专利名称：一种左乙拉西坦注射液及其制备方法
技术领域：
本发明涉及医药制剂领域，更具体地说涉及一种左乙拉西坦注射液及其制备方法。
背景技术：
左乙拉西坦是吡拉西坦衍生物中的左旋乙基吡拉西坦，其化学名称为(S)-Ci _乙 基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺，分子式C8H14N2O2，相对分子质量为170.21，结构式为 左乙拉西坦(levetiracetam)是比利时UCB公司研发的一种新型抗癫痫药物，于 1999年经FDA批准在美国上市，主要用于治疗局限性及继发性全身癫痫，是目前美国癫痫 治疗中应用最多的新型抗癫痫药物。左乙拉西坦与其他抗癫痫药物相比，具有独特的抗癫 痫机制、理想的药代动力学特征，对成人难治性部分性癫痫有较好的疗效，并具有较好的安 全性和耐受性。目前已上市的左乙拉西坦剂型有片剂、口服液，因片剂和口服液通过胃肠道吸收， 溶出速率慢，生物利用度低，针对儿童及昏迷病人不宜服用。注射液药效迅速，静注直接进 入血液循环，皮内皮下肌肉等注射亦较胃肠道吸收快捷，适于不宜口服的药物以及不能口 服给药的患者如神昏抽搐痉等不能吞咽者。
发明内容
本发明公开了一种左乙拉西坦注射液及其制备方法。本发明的左乙拉西坦注射液 是由左乙拉西坦原料与不同盐的缓冲溶液组合，在PH值为5. 0 6. 0时，该注射液稳定性 最好，治疗效果最佳。本发明左乙拉西坦注射液为灭菌水溶液，规格为5ml :500mg，含左乙拉西坦应为 标示量的90. 0% 110. 0%。本发明左乙拉西坦注射液处方如下左乙拉西坦IOOg缓冲溶液 10_12g注射用水适量调节pH值为5. 0 6. 0，最后制成IOOOml的注射液。
本发明缓冲溶液为醋酸钠_氯化钠缓冲溶液、枸橼酸钠_氯化钠缓冲溶液、磷酸氢 二钠_氯化钠缓冲溶液中的一种。本发明制剂工艺如下先将安瓿洗涤灭菌后备用，称取处方量的左乙拉西坦、缓冲溶液加入到80%的注 射用水中，搅拌溶解，调PH在5. 0-6. 0之间，加0. 1% (w/v)的活性炭室温下吸附30分钟， 脱炭过滤。对所得滤液进行检验，将检验合格的半成品药液稀释含量至100%。用0.45μπι 微孔滤膜过滤后，灌装于安瓿中，封口。115°C下灭菌30min。检漏，灯验，包装，全检合格后 储存。
具体实施例方式实施例1处方(每1000ml):左乙拉西坦 100. Og醋酸钠l.Og氯化钠9. Og注射用水 适量先将安瓿洗涤灭菌后备用，称取100. Og左乙拉西坦，称取l.Og醋酸钠、9. Og氯化 钠配成缓冲溶液加入到80%的注射用水中，搅拌溶解，调pH在5. 0，加0. 1% (w/v)的活性 炭室温下吸附30分钟，脱炭过滤。对所得滤液进行检验，将检验合格的半成品药液稀释含 量至100%。用0.45μπι微孔滤膜过滤后，灌装于安瓿中，封口。115°C下灭菌30min。检漏， 灯验，包装，全检合格后储存。实施例2处方(每 1000ml)左乙拉西坦 100. Og枸橼酸钠 3. Og氯化钠9. Og注射用水 适量先将安瓿洗涤灭菌后备用，称取100. Og左乙拉西坦，称取3. Og枸橼酸钠、9. Og氯 化钠配成缓冲溶液加入到80%的注射用水中，搅拌溶解，调pH在5. 5，加0. 1% (w/v)的活 性炭室温下吸附30分钟，脱炭过滤。对所得滤液进行检验，将检验合格的半成品药液稀释 含量至100%。用0.45 μ m微孔滤膜过滤后，灌装于安瓿中，封口。115°C下灭菌30min。检 漏，灯验，包装，全检合格后储存。实施例3处方(每1000ml):左乙拉西坦 100. Og磷酸氢二钠 2. Og氯化钠9. Og注射用水适量先将安瓿洗涤灭菌后备用，称取100. Og左乙拉西坦，称取2. Og磷酸氢二钠、9. Og
4氯化钠配成缓冲溶液加入到80%的注射用水中，搅拌溶解，调pH在6.0，加0. (w/v)的 活性炭室温下吸附30分钟，脱炭过滤。对所得滤液进行检验，将检验合格的半成品药液稀 释含量至100%。用0.45 μ m微孔滤膜过滤后，灌装于安瓿中，封口。115°C下灭菌30min。 检漏，灯验，包装，全检合格后储存。
权利要求
一种左乙拉西坦注射液及其制备方法，其特征在于左乙拉西坦注射液为灭菌水溶液，规格为5ml∶500mg。
2.如权利要求1所述的一种左乙拉西坦注射液及其制备方法，其特征在于含左乙拉西 坦应为标示量的90. 0% 110. 0%。
3.如权利要求1所述的一种左乙拉西坦注射液及其制备方法，其特征在于左乙拉西坦 注射液由左乙拉西坦和缓冲溶液组成。
4.如权利要求1所述的一种左乙拉西坦注射液及其制备方法，其特征在于左乙拉西坦 注射液由100. Og左乙拉西坦和10-12g缓冲溶液组成。
5.如权利要求1所述的一种左乙拉西坦注射液及其制备方法，其特征在于缓冲溶液为 醋酸钠-氯化钠缓冲溶液、枸橼酸钠-氯化钠缓冲溶液、磷酸氢二钠-氯化钠缓冲溶液中的 一种。
6.如权利要求1所述的一种左乙拉西坦注射液及其制备方法，其特征在于包括如下步骤先将安瓿洗涤灭菌后备用，称取处方量的左乙拉西坦、缓冲溶液加入到80%的注射用 水中，搅拌溶解，调PH在5. 0-6. 0之间，加0. 1 %的活性炭室温下吸附30分钟，脱炭过滤； 对所得滤液进行检验，将检验合格的半成品药液稀释含量至100% ；用0. 45 μ m微孔滤膜过 滤后，灌装于安瓿中，封口 ；115°C下灭菌30min ；检漏，灯验，包装，全检合格后储存。
全文摘要
本发明公开了一种左乙拉西坦注射液及其制备方法，本发明的左乙拉西坦注射液是由左乙拉西坦原料与不同盐的缓冲溶液组合，在pH值为5.0～6.0时，该液体制剂稳定性最好，治疗效果最佳。
文档编号A61K47/02GK101919811SQ20091008629
公开日2010年12月22日 申请日期2009年6月9日 优先权日2009年6月9日
发明者张俭, 漆新国, 阚迎昕, 颜文革 申请人:北京博时安泰液体制剂科技有限公司