专利名称：一种新型脑安软胶囊及其制备工艺方法
技术领域：
本发明属于中药制药技术领域，具体涉及一种新型脑安软胶囊制剂及其制备方法。
背景技术：
中风具有高发病率、高死亡率、高致残率和高经济负担的四高特点。是严重危害中老年人身体健康和生命的三大疾病之一。随着我国人口老龄化，其危害日益严重，且有发病 年轻化的趋势。脑安胶囊药品临床上主要应用于脑中风患者，疗效确切。但是，由于脑安胶囊生产 过程中，干燥时间长，温度高，使得有效成分遭受破坏；在收膏过程中不可避免形成一些不 能被人体吸收的糊化物质，造成浪费。另外，脑安胶囊的工艺也不尽合理，不能完全提取出 脂溶性有效成分，因此，为了将药材中的脂、水溶性成分尽可能充分提取，提高生物利用度， 制出药效更好的软胶囊剂型。
发明内容
本发明一种脑新型安软胶囊及其制备工艺对原有的脑安硬胶囊剂型进行了改进， 新制剂以充分提取药材中的脂溶和水溶性成分，提高了质量标准，改善了外观，提高了患者 的顺应性，有利于对疾病的治疗。本发明公开的新型脑安软胶囊的制备方法包括下列步骤(1)药材重量百分比配方为川芎50-45%，当归30-35%，红花15_12%，人参 5-8%，冰片 0. 1-1% ；(2)提取物制备川芎、当归分别在55 65°C、25 35Mpa、40 60%夹带剂下超 临界二氧化碳萃取60 120分钟，收集萃取液，合并，回收夹带剂，得萃取膏；川芎、当归渣 合并，加入人参用80士 15%乙醇回流提取1-3次，合并提取液，浓缩至相对密度1.25士0. 1， 得醇提膏；醇提渣加入红花用水回流提取1-3次，合并提取液，浓缩至相对密度1. 25士0. 1， 加75-95%乙醇至含醇量60-75 %，醇沉12小时以上，上清液浓缩至相对密度1. 25 士0. 1，得 水提膏。(3)成品制备植物油中加入助悬剂、助溶剂，加热溶解，冰片用适量PEG400加热 溶解，与萃取膏、醇提膏、水提膏一起在加热搅拌下加入植物油中，混合均勻，灌装成软胶 囊，即得。用本发明方法制备获得的制剂1、性状本品呈红棕色至红褐色软胶囊，色泽均勻，表面光洁。2、阿魏酸提取率达到60%以上。3、能够鉴定配方中的所有组分川芎、当归、红花、人参和冰片。本发明制备方法特点1、本发明在制备过程中川芎、当归用超临界二氧化碳萃取，萃取液回收夹带剂得萃取膏；萃取药渣合并加人参用乙醇回流提取，合并提取液浓缩成醇提膏；醇提渣加入红 花用水回流提取，合并提取液浓缩后经醇沉得水提膏；三者合并即得最终提取物，加入各种 辅料后灌制成软胶囊。2、本发明制备过程中川芎、当归、红花分别用超临界二氧化碳萃取后浓缩得到萃 取液再与人参提取液等合并得到萃取终药液。将本发明的新型脑安软胶囊与脑安胶囊制剂进行比较本发明减少了干燥、粉碎、制粒等多道工序，生产周期缩短了一半以上，充分提取 出油性有效成分，减少了有效成分的破坏，提高了质量标准，改善了产品的外观，增强了药 效，更适合作为中风的治疗用药。将本发明一种新型脑安软胶囊及其制备工艺方法与《一种脑安胶囊及制备方法》 (授权公告号=CN 1150935C)进行比较在制备方法上存在明显差异，本发明除应用超临界二氧化碳萃取脂溶性成分外， 还充分提取每味药材中的水溶性成分，避免了《一种脑安胶囊及制备方法》(CN1150935C)仅 是应用超临界二氧化碳萃取脂溶性，而未对药材中的水溶性成分进行提取的严重缺欠。此 外工艺参数也不相同。
具体实施例方式以下对本发明做进一步描述实施例1配方川芎700g，当归600g，红花300g，人参20g，冰片2g ；提取物制备川芎、当归分别在55°C、25Mpa、40%酒精夹带剂下超临界二氧化碳 萃取60分钟，收集萃取液，合并，回收夹带剂，得萃取膏；川芎、当归渣合并，加入人参用 65%乙醇回流提取3次，合并提取液，浓缩至相对密度1. 15，得醇提膏；醇提渣加入红花用 水回流提取1次，合并提取液，浓缩至相对密度1. 15，加75% 7醇至含醇量60%，醇沉12小 时以上，上清液浓缩至相对密度1. 15，得水提膏。成品制备花生油中加入适量蜂蜡、司盘80，加热溶解，冰片用适量PEG400加热溶 解，与萃取膏、醇提膏、水提膏一起在加热搅拌下加入植物油中，混合均勻，灌装成软胶囊， 即得。实施例2配方川芎900g，当归720g，红花450g，人参90g，冰片3g ；提取物制备川芎、当归分别在60°C、30Mpa、50%夹带剂下超临界二氧化碳萃取 90分钟，收集萃取液，合并，回收夹带剂，得萃取膏；川芎、当归渣合并，加入人参用80%乙 醇回流提取2次，合并提取液，浓缩至相对密度1. 20，得醇提膏；醇提渣加入红花用水回流 提取2次，合并提取液，浓缩至相对密度1. 20，加85%乙醇至含醇量70%，醇沉12小时以 上，上清液浓缩至相对密度1. 20，得水提膏。成品制备大豆油中加入适量单硬脂酸铝、 吐温80，加热溶解，冰片用适量PEG400 加热溶解，与萃取膏、醇提膏、水提膏一起在加热搅拌下加入植物油中，混合均勻，灌装成软 胶囊，即得。实施例3
配方川芎900g,当归800g，红花500g，人参180g，冰片40g ；提取物制备提取物制备川芎、当归分别在65°C、35Mpa、60%夹带剂下超临界二 氧化碳萃取120分钟，收集萃取液，合并，回收夹带剂，得萃取膏；川芎、当归渣合并，加入人 参用95%乙醇回流提取3次，合并提取液，浓缩至相对密度1. 35，得醇提膏；醇提渣加入红 花用水回流提取3次，合并提取液，浓缩至相对密度1. 35，加95 %乙醇至含醇量75%，醇沉 12小时以上，上清液浓缩至相对密度1. 35，得水提膏。(3)成品制备玉米油中加入乙基纤维素、吐温80，加热溶解，冰片用适量PEG400 加热溶解，与萃取膏、醇提膏、水提膏一起在加热搅拌下加入植物油中，混合均勻，灌装成软 胶囊，即得。实施例4 配方川芎900g,当归800g，红花500g，人参180g，冰片40g ；提取物制备川芎、当归分别在62°C、28Mpa、55%夹带剂下超临界二氧化碳萃取 90分钟，收集萃取液，合并，回收夹带剂，得萃取膏；川芎、当归渣合并，加入人参用90乙醇 回流提取2次，合并提取液，浓缩至相对密度1. 20，得醇提膏；醇提渣加入红花用水回流提 取2次，合并提取液，浓缩至相对密度1. 20，加80乙醇至含醇量65%，醇沉12小时以上，上 清液浓缩至相对密度1. 20，得水提膏。(3)成品制备大豆油中加入氢化椰子油、吐温80、司盘80，加热溶解，冰片用适量 PEG400加热溶解，与萃取膏、醇提膏、水提膏一起在加热搅拌下加入植物油中，混合均勻，灌 装成软胶囊，即得。
权利要求
一种新型脑安软胶囊，活性成分由下述重量百分比组成川芎40％，当归35％，红花20％，人参4.5％，0.5％冰片混合获得，其特征在于该新型脑安软胶囊由重量比为1-100％含阿魏酸大于0.50％的活性成份萃取液与99-0％组方药材水提取干燥物组成的软胶囊制剂，其中活性成份萃取液由川芎、当归、红花、人参经CO2超临界流体萃取分离后与川芎、当归、红花、人参水提干燥物以及与冰片混合获得。
2.一种如权利要求1所述的新型脑安软胶囊，其特征在于其中所述的胶囊是指软胶囊。
3.—种如权利要求1所述的新型脑安软胶囊的制备方法，其特征在于其中所述的活性 成分药液的制备包括下述步骤(1)川芎、当归、红花的CO2超临界萃取按处方量分别称取川芎、当归、红花三味药材，打成粗粉状，分别装入萃取缸内，以下述 各自不同的萃取条件萃取、分离；将川芎、当归、红花以T 55 65°C、P 25 35Mpa，川芎50 60%夹带剂；当归40 50%夹带剂，红花40 50%夹带剂，分别装入萃取缸内，萃取60 90分钟，收集萃取初药 液；将首次萃取后的当归和红花药渣以上述各自需要的条件再次萃取60分钟，收集第二次 萃取药液；合并萃取药液经真空抽滤后进行减压浓缩，至密度0. 9 1. 2时为萃取终药液；(2)川芎、当归、红花、人参水、醇沉川芎、当归渣合并，加入人参用80士 15%乙醇回流提取1-3次，合并提取液，浓缩至相 对密度1. 25士0. 1，得醇提膏；醇提渣加入红花用水回流提取1-3次，合并提取液，浓缩至相 对密度1. 25 士0. 1，加75-95 %乙醇至含醇量60-75 %，醇沉12小时以上，上清液浓缩至相对 密度1.25 士 0. 1，得水提膏。将首次提取后的人参药渣以T :50 60°C、P :20 30Mpa，装入萃取缸内按需要的条件 再次萃取60 90分钟，收集第二次萃取药液，萃取药液经过真空抽滤后进行减压浓缩，浓 缩密度至1. 0 1. 2时为萃取终药液；(3)药液的制备合并步骤(1)、(2)的萃取终液，在水浴上混合搅拌，经助悬处理为均勻的混悬液，最后 将冰片细粉缓缓加至药液中用至混悬液，混悬液中阿魏酸含量大于0. 50%。
4.一种如权利要求3所述的新型脑安软胶囊的制备方法，其特征在于其中所述的夹带 剂为80 95%。
全文摘要
本发明涉及一种新型脑安软胶囊及工艺制备方法。新型脑安软胶囊是由重量比为1-100％含阿魏酸大于0.65％的活性成份萃取液与99-0％组方药材水提取干燥物组成的软胶囊制剂。其中活性成份萃取液由川芎、当归、红花、人参经CO2超临界流体萃取分离后与川芎、当归、红花、人参水提干燥物以及与冰片混合获得。本发明新型脑安胶囊，采用CO2超临界萃取分离技术，使处方中的回收率和活性成份显著提高，具有服用剂量小，有效成份含量可监控，视觉效应和口感好，能提高服药对象的依从性，疗效显著的特点，更适用于防治中风。
文档编号A61K36/286GK101837038SQ20091006666
公开日2010年9月22日 申请日期2009年3月20日 优先权日2009年3月20日
发明者马良伟 申请人:马良伟