专利名称：一种含非那雄胺的口腔崩解片及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种用于治疗前列腺增生的药物组合物，特别是涉及一种含有非那雄 胺的口腔崩解片组合物及其制备方法。
背景技术：
非那雄胺是II型5 α -还原酶的竞争性抑制剂，能与5 α _还原酶形成稳定的酶复 合物，这种复合物的转变非常缓慢，但对雄性激素没有亲和作用。5α_还原酶是一种细胞 内酶，能将雄性激素睾丸酮(T)转化为5 α-双氢睾丸酮(DHT)，男性性发育是由睾丸酮(T) 和5α_双氢睾丸酮(DHT)介导的，DHT控制前列腺生长以及男性脱发，前列腺的发展增大 依赖于DHT的活性。良性前列腺增生(BPH)是老年男性的常见病，研究结果表明50岁以上男性大多数 有不同程度的良性前列腺增生。BPH的发生受许多因素的影响，如吸烟、肥胖、饮酒、种族、遗 传、高血压、糖尿病、性生活、社会经济地位等，随着我国经济的不断发展，人们生活水平的 不断提高，人口寿命的不断延长，这些因素都将促使BPH的发病率不断升高。中国专利CN2005100062238. 8 “一种非那雄胺口服制剂及其制备方法”，采用主药 与油状液体或半固体制成软胶囊、液体填充型硬胶囊和口服乳剂。虽然较好的解决了药物 的溶出问题，但是非那雄胺为在水中不易溶解，在油状液体或半固体中也不能很好的分散， 而且非那雄胺味苦不易被人接受，这些因素都一一延误了病人有效治疗时间。申请人:通过大量的试验发现，采用主药与填充剂共粉碎工艺制备的口腔崩解片， 使非那雄胺制粒径控制在一定范围内，能有效的掩盖药物的苦味又能有效的提高药物的溶 出度，更好的控制了该制剂的药品质量，又具有足够的硬度，可以满足生产、包装、储运的要 求，而且还具有良好的口感，没有沙砾感，极大的提高了药物的顺从性。该药物组合物用于 治疗良性前列腺增生。
发明内容
本发明涉及了一种非那雄胺的口腔崩解片及其制备方法。该口腔崩解片采用主药 与辅料共粉碎的工艺制备，提高了药物的溶出度，同时又具有良好的口感及较短的崩解时 间。该口腔崩解片用于治疗良性前列腺增生。本发明所涉及的口腔崩解片，其特征在于采用主药与填充剂共粉碎的工艺制备得 到。本发明所涉及的共粉碎工艺，其特征在于可使非那雄胺粒径D90小于等于75微米。本发明所涉及的共粉碎工艺，其特征在于可使非那雄胺粒径D90小于等于20微米。本发明所涉及的口腔崩解片作为治疗良性前列腺增生药物。服用时，将药物含在 嘴里不需在口腔内含水就能充分崩解，口感良好感觉不到药物的苦味，且无沙砾感，而且药物的溶出度也得到了很大的提高。该剂型可使用常规的片剂制药设备生产并使用压制工艺 制备，避免重复投资，其制作工艺简单，可充分发挥药效，具有很好的推广前景。
具体实施例下面结合实施例对本发明进行详细阐述实施例1本发明制剂配方按重量份由以下组份组成
权利要求
1.一种含非那雄胺的口腔崩解片，其特征在于含有非那雄胺与药学上可接受的辅料所 组成的药物组合物。
2.根据权利要求1所述的口腔崩解片，其特征在于采用主药与填充剂共粉碎的工艺制 备得到。
3.根据权利要求2所述的共粉碎工艺，其特征在于可使非那雄胺粒径D90小于等于75 微米。
4.根据权利要求2所述的共粉碎工艺，其特征在于可使非那雄胺粒径D90小于等于20 微米。
5.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述的药物组合物中含有崩解剂。
6.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述的崩解剂选自低取代羟丙纤维 素、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮中的一种或多种。
全文摘要
本发明涉及了一种含非那雄胺的口腔崩解片及其制备方法。该口腔崩解片采用主药与填充剂共粉碎的工艺制备，通过该制备工艺，可以使非那雄胺制粒径控制在一定范围内，并与填充剂充分混和，既能有效的掩盖药物的苦味又能有效的提高药物的溶出度，且具有足够的硬度，可以满足生产、包装、储运的要求，该口腔崩解片用于治疗良性前列腺增生。
文档编号A61K47/36GK102058549SQ200910238188
公开日2011年5月18日 申请日期2009年11月17日 优先权日2009年11月17日
发明者张晓 , 蔡巍 申请人:北京万全阳光医学技术有限公司