专利名称：一种维生素氨基酸的复合制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及医药制剂领域，尤其涉及一种维生素氨基酸的复合制剂及其制备方 法。
背景技术：
氨基酸是构成生物体蛋白质并同生命活动有关的最基本的物质，是在生物体内构 成蛋白质分子的基本单位，与生物的生命活动有着密切的关系。它在抗体内具有特殊的生 理功能，是生物体内不可缺少的营养成分之一。作为构成蛋白质分子的基本单位氨基酸是 人体必需的构成人体的基本物质之一。构成人体地方氨基酸主要有20多种，它们是色氨酸、蛋氨酸、苏氨酸、缬氨酸、赖 氨酸、组氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、丙氨酸、苯丙氨酸、胱氨酸、半胱氨酸、精氨酸、甘氨酸、丝 氨酸、酪氨酸、3. 5. 二碘酪氨酸、谷氨酸、天门冬氨酸、脯氨酸、羟脯氨酸、精氨酸、瓜氨酸、乌 氨酸等。这些氨基酸存在于自然界中，在植物体内都能合成，而人体不能全部合成。其中8 种是人体不能合成的，必需由食物中提供，叫做“必需氨基酸”。这8种必需氨基酸是色氨 酸、苏氨酸、蛋氨酸、缬氨酸、赖氨酸、亮氨酸、异亮氨酸和苯丙氨酸。其他则是“非必需氨基 酸”。组氨酸能在人体内合成，但其合成速度不能满足身体需要，有人也把它列为“必需氨 基酸”。胱氨酸、酪氨酸、精氨酸、丝氨酸和甘氨酸长期缺乏可能引起生理功能障碍，而列为 “半必需氨基酸”，因为它们在体内虽能合成，但其合成原料是必需氨基酸，而且胱氨酸可取 代80% 90%的蛋氨酸，酪氨酸可替代70% 75%的苯丙氨酸，起到必需氨基酸的作用， 上述把氨基酸分为“必需氨基酸”、“半必需氨基酸”和“非必需氨基酸” 3类，是按其营养功 能来划分的；如按其在体内代谢途径可分为“成酮氨基酸”和“成糖氨基酸”；按其化学性质 又可分为中性氨基酸、酸性氨基酸和碱性氨基酸，大多数氨基酸属于中性。维生素是人体的必需营养素，大多数维生素人体不能自己合成，必需从膳食中补 充，但是只靠日常的食物共给难以满足人体所需。维生素的种类很多，主要包括维生素A、 B、C、D、E、Bi、B2、B6、B12、叶酸等，以上的多数维生素对光、热、氧不稳定，容易变质，丧失其 国有的生理活性成分。目前市场上的复合维生素氨基酸制剂一般都为片剂或粉剂，它们在制备过程中维 生素和氨基酸容易损失，而且在人体内吸收率不高，导致生物利用度较低。
发明内容
本发明的目的在于提供一种生物利用度高、使用方便、质量稳定、人体吸收快、利 用率高、具有缓释作用的维生素氨基酸复合制剂。本发明的另一目的在于提供一种维生素氨基酸复合制剂的制备方法。为了实现上述发明目的，本发明采用如下技术方案一种维生素氨基酸的复合制剂，所述的复合制剂由复合维生素和复合氨基酸进行 包衣制备成微丸得到，包括如下组分
复方氨基酸10% 90%复方维生素5% 50%空白丸芯5% 50°/。淀粉2% 30%粘合剂1% 4%膜材料 3% 20%抗粘剂1% 10%所述的复合氨基酸包括L-亮氨酸酸盐酸盐、L-异亮氨、L-赖氨酸、L-苯丙氨酸、 L-苏氨酸、L-缬氨酸、L-色氨酸、L-甲硫氨酸。所述的复合维生素包括维生素D2、硝酸硫胺、维生素B2、烟酰胺、维生素B6、叶酸、 泛酸钙、维生素B12、维生素C、维生素A、维生素E。所述的膜材料是羟丙甲基纤维素、甲基纤维素、聚维酮、Eudragit ElOO中的一种 或多种混合。所述的粘合剂为羟丙甲基纤维素、甲基纤维素、聚维酮一种或多种混合。所述的空白丸芯为蔗糖丸芯、淀粉丸芯、微晶纤维素丸芯一种或多种混合。所述的抗粘剂为滑石粉、硬脂酸镁、微粉硅胶。本发明还公开一种维生素氨基酸复合制剂的制备方法，将复合氨基酸和复合维生 素制备成微丸，再进行缓释包衣得到缓释微丸，再将缓释微丸填充胶囊得到。包括如下步骤(1)含药丸芯的制备将氨基酸和维生素用粘合剂加载到空白丸芯上；(2)包衣将含药丸芯用缓释材料进行包衣得到缓释微丸；(3)将缓释微丸填充胶囊壳即得。本发明所得的维生素氨基酸复合制剂，复合了多种维生素和氨基酸使用方便，采 用微丸缓释包衣技术提高了生物利用度，质量稳定，人体吸收快。本发明所述的维生素氨基 酸复合制剂，用于用于预防和治疗因缺乏必须氨基酸与维生素引起的各种疾病。如神经 炎、坏血病、佝偻病、脚气病等。外伤、烧伤、骨折、及术后伤口愈合。孕产妇、哺乳期妇女的营 养失调及儿童营养缺乏。高温、高湿、寒冷环境作业及运动的营养补充。改善人体免疫力。 用于体质弱者的营养补充。本发明效果稳定，适合大生产。
具体实施例方式下面通过实施例对本发明做进一步的说明，但本发明不为实施例所限制。实施例1 含药丸芯的制备处方L-亮氨酸183克维生素D2 2000000国际单位L-异亮氨酸59克硝酸硫胺50克L-赖氨酸盐酸盐250克维生素B2 30克L-苯丙氨酸50克烟酰胺200克L-苏氨酸42克维生素B6 25克L-缬氨酸67克叶酸2克
L-色氨酸50克泛酸钙50克L-甲硫氨酸184克维生素B12 10克5-羟基邻氨苯甲酸盐酸盐2克维生素C 200克维生素A 20000000国际单位维生素E 10克淀粉500克微精纤维素丸芯3000克聚维酮100克色素10克。制备工艺将处方量的聚维酮溶于乙醇溶液中，制得3%的聚维酮乙醇溶液作为 粘合剂。将氨基酸、维生素微粉化，与辅料混合5分钟，加入加料斗中，将空白丸芯置于包衣 制粒机中，喷洒粘合剂开始上药，直至药物全部加完，取出置于托盘中，于40士5°C干燥。包衣取300g含药丸芯，采用如下包衣处方进行包衣包衣液处方Eudragit ElOOIOg滑石粉30g水70g包衣液的配制取处方量的Eudragit E100、滑石粉及乙醇，混合搅拌均勻后作为 包衣液。包衣工艺将含药微丸置于包衣造粒机中，进行包衣。将上述含药微丸填充普通胶囊即得维生素氨基酸复合微丸胶囊。实施例2 含药丸芯的制备处方L_亮氨酸15. 3克维生素D2 200000国际单位L-异亮氨酸8. 9克硝酸硫胺5. 0克L-赖氨酸盐酸盐20. 0克维生素B2 2. 0克L-苯丙氨酸5. 0克烟酰胺20. 0克L-苏氨酸4. 2克维生素B6 2. 5克L-缬氨酸8克叶酸0. 2克L-色氨酸10. 0克泛酸钙5. 0克L-甲硫氨酸18. 4克维生素B12 1. 0克5-羟基邻氨苯甲酸盐酸盐0. 2克维生素C 20. 0克维生素A 2000000国际单位维生素E 2. 0克淀粉，微晶纤维素丸芯各150克，色素0. 5克，聚维酮20克。制备工艺将处方量的聚维酮溶于乙醇溶液中，制得3%的聚维酮乙醇溶液作为 粘合剂。将氨基酸、维生素微粉化，与附料混合5分钟，加入挤出滚圆制粒机中，喷洒粘合剂 制软材，在离心滚圆，取出置于托盘中，于30士5°C真空干燥。包衣取300g含药丸芯，采用如下包衣处方进行包衣包衣液处方聚维酮IOg滑石粉30g
水200g包衣液的配制取处方量的聚维酮、滑石粉及乙醇，混合搅拌均勻后作为包衣液。包衣工艺将含药微丸置于包衣造粒机中，进行包衣。将上述含药微丸填充普通胶囊即得维生素氨基酸复合微丸胶囊。实施例3 含药丸芯的制备处方L_亮氨酸18. 3克维生素D2 200000国际单位L-异亮氨酸5. 9克硝酸硫胺5. 0克L-赖氨酸盐酸盐25. 0克维生素B2 3. 0克L-苯丙氨酸5. 0克烟酰胺20. 0克L-苏氨酸4. 2克维生素B6 2. 5克L-缬氨酸6. 7克叶酸0. 2克L-色氨酸5. 0克泛酸钙5. 0克L-甲硫氨酸18. 4克维生素B12 1. 0克5-羟基邻氨苯甲酸盐酸盐0. 2克维生素C 20. 0克维生素A2000000国际单位维生素E 1. 0克淀粉丸芯200克聚维酮10克 色素1克。制备工艺将处方量的聚维酮溶于乙醇溶液中，制得3%的聚维酮乙醇溶液作为 粘合剂。将氨基酸、维生素微粉化，与附料混合10分钟，加入加料斗中，将空白丸芯置于包 衣制粒机中，喷洒粘合剂开始上药，直至药物全部加完，取出置于托盘中，于50士5°C干燥。包衣取300g含药丸芯，采用如下包衣处方进行包衣包衣液处方聚维酮IOg滑石粉30g水150g包衣液的配制取处方量的聚维酮、滑石粉及乙醇，混合搅拌均勻后作为包衣液。包衣工艺将含药微丸置于包衣造粒机中，进行包衣。将上述含药微丸填充普通胶囊即得维生素氨基酸复合微丸胶囊。实施例4 含药丸芯的制备处方L_亮氨酸20. 3克维生素D2 20000国际单位L-异亮氨酸5. 9克硝酸硫胺4. 0克L-赖氨酸盐酸盐25. 0克维生素B2 3. 0克L-苯丙氨酸6. 0克烟酰胺20. 0克L-苏氨酸4. 2克维生素B6 0. 5克L-缬氨酸7. 7克叶酸0. 2克L-色氨酸5. 0克泛酸钙5. 0克L-甲硫氨酸8. 4克维生素B12 1. 0克5-羟基邻氨苯甲酸盐酸盐0. 2克维生素C 20. 0克维生素A 200000国际单位维生素E 1. 0克
微精纤维素50克微精纤维素丸芯300克羟丙甲基纤维素10克 色素1克。制备工艺将处方量的羟丙甲基纤维素溶于乙醇溶液中，制得3%的羟丙甲基纤 维素乙醇溶液作为粘合剂。将氨基酸、维生素微粉化，与辅料混合5分钟，加入加料斗中，将 空白丸芯置于包衣制粒机中，喷洒粘合剂开始上药，直至药物全部加完，取出置于托盘中， 于40士5°C干燥。包衣取300g含药丸芯，采用如下包衣处方进行包衣包衣液处方羟丙甲基纤维素IOg滑石粉30g水180g包衣液的配制取处方量的羟丙甲基纤维素、滑石粉及乙醇，混合搅拌均勻后作为 包衣液。包衣工艺将含药微丸置于包衣造粒机中，进行包衣。将上述含药微丸填充普通胶囊即得维生素氨基酸复合微丸胶囊。
权利要求
1.一种维生素氨基酸的复合制剂，其特征在于所述的复合制剂由复合维生素和复合氨 基酸进行包衣制备成微丸得到，包括如下组分复方氨基酸 10% 90% 复方维生素 5% 50%空白丸芯 5% 50% 淀粉2% 30%粘合剂1% 4%膜材料 3% 20%抗粘剂1% 10%。
2.根据权利要求1所述的一种维生素氨基酸复合制剂，其特征在于所述的复合氨基酸 包括L-亮氨酸酸盐酸盐、L-异亮氨、L-赖氨酸、L-苯丙氨酸、L-苏氨酸、L-缬氨酸、L-色 氨酸、L-甲硫氨酸。
3.根据权利要求1所述的一种维生素氨基酸复合制剂，其特征在于所述的复合维生素 包括维生素D2、硝酸硫胺、维生素B2、烟酰胺、维生素B6、叶酸、泛酸钙、维生素B12、维生素 C、维生素A、维生素E。
4.根据权利要求1所述的一种维生素氨基酸复合制剂，其特征在于所述的膜材料是羟 丙甲基纤维素、甲基纤维素、聚维酮、Eudragit ElOO中的一种或多种混合。
5.根据权利要求1 4所述的一种维生素氨基酸复合制剂的制备方法，其特征在于将 复合氨基酸和复合维生素制备成微丸，再进行缓释包衣得到缓释微丸，再将缓释微丸填充 胶囊得到。
6.根据权利要求5所述的一种维生素氨基酸复合制剂的制备方法，其特征在于包括如 下步骤(1)含药丸芯的制备将氨基酸和维生素用粘合剂加载到空白丸芯上；(2)包衣将含药丸芯用缓释材料进行包衣得到缓释微丸；(3)将缓释微丸填充胶囊壳即得。
全文摘要
本发明涉及一种维生素氨基酸复合制剂，由复合维生素和复合氨基酸进行包衣制备成微丸得到。本发明所得的维生素氨基酸复合制剂，复合了多种维生素和氨基酸使用方便，采用微丸缓释包衣技术提高了生物利用度，质量稳定，人体吸收快。
文档编号A61K31/592GK102038691SQ20091015342
公开日2011年5月4日 申请日期2009年10月12日 优先权日2009年10月12日
发明者刘华, 卢少林, 周学来, 范敏华, 郭晓梅, 黄敏 申请人:杭州赛利药物研究所有限公司, 浙江瑞达药业有限公司, 海南普利制药有限公司