专利名称：一种治疗妇科炎症的凝胶及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗妇科炎症的中药外用制剂及其制备方法，特别是一种治疗妇 科炎症的康妇凝胶制剂及其制备方法，属于药物的技术领域。
背景技术：
康妇软膏是目前临床上广泛应用的治疗妇科炎症的中药制剂，主要用于外阴炎、 外阴溃疡、阴道炎等引起的外阴或阴道充血、肿胀、灼热、疼痛、分泌物增多或局部溃疡、糜 烂、瘙痒等，具有较好的治疗效果。但现有的康妇软膏制剂品种单一，而且产品质量的稳定 性和疗效的可靠性都较差且不利于腔道给药，患者使用不方便，不能完全满足市场的需要。
发明内容
本发明所要解决的技术问题在于提供一种起效快、使用方便的治疗妇科炎症的康 妇凝胶，同时提供该康妇凝胶的制备方法，从而克服传统的康妇软膏所存在的不足。为解决上述技术问题，本发明的技术方案治疗妇科炎症的康妇凝胶。按照重量份 1000份计，它是由原料药材白芷、蛇床子、花椒和土木香所提取的浸膏50 150份与冰片 30份及辅料和适量水制备而成；其中的辅料为乙二胺四乙酸二钠、卡波姆、丙二醇、乙醇、 氮酮和尼泊金乙酯，各辅料的重量配比为乙二胺四乙酸二钠0 2份、卡波姆10 40份、 丙二醇400 600份、乙醇80 140份、氮酮1 20份、尼泊金乙酯0 3份，其余为水。上述的治疗妇科炎症的康妇凝胶中，按照重量份计算，各原料药材较好的重量配 比为白芷145份、蛇床子145份、花椒145份、土木香30份。前述的治疗妇科炎症的康妇凝胶中，各组分较好的重量配比为，原料药材提取浸 膏80 120份、冰片30份、乙二胺四乙酸二钠0 1份、卡波姆20 35份、丙二醇450 550份、乙醇90 130份、氮酮5 15份、尼泊金乙酯0 2份，其余为水。前述的治疗妇科炎症的康妇凝胶中，各组分更好的重量配比为，原料药材提取浸 膏100份、冰片30份、乙二胺四乙酸二钠0. 3份、卡波姆30份、丙二醇500份、乙醇120份、 氮酮10份、尼泊金乙酯1份，其余为水。治疗妇科炎症的康妇凝胶的制备方法，包括以下步骤1)、取白芷、蛇床子、花椒和土木香四味原料药材，加8 12倍量的水蒸馏2 4 小时，分别收集芳香水及水煎液；2)、将上述芳香水进行重蒸馏30 90分钟，得精馏液；3)、将上述水煎液滤过，滤液浓缩至25°C时测相对密度为1. 15 1. 22，加乙醇使 含醇量为70%，静置，取上清液用10%氢氧化钠溶液调PH值至8. 0，静置过夜，取上清液，回 收乙醇，灭菌，得药液；4)、取乙二胺四乙酸二钠加水溶解后，加入卡波姆，搅勻，静置12 24小时，搅勻， 得卡波姆凝胶；5)、取丙二醇，依次加入乙醇、氮酮、尼泊金乙酯、冰片、药液、精馏液，混勻后，与上 述卡波姆凝胶合并，加适量水搅勻，即得。上述的治疗妇科炎症的康妇凝胶的制备方法中，步骤(1)中较好的是取白芷、蛇床子、花椒和土木香四味原料药材加10倍量的水蒸馏3. 5小时。前述的治疗妇科炎症的康妇凝胶的制备方法中，步骤(2)中较好的是将芳香水进 行重蒸馏30分钟。本发明的有益效果本发明的康妇凝胶是一种用于治疗妇科炎症的中药新剂型， 它是传统的康妇软膏的改进剂型，是对现有剂型的一种有益补充。通过将传统的康妇软膏 制成外用凝胶，提高了疗效且起效快，有利于腔道给药，患者使用方便。与现有技术相比，本 发明的生产工艺简便，产品质量便于控制，稳定性好，安全性高，制成的凝胶制剂使用方便， 对妇科炎症的治疗具有显著的效果。同时本发明丰富了剂型品种，以满足广大患者的不同 需要，市场前景广阔。本发明康妇凝胶的配方中各单味药材及其药理作用如下白芷，具有散风除湿、通 窍止痛、消肿排脓的功效，用于感冒头痛、眉棱骨痛、鼻塞、鼻渊、牙痛、白带、疮疡肿痛。蛇床 子，具有温肾壮阳、燥湿、祛风、杀虫的功效，用于阳痿、宫冷、寒湿带下、湿痹腰痛；外治外阴 湿疫，妇人阴痒，滴虫性阴道炎。花椒，具有温中止痛、杀虫止痒的功效，用于脘腹冷痛、呕吐 泄泻、虫积腹痛、蛔虫症；外治湿疹瘙痒。土木香，具有健脾和胃、调气解郁、止痛安胎的功 效，用于胸胁、脘腹胀痛、呕吐泻痢、胸胁挫伤、岔气作痛、胎动不安。冰片，具有开窍醒神、清 热止痛的功效，用于热病神昏、惊厥、气郁暴厥、中恶昏迷、目赤、口疮、咽喉肿痛、耳道流脓。本发明的康妇凝胶对多种细菌、病原微生物、寄生虫等有抑制作用，还有镇痛、抗 炎、消炎作用。临床应用将本发明的康妇凝胶针对患者的不同病症，进行了临床应用并观察。1、治疗外阴瘙痒共计326例，结果近愈298例，好转21例，总有效率97. 85%。2、治疗阴道炎共计100例，结果显效率为86%，总有效率90%。3、治疗宫颈糜烂共计715例，结果1度治愈率为98. 28 %, II度治愈率为 77. 19%, III 度治愈率为 28. 13%。4、治疗慢性宫颈炎共计68例，结果有效率为92. 6%。5、治疗外阴苔藓共计82例，结果62例经1 2个疗程症状消失，白带涂片查霉 菌、滴虫均转阴性，痊愈出院；16例经3个疗程痊愈；4例显效迟缓，疗程稍长。6、治疗外阴白色病变共计105例，结果临床治愈35例，显效26例，好转38例， 无效6例，总有效率为94. 3%，无毒副作用和不良反应。7、治疗会阴侧切口感染防治感染447例，疗效满意。8、治疗会阴自汗共计57例，40例均1个疗程治愈，其余经数个疗程治愈。本发明的工艺研究如下1、提取工艺研究1. 1、本发明在提取工艺上，为了完善工艺，对挥发油提取时间进行了如下考察、研允。取白芷等四味药材465g，水蒸气蒸馏，收集蒸馏液，置圆底烧瓶中，用挥发油提取 器测定挥发油量，结果见表1。表 1
时间(h)芳香水量(ml)提油量(ml)22963. 634304. 13. 55104. 345904. 3由表1可知，提油3. 5小时后，挥发油量基本稳定，故确定提油时间为3. 5小时。此 时芳香水约为500ml。1.2、精馏时间的确定。取白芷等四味药材465g，水蒸气蒸馏3.5小时，收集芳香水，照1. 1项下的方法测 定挥发油量，结果见表2。表2
时间(min)提油量(ml)304. 0604. 1904. 2由表2可知，芳香水精馏30分钟后，挥发油量基本稳定，故确定精馏时间为30分钟。2、加水量的确定。取白芷等四味药材465g，分别加8、10、12倍量水，加热蒸馏3. 5小时，另器收集芳 香水，水煎液滤过，滤液浓缩至相对密度1. 20(25°C )的清膏。测定蛇床子素的含量，结果见 表3。表3
加水量蛇床子素的总量(g)平均值8倍量0.2960.2940.29510倍量0,3680.3670.36812倍量036803700369由表3可知，10倍量与12倍量所得的蛇床子素总量相当，较8倍量高，综合考虑， 故选择加10倍量水提取较为适宜。根据以上研究结果得康妇凝胶的提取工艺为取白芷、蛇床子、花椒、土木香四味原 料药加10倍量的水蒸馏3. 5小时，分别收集芳香水及水煎液；芳香水进行重蒸馏30分钟， 得精馏液。水煎液滤过，滤液浓缩至相对密度1. 15 1.22(25°C)。加乙醇使含醇量为 70%，静置，取上清液用10%氢氧化钠溶液调PH值至8.0，静置过夜，取上清液，回收乙醇至 无醇味，流通蒸气灭菌30分钟，即得药液。3、制剂配方的优化。制剂配方的优化通过三因素三水平的正交设计方案进行试验，根据预试验卡波姆
5在2. 5 3. 5%均可成型。因而卡波姆的三水平设为2. 5%、3%、3. 5%，溶剂的各水平用量 通过溶解试验确定，观察在不同浓度的乙醇和丙二醇的溶剂中药物的溶解情况，以确定三 水平的范围。表4是正交设计方案表4实验因素水平表 根据以上工艺搭配，以扩散性和涂抹感觉为指标进行评价，最优组合为A3B2C2，即
乙醇12%、丙二醇50%、卡波姆3%。 下面结合具体实施方式
对本发明作进一步的说明。
具体实施例方式实施例1。康妇凝胶原料组方为白芷145g，蛇床子145g，花椒145g，土木香30g， 冰片30g。凝胶组方为原料药材提取浸膏100g，冰片30g，乙二胺四乙酸二钠0. 3g，卡波姆 30g,丙二醇500g,乙醇120g,氮酮IOg,尼泊金乙酯Ig,其余为水，总计IOOOgo制备时，取 白芷、蛇床子、花椒、土木香四味原料药材加10倍量的水蒸馏3. 5小时，分别收集芳香水及 水煎液；将芳香水进行重蒸馏30分钟，得精馏液。将上述水煎液滤过，滤液浓缩至相对密 度1. 15 1. 22 (25 0C )。加乙醇使含醇量为70%，静置，取上清液用10%氢氧化钠溶液 调PH值至8. 0，静置过夜，取上清液，回收乙醇至无醇味，流通蒸气灭菌30分钟，药液。取 EDTA-2NaO. 3g加水溶解后，加入卡波姆，搅勻，静置12 24小时，搅勻，得卡波姆凝胶。取 丙二醇500g，依次加入乙醇120g、氮酮10g、尼泊金乙酯lg、冰片30g、药液、精馏液，混勻后， 与上述卡波姆凝胶合并，搅勻，加适量水制成lOOOg，即得本发明的康妇凝胶。实施例2。康妇凝胶原料组方白芷145g，蛇床子145g，花椒145g，土木香30g，冰 片 30g。凝胶组方为原料药材提取浸膏100g，冰片30g，乙二胺四乙酸二钠0. 3g，卡波姆 30g,丙二醇500g,乙醇120g,氮酮IOg,尼泊金乙酯Ig,其余为水，总计IOOOgo制备时，取 白芷、蛇床子、花椒、土木香四味原料药材加8倍量的水蒸馏2小时，分别收集芳香水及水 煎液。芳香水进行重蒸馏30分钟，得精馏液。水煎液滤过，滤液浓缩至相对密度1.15 1.22(25°C )。加乙醇使含醇量为70%，静置，取上清液用10%氢氧化钠溶液调PH值至8.0， 静置过夜，取上清液，回收乙醇至无醇味，流通蒸气灭菌30分钟，得药液。取乙二胺四乙酸 二钠0. 3g加水溶解后，加入卡波姆，搅勻，静置12 24小时，搅勻，得卡波姆凝胶。取丙二 醇500g，依次加入乙醇120g、氮酮10g、尼泊金乙酯lg、冰片30g、药液、精馏液，混勻后，与上述卡波姆凝胶合并，搅勻，加适量水制成lOOOg，即得本发明的康妇凝胶。实施例3。康妇凝胶原料组方白芷145g，蛇床子145g，花椒145g，土木香30g，冰 片 30g。凝胶组方为原料药材提取浸膏100g，冰片30g，乙二胺四乙酸二钠0. 3g，卡波姆 30g,丙二醇500g,乙醇120g,氮酮IOg,尼泊金乙酯Ig,其余为水，总计IOOOgo制备时，取 白芷、蛇床子、花椒、土木香四味原料药材加12倍量的水蒸馏4小时，分别收集芳香水及水 煎液。芳香水进行重蒸馏90分钟，得精馏液。水煎液滤过，滤液浓缩至相对密度1. 15 1. 22(25°C )。加乙醇使含醇量为70%，静置，取上清液用10%氢氧化钠溶液调PH值至8. 0， 静置过夜，取上清液，回收乙醇至无醇味，流通蒸气灭菌30分钟，即得药液。取乙二胺四乙 酸二钠0. 3g加水溶解后，加入卡波姆，搅勻，静置12 24小时，搅勻，得卡波姆凝胶。取丙 二醇500g，依次加入乙醇120g、氮酮10g、尼泊金乙酯lg、冰片30g、药液、精馏液，混勻后，与 上述卡波姆凝胶合并，搅勻，加适量水制成lOOOg，即得本发明的康妇凝胶。实施例4。康妇凝胶原料组方白芷145g，蛇床子145g，花椒145g，土木香30g，冰 片 30g。凝胶组方为原料药材提取浸膏50g，冰片30g，乙二胺四乙酸二钠0. lg，卡波姆 IOg,丙二醇400g,乙醇80g,氮酮Ig,尼泊金乙酯0. Ig,其余为水，总计IOOOgo制备时，取 白芷、蛇床子、花椒、土木香四味原料药加10倍量的水蒸馏3. 5小时，分别收集芳香水及水 煎液。芳香水进行重蒸馏30分钟，得精馏液。水煎液滤过，滤液浓缩至相对密度1.15 1. 22(25°C )。加乙醇使含醇量为70%，静置，取上清液用10%氢氧化钠溶液调PH值至8. 0， 静置过夜，取上清液，回收乙醇至无醇味，流通蒸气灭菌30分钟，即得药液。取乙二胺四乙 酸二钠0. Ig加水溶解后，加入卡波姆，搅勻，静置12 24小时，搅勻，得卡波姆凝胶。取丙 二醇400g，依次加入乙醇80g、氮酮lg、尼泊金乙酯0. lg、冰片30g、药液、精馏液，混勻后，与 上述卡波姆凝胶合并，搅勻，加适量水制成lOOOg，即得本发明的康妇凝胶。实施例5。康妇凝胶原料组方白芷145g，蛇床子145g，花椒145g，土木香30g，冰 片 30g。凝胶组方为原料药材提取浸膏150g，冰片30g，乙二胺四乙酸二钠2g，卡波姆 40g，丙二醇600g,乙醇140g,氮酮20g,尼泊金乙酯3g，其余为水，总计IOOOgo制备时，取 白芷、蛇床子、花椒、土木香四味原料药加10倍量的水蒸馏3. 5小时，分别收集芳香水及水 煎液。芳香水进行重蒸馏30分钟，得精馏液。水煎液滤过，滤液浓缩至相对密度1.15 1. 22(25°C )。加乙醇使含醇量为70%，静置，取上清液用10%氢氧化钠溶液调PH值至8. 0， 静置过夜，取上清液，回收乙醇至无醇味，流通蒸气灭菌30分钟，即得药液。取乙二胺四乙 酸二钠2g加水溶解后，加入卡波姆，搅勻，静置12 24小时，搅勻，得卡波姆凝胶。取丙二 醇600g，依次加入乙醇140g、氮酮20g、尼泊金乙酯3g、冰片30g、药液、精馏液，混勻后，与上 述卡波姆凝胶合并，搅勻，加适量水制成lOOOg，即得本发明的康妇凝胶。本发明的实施方式不限于上述实 例，在不脱离本发明宗旨的前提下做出的各种 变化均属于本发明的保护范围之内。
权利要求
一种治疗妇科炎症的康妇凝胶，其特征在于按照重量份1000份计，由原料药材白芷、蛇床子、花椒和土木香所提取的浸膏50～150份与冰片30份及辅料和适量水制备而成；其中的辅料为乙二胺四乙酸二钠、卡波姆、丙二醇、乙醇、氮酮和尼泊金乙酯，各辅料的重量配比为乙二胺四乙酸二钠0～2份、卡波姆10～40份、丙二醇400～600份、乙醇80～140份、氮酮1～20份、尼泊金乙酯0～3份，其余为水。
2.根据权利要求1所述的治疗妇科炎症的康妇凝胶，其特征在于按照重量份计算，各 原料药材的重量配比为白芷145份、蛇床子145份、花椒145份、土木香30份。
3.根据权利要求1所述的治疗妇科炎症的康妇凝胶，其特征在于各组分重量配比为， 原料药材提取浸膏80 120份、冰片30份、乙二胺四乙酸二钠0 1份、卡波姆20 35 份、丙二醇450 550份、乙醇90 130份、氮酮5 15份、尼泊金乙酯0 2份，其余为 水。
4.根据权利要求3所述的治疗妇科炎症的康妇凝胶，其特征在于各组分重量配比为， 原料药材提取浸膏100份、冰片30份、乙二胺四乙酸二钠0. 3份、卡波姆30份、丙二醇500 份、乙醇120份、氮酮10份、尼泊金乙酯1份，其余为水。
5.一种如权利要求1-4中任意一项所述的治疗妇科炎症的康妇凝胶的制备方法，其特 征在于包括以下步骤，1)、取白芷、蛇床子、花椒和土木香四味原料药材，加8 12倍量的水蒸馏2 4小时， 分别收集芳香水及水煎液；2)、将上述芳香水进行重蒸馏30 90分钟，得精馏液；3)、将上述水煎液滤过，滤液浓缩至25°C时测相对密度为1.15 1. 22，加乙醇使含醇 量为70%，静置，取上清液用10%氢氧化钠溶液调PH值至8.0，静置过夜，取上清液，回收乙 醇，灭菌，得药液；4)、取乙二胺四乙酸二钠加水溶解后，加入卡波姆，搅勻，静置12 24小时，搅勻，得卡 波姆凝胶；5)、取丙二醇，依次加入乙醇、氮酮、尼泊金乙酯、冰片、药液、精馏液，混勻后，与上述卡 波姆凝胶合并，加适量水搅勻，即得。
6.根据权利要求5所述的治疗妇科炎症的康妇凝胶的制备方法，其特征在于所述的 步骤(1)中，是取白芷、蛇床子、花椒和土木香四味原料药材加10倍量的水蒸馏3. 5小时。
7.根据权利要求5所述的治疗妇科炎症的康妇凝胶的制备方法，其特征在于所述的 步骤(2)中，是将芳香水进行重蒸馏30分钟。
全文摘要
本发明公开了一种治疗妇科炎症的康妇凝胶及其制备方法，它是由原料药材白芷、蛇床子、花椒和土木香所提取的浸膏与冰片及辅料和适量水制备而成。本发明的康妇凝胶是一种用于治疗妇科炎症的中药新剂型，是传统的康妇软膏的改进剂型；本发明通过将传统的康妇软膏制成外用凝胶，不但丰富了剂型品种，以满足广大患者的不同需要，而且提高了疗效且起效快，有利于腔道给药，使用方便；本发明的生产工艺简便，产品质量便于控制，稳定性好，安全性高，制成的凝胶制剂使用方便，对妇科炎症的治疗具有显著的效果。
文档编号A61K36/758GK101926875SQ20091030743
公开日2010年12月29日 申请日期2009年9月22日 优先权日2009年9月22日
发明者孙平 申请人:贵州健兴药业有限公司