专利名称：家畜用抗寄生虫病伊维菌素透皮溶液及其制备方法
技术领域：
本发明属于药物制备技术领域，尤其是一种家畜用抗寄生虫病伊维 菌素透皮溶液及其制备方法。
背景技术：
透皮制剂系经皮给药的新剂型，即药物透过皮肤的毛细血管进入全身 经血液循环达到有效血药浓度，药物在各组织或病变部位发挥治疗或预防 疾病的作用，与普通制剂相比，透皮制剂具有避免如肝过效应及胃肠灭活 等由口服给药、胃肠给药等引发的副作用，能维持恒定的血药浓度，延长 有效作用时间三个方面的优点。
寄生虫对家畜的危害主要是通过消耗家畜体内的营养物质，造成机 械损伤，或缺乏营养，使家畜对饲料的利用率下降，导致家畜生长缓慢， 饲料利用率降低。目前，抗寄生虫类药物使用最广泛的剂型是注射剂、 片剂和浇泼剂，其中浇泼剂以体外驱虫为主，真正运用透皮吸收的作用 机理进行体内外驱虫的药物极少。
发明内容
本发明的目的是克服现有技术的不足，提出一种给药途径新、副作 用小、药效作用时间长、个体差异小以及使用方便的家畜用抗寄生虫病 伊维菌素透皮溶液及其制备方法。
本发明实现目的的技术方案是
一种家畜用抗寄生虫病伊维菌素透皮溶液，其构成组分及其体积份 数分别为
乙酸乙酯 5-15份；二甲基亚砜 20-30份；
氮酮 2-6份；异丙醇 1-3份；
丙二醇 50-70份；
伊维菌素加入质量为上述药液总体积的0.3-1%。
一种家畜用抗寄生虫病伊维菌素透皮溶液的制备方法，步骤是
(1) 取处方量的伊维菌素溶解于乙酸乙酯至完全溶解，得到伊维菌素 溶液；
(2) 在伊维菌素溶液中边搅拌边加入处方量的二甲基亚砜、异丙醇、 氮酮，混合均匀；(3) 混合后用丙二醇稀释定溶；
(4) 将得到的混合液用微孔滤膜过滤；
(5) 澄清度合格后灌装，即得伊维菌素透皮溶液。 而且，所述微孔滤膜孔径为1.2pm。 本发明的优点和有益效果为
1、 本发明创新了抗寄生虫药物给药途径，其配方中氮酮和二甲基 亚砜用药8小时后透过量达到90.5%，超过标准透过量，充分体现了经 皮吸收在抗寄生虫病的制剂优势，是国内抗寄生虫病制剂加工技术的重 大突破，为国内抗寄生虫病治疗开辟了新途径。
2、 本发明配方中涉及的氮酮是新型的皮肤渗透促进剂，它能增加 皮肤对许多不同类型药物的经皮吸收，制备的含有氮酮的药液经附属器 空隙进入真皮毛细血管被吸收，能有效避免肝过效应，降低药物分解率， 避免药物吸收过程的峰谷现象，降低了药物或剂量等因素引起的毒副作 用，延长有效作用时间，改变给药面积，并有效调节给药剂量、减少个 体间差异，具有使用简单、方便、快捷的特点，较其它剂型更适于牧区 抗寄生虫的防治。
3、 本发明涉及的工艺具有生产设备简单、操作容易，使用方便、 适合扩大生产的优点，弥补了国内兽药市场在某些剂型的空白，为寄生 虫病的防治提供了新的给药途径。
具体实施例方式
下面通过具体实施例对本发明作进一步详述，以下实施例只是描述 性的，不是限定性的，不能以此限定本发明的保护范围。
下面实施例中，每100ml药液中需要加入伊维菌素为0.3-lg。 实施例1:
一种家畜用抗寄生虫病伊维菌素透皮溶液，其构成组分及其重量份 数分别为(按每100ml原辅料配比，以下实施例同)
伊维菌素 0.5g
乙酸乙酯 10ml
二甲基亚砜 25ml
氮酮 4ml
异丙醇 2ml
丙二醇 59ml。
本发明所涉及的伊维菌素透皮溶液的原料药为伊维菌素，其别名是22， 23 —二氢阿维菌素。
一种家畜用抗寄生虫病伊维菌素透皮溶液制备方法，包括如下步
骤
(1) 取处方量的伊维菌素用乙酸乙酯溶解至溶解，得到伊维菌素溶
液；
(2) 按处方量在上述伊维菌素中边搅拌边加入二甲基亚砜、异丙醇、 氮酮，混合均匀；
(3) 混合后用丙二醇稀释定溶至规定量100ml;
(4) 将得到的混合液用1.2ym微孔滤膜过滤；
(5) 澄清度合格后灌装，即得伊维菌素透皮溶液。 实施例2:
一种畜用抗寄生虫病伊维菌素透皮溶液，其构成组分及其重量份数
分别为
伊维菌素 0.5g
乙酸乙酯 10ml
二甲基亚砜 25ml
氮酮 4ml
异丙醇 2ml
丙二醇 59ml
本实施例制备方法的步骤同于实施例1。 实施例3:
一种畜用抗寄生虫病伊维菌素透皮溶液，其构成组分及其重量份数
分别为.-
伊维菌素 0.5g
乙酸乙酯 10ml
二甲基亚砜 30ml
氮酮 5ml
异丙醇 2ml
丙二醇 53ml
本实施例的制备方法的步骤同于实施例1。
检测数据该药物配方中的氮酮和二甲基亚砜用药8小时后，其透 过量达到90.5%，超过标准透过量。
权利要求
1、一种家畜用抗寄生虫病伊维菌素透皮溶液，其特征在于构成组分及其体积份数分别为乙酸乙酯 5-15份；二甲基亚砜 20-30份；氮酮 2-6份； 异丙醇 1-3份；丙二醇 50-70份；伊维菌素加入质量为上述药液总体积的0.3-1％。
2、 一种如权利要求1所述的家畜用抗寄生虫病伊维菌素透皮溶液的制备方法，其特征在于制备的步骤是-a)取处方量的伊维菌素溶解于乙酸乙酯至完全溶解，得到伊维菌素溶液；(2) 在伊维菌素溶液中边搅拌边加入处方量的二甲基亚砜、异丙 醇、氮酮，混合均匀；(3) 混合后用丙二醇稀释定溶；(4) 将得到的混合液用微孔滤膜过滤；(5) 澄清度合格后灌装，即得伊维菌素透皮溶液。
3、 根据权利要求2所述的家畜用抗寄生虫病伊维菌素透皮溶液 的制备方法，其特征在于所述微孔滤膜孔径为1.2pm。
全文摘要
本发明涉及一种家畜用抗寄生虫病伊维菌素透皮溶液及其制备方法，构成组分及其体积份数分别为乙酸乙酯5-15份；二甲基亚砜20-30份；氮酮2-6份；异丙醇1-3份；丙二醇50-70份；伊维菌素含量为每100ml溶液含0.3-1g，经过溶解、混合、过滤、灌装后制成成品。本发明配方中涉及的氮酮是新型的皮肤渗透促进剂，能增加皮肤对许多不同类型药物的经皮吸收，有效避免肝过效应，避免药物吸收过程的峰谷现象，降低了药物与剂量相关引起的毒副作用，延长有效作用时间，改变给药面积有效调节给药剂量，减少个体间差异，具有使用简单、方便、快捷的特点，较其它剂型更适于牧区抗寄生虫的防治。
文档编号A61K47/22GK101579309SQ20091006940
公开日2009年11月18日 申请日期2009年6月23日 优先权日2009年6月23日
发明者付永利, 刘爱华, 要瑞丽, 赵树强 申请人:天津必佳药业集团有限公司