定性，能更好的提高软胶囊制剂的生物利用度，在稀释剂中添加丙二醇，防止软胶囊在存放过程中囊壳变硬及崩解时限延长。全天麻软胶囊制剂对头痛眩晕、肢体麻木、癫痫抽搐等疾病有明显疗效。文档编号A61K36/8988GK101317971SQ20081030250公开日2008年12月10日申请日期2008年7月2日优先权日2008年7月2日发明者智刘,张秋生,翔高申请人:贵州益康制药有限公司