专利名称：香砂养胃软胶囊的制备方法
技术领域：
本发明涉及软胶囊制备方法领域，具体涉及一种香砂养胃软胶囊的制备方法。
背景技术：
"香砂养胃软胶囊"收载于中华人民共和国卫生部《药品标准》中药成方制剂第
二十册，该品临床疗效确切，提取工艺合理，且工艺路线基本明确。原标准制备工艺为木
香、砂仁、陈皮、豆蔻、广藿香采用水蒸气蒸馏法提取挥发油，蒸馏后水液备用；其余白术等
九味采用80%乙醇回流提取法，收集乙醇提取液，回收乙醇至无醇味，与水液合并，浓縮，减
压干燥，粉碎成细粉，加入植物油及上述木香等挥发油，混匀，制成软胶囊，即得。 该工艺是合理的，但其中部分工艺参数需要完善；本发明选择适合的辅料，提高了
活性成分溶出速度，提高了生物利用度高，治疗效果更好，药液分散均匀、质量稳定。
发明内容
本发明要解决的技术问题是提供一种香砂养胃软胶囊的制备方法，提高香砂养胃软胶囊的生物利用度，提高活性成分溶出速度。 本发明香砂养胃软胶囊由药液和囊材组成，其中药液由香砂养胃提取物、复合稳定剂组成。囊材由胶料、增塑剂、抗氧剂、有机酸、遮光剂。复合稳定剂由稀释剂、助悬剂和润湿剂组成。 由于中药成分的复杂性，中药软胶囊常出现内容物性状不均匀、易分层等技术缺陷，从而造成装量不准确，达不到好的治疗效果，而适宜的辅料可以使软胶囊内容物具有良好的稳定性和流动性，因此选择适宜的辅料是非常重要的。 本发明香砂养胃软胶囊中的稀释剂可以选用本领域常规的各种稀释剂，本发明稀释剂优选为麻油、花生油、玉米油、大豆油、杏仁油、核桃油、棉籽油、葵花籽油、蓖麻油和橄榄油中的一种或多种植物油；进一步优选为花生油、玉米油、大豆油中的一种或多种植物油。 本发明助悬剂为蜂蜡、单硬脂酸铝和乙基纤维素(100CP)中的一种或多种；润湿剂为吐温类或司盘类，优选为司盘-80 。 本发明香砂养胃软胶囊中胶料为明胶或阿拉伯胶；增塑剂为甘油或山梨醇或两者的组合；抗氧剂为亚流酸钠、NaHS03、Vc ;有机酸类如乙烯二酸丄-半胱氨酸、柠檬酸、顺丁烯二酸，甘氨酸；遮光剂为巧克力棕。胶料中加入抗氧剂、有机酸类能够有效的防止软胶囊在贮藏过程出现崩解延迟现象，影响产品的疗效。 本发明香砂养胃提取物和挥发油优选采用如下方法制得将木香、砂仁、陈皮、豆蔻、广藿香混合加10倍量水浸泡2小时，用水蒸气蒸馏法提取挥发油3 5小时，得到挥发油；将蒸馏后的水溶液另器收集，备用；其余中药采用80%乙醇回流提取二次，第一次加入8倍量乙醇，提取2小时，滤过，药渣再加6倍量乙醇，提取1小时，滤过，合并滤液，减压回收乙醇至无醇味，与上述水溶液合并，浓縮至6(TC下相对密度为1. 25 1. 28的稠膏，减压干燥成干浸膏，粉碎成细粉。 本发明香砂养胃提取物可以采用本领域常用的技术进行制备，制备的提取物中的水分以不超过3 %为限，香砂养胃提取物的收率应在5 %以上。 本发明软胶囊的制备工艺可以采用本领域常规技术进行制备，为了达到更好的技术效果，本发明优选采用如下制备工艺 取香砂养胃软胶囊干浸膏，粉碎成细粉，备用；然后取复合稳定剂中的助悬剂和润湿剂，于6(TC水浴加热熔化，再加入复合稳定剂中的稀释剂，搅拌混匀，放至室温；加入上述木香等挥发油，混匀后，再加入提取物细粉，搅拌混匀，调节胶体磨细度在5 15 ii m之间，循环碾磨0.5小时，充分混匀，过滤，制得软胶囊内容物；取明胶、甘油、蒸馏水、色素、抗氧剂、有机酸，经化胶后制成胶皮，采用椭圆形模具进行灌封压丸，干燥12小时后，再经过干燥、拣丸工序，即得香砂养胃软胶囊。
具体实施例方式
本发明香砂养胃软胶囊的制备工艺将木香、砂仁、陈皮、豆蔻、广藿香混合加10倍量水浸泡2小时，用水蒸气蒸馏法提取挥发油3 5小时，得到挥发油；将蒸馏后的水溶液另器收集，备用；其余中药采用80%乙醇回流提取二次，第一次加入8倍量乙醇，提取2小时，滤过，药渣再加6倍量乙醇，提取1小时，滤过，合并滤液，减压回收乙醇至无醇味，与上述水溶液合并，浓縮至6(TC下相对密度为1. 25 1. 28的稠膏，减压干燥成干浸膏，粉碎成细粉，备用；然后取复合稳定剂中的助悬剂，如蜂蜡和润湿剂，如司盘-80，于6(TC水浴加热熔化，加入复合稳定剂中稀释剂，如大豆色拉油，搅拌混匀，放至室温；加入上述木香等挥发油，混匀后，再加入提取物细粉，搅拌混匀，调节胶体磨细度在5 15 ii m之间，然后加入药液循环碾磨0. 5小时，充分混匀，过滤，制得软胶囊内容物；取明胶、甘油、抗氧剂(如亚流酸钠)、有机酸(如柠檬酸)、蒸馏水、色素和经化胶后制成胶皮，采用椭圆形模具进行灌封压丸，制成软胶囊1000粒，干燥12小时后，再经过酒精洗丸、干燥、拣丸工序，即得香砂养胃软胶囊。 以下为
具体实施例方式实施例1 :木香、砂仁、陈皮、豆蔻、广藿香的挥发油提取工艺 木香等五味药材加IO倍水量，浸泡lh，采用水蒸气蒸馏法提取挥发油，提油时间为5小时，收集挥发油，蒸馏后水液备用。
实施例2 :香砂养胃提取物的制备 其余白术等九味用8倍量80%乙醇加热回流提取2小时，滤过，药渣再加6倍量80%乙醇提取1小时，滤过，合并滤液，减压回收乙醇，备用。白术等九味醇提液，静置，使其自然沉降，再吸取上清液，以除去泥沙等杂质。减压回收乙醇至无醇味，与木香等五味药材蒸馏后水液合并，浓縮成1. 25 1. 28(6(TC测)的稠膏，再经干燥成干浸膏；为避免长时间的高温加热致使部分有效成分的破坏，影响制剂质量，故浓縮时宜采用三效节能浓縮器进行减压浓縮，节能、保质、快速。 干燥工序可采用喷雾干燥法、真空干燥法(60 80°C )，设备为喷雾干燥设备及真空干燥设备；考虑本品是以明胶为囊壳，由于明胶的亲水性，对药液有特殊要求，水分必须小于3%，才能保证软胶囊质量，以防囊壳因吸收药液水分而变形及渗漏。
采用喷雾干燥工艺，由于清膏雾化形成细小雾滴，使清膏的总面积增大，可在瞬间 内实现干燥，縮短工时，提高工效，减少细菌污染，快速、简便，适合于工业化大生产；本品采 用真空干燥法(60 80°C)进行干燥，经三批中试生产，效果良好，干浸膏收率稳定在10% 左右，干浸膏粉色泽浅，性状均一，含水量控制在2. 5 %以下；本工艺克服了传统工艺中清 膏长时间的高温加热干燥而发生色变以及药物成分受热损失等问题。
实施例3 :制剂成型工艺 (l)分散介质(基质)的选择药物细粉和植物油的比例为l : 1.0 1 : 1.5制
备的内容物密度较为合适、流动性较好、压丸顺利，但考虑到胶丸小，易于服用，因此，选择 药物细粉植物油为1:1。
(2)助悬剂、润湿剂的选择制剂配方中蜂腊、司盘-80约占油相的2%，植物油和
挥发油的总量与干膏粉的比例约i : i。蜂腊、司盘-80两者比例为2% : 2%，合理的配比
使软胶囊的稳定性大大增加，使固液两相不致分离。 (3)内容物的制备将大豆色拉油、蜂腊、司盘-80于6(TC水浴加热熔化，搅拌混 匀，放至室温，加入木香等挥发油，混匀，再加入提取物细粉，搅拌混匀，调节胶体磨细度在 5 15iim之间，加入药液循环碾磨0.5小时，充分混匀，滤过，制得软胶囊内容物。试验结 果表明，经胶体磨循环碾磨0. 5小时制得的内容物，均匀细腻，稳定性、流动性好，放置不分 层，上机压丸不堵塞，丸重差异小，符合软胶囊剂对内容物的要求。 (4)化胶取1重量份的胶料、0. 5重量份的增塑剂、1重量份的蒸馏水和适量亚流 酸钠、拧檬酸、巧克力棕组成。 (5)胶丸的压制按上述优选出的比例，取植物油、蜂腊、司 盘-80(1 : 0.02 : 0.02，W/W)适量，将植物油、蜂腊、司盘-80于6(TC水浴加热熔化，搅拌 混匀，放至室温，加入木香等挥发油，混匀，再加入木香等14味干浸膏细粉(100目)，搅拌混 匀，调节胶体磨细度在5 15ym之间，加入药液循环碾磨0. 5小时，充分混匀，滤过，制得 软胶囊内容物。上机进行灌封压丸，每粒装0.45g。
权利要求
一种香砂养胃软胶囊，其特征在于由药液和囊材组成，其中药液由香砂养胃提取物、复合稳定剂组成，囊材由胶料、增塑剂、抗氧剂、有机酸、遮光剂组成。
2. 根据权利要求1所述的香砂养胃软胶囊，其特征在于复合稳定剂由稀释剂、助悬剂 和润湿剂组成。
3. 根据权利要求1或2所述的香砂养胃软胶囊，其特征在于药液由一份重量的香砂养胃提取物，1. 0 1. 5份重量的稀释剂，占稀释剂重量2% 3%的助悬剂和占稀释剂重量 2% 3%的润湿剂组成。
4. 根据权利要求1 3所述的香砂养胃软胶囊，其特征在于稀释剂为麻油、花生油、 玉米油、大豆油、杏仁油、核桃油、棉籽油、葵花籽油、蓖麻油和橄榄油中的一种或多种植物 油；助悬剂为蜂蜡、单硬脂酸铝和乙基纤维素中的一种或多种，润湿剂为吐温类或司盘类。
5. 根据权利要求1述的香砂养胃软胶囊，其特征在于稀释剂为花生油、玉米油、大豆油 中的一种或多种植物油；助悬剂为蜂蜡；润湿剂为司盘-80。
6. 根据权利要求1所述香砂养胃软胶囊，其特征在于囊材由1重量份的胶料、0. 5重量 份的增塑剂、1重量份的蒸馏水和适量抗氧剂、遮光剂、有机酸组成。
7. 根据权利要求1所述的香砂养胃软胶囊，其特征在于胶料为明胶或阿拉伯胶；增塑 剂为甘油或山梨醇或两者的组合；抗氧剂为亚流酸钠、NaHS03、 Vc ;遮光剂为巧克力棕。有 机酸类如乙烯二酸、L-半胱氨酸、柠檬酸、顺丁烯二酸，甘氨酸。
8. 根据权利要求1所述的香砂养胃软胶囊的制备方法，其特征在于所述香砂养胃软 胶囊的具体制备工艺为将木香、砂仁、陈皮、豆蔻、广藿香混合加10倍量水浸泡2小时，用 水蒸气蒸馏法提取挥发油3 5小时，得到挥发油；将蒸馏后的水溶液另器收集，备用；其 余中药采用80%乙醇回流提取二次，第一次加入8倍量乙醇，提取2小时，滤过，药渣再加 6倍量乙醇，提取1小时，滤过，合并滤液，减压回收乙醇至无醇味，与上述水溶液合并，浓縮 至6(TC下相对密度为1. 25 1. 28的稠膏，减压干燥成干浸膏，粉碎成细粉，备用。
9. 权利要求1所述的香砂养胃软胶囊的制备工艺其特征为取香砂养胃软胶囊干浸 膏，粉碎成细粉，备用；然后取复合稳定剂中的助悬剂和润湿剂，于6(TC水浴加热熔化，再 加入复合稳定剂中的稀释剂，搅拌混匀，放至室温；加入上述木香等挥发油，混匀后，再加入 提取物细粉，搅拌混匀，调节胶体磨细度在5 15ym之间，循环碾磨0. 5小时，充分混匀， 过滤，制得软胶囊内容物；取明胶、甘油、蒸馏水、色素，经化胶后制成胶皮，采用椭圆形模具 进行灌封压丸，干燥12小时后，再经过干燥、拣丸工序，即得香砂养胃胶囊。
全文摘要
本发明公开了香砂养胃软胶囊及其制备工艺，香砂养胃软胶囊由药液和囊材组成，药液由香砂养胃提取物、稀释剂、助悬剂和润湿剂组成；囊材由胶料、增塑剂、抗氧剂、有机酸、遮光剂组成。本发明活性成分溶出速度快，生物利用度高，治疗效果好，药液稳定、流动性好、分散均匀、质量稳定。
文档编号A61K36/9064GK101700378SQ200910185588
公开日2010年5月5日 申请日期2009年11月20日 优先权日2009年11月20日
发明者杨荣兵, 梁亮, 赵剑 申请人:芜湖绿叶制药有限公司