专利名称：肽化合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及作为药物组合物(尤其是作为丙型肝炎病毒复制子的RNA复制的抑制剂已知的丙型肝炎病毒(HCV)治疗用药物组合物)的有效成分有用的环肽化合物的制备方法、在该环肽化合物的制备中有用的中间体及其制备方法。
背景技术：
已报道下述式(A)的环肽化合物或其盐，基于抑制丙型肝炎病毒复制子的RNA复制的活性，作为HCV治疗用的药物组合物的有效成分有用(专利文献1)。
权利要求
1.式(III)
2.式(VI)
3.式(A)的化合物或其盐的制备方法，其中，按照权利要求2的制备方法，从由式(I) 的化合物或其盐得到的式(VI)的化合物或其盐来制备式(A)的化合物或其盐，
4.式(VIII)
5.式(A)的化合物或其盐的制备方法，其特征在于，按照权利要求3所述的方法，使二氨基酸缩合于从式(I)的化合物或其盐制备的式(VIII)的化合物或其盐的氨基末端，脱保护后使其环化。
6.选自以下构成的组的化合物或其盐， [表3]
全文摘要
本发明要解决的问题在于提供以工业生产方法为意向的、操作性和纯度等方面优异、效率良好的制备方法。本发明人等对于以工业生产方法为意向的、操作性优异、能效率良好地得到高纯度的中间体的制备方法进行了深入研究，结果发现可如二氨基酸脱去这样可缩短工序数目，不需要通过色谱纯化，以高纯度得到中间体的方法。发现已知具有抗HCV活性的环肽化合物的制备方法、在该环肽化合物的制备中有用的肽中间体及其制备方法，从而完成了本发明。即，本发明中，由于可以不反复进行埃德曼降解，因而不进行伴随该反应的色谱工序，可大量供给该肽中间体、和该环肽化合物。
文档编号A61P31/14GK102164947SQ20098013810
公开日2011年8月24日 申请日期2009年9月18日 优先权日2008年9月24日
发明者北山理乙, 奥田真也, 山中敏夫, 柴崎充至, 织井亮毅 申请人:安斯泰来制药有限公司