专利名称：包含源自红果山胡椒的提取物、部分或化合物的皮肤增白组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及包含源自红果山胡椒(Lindera erythrocarpa)的提取物、部分或化合物的皮肤增白组合物。更具体地，本发明涉及包含作为活性成分的来自红果山胡椒的乙醇提取物、来自所述乙醇提取物的溶剂部分或从所述乙醇提取物分离并纯化的化合物的皮肤增白组合物。
背景技术：
大量的研究关注来自天然产物的生理活性化合物。植物资源被广泛地用于疾病的治疗及预防或作为健康辅助。例如，α-生育酚、维生素C、类胡萝卜素和类黄酮已作为天然的抗氧化剂。在宽范围的动物和植物中发现了具有抗氧化活性的化合物，特别是大量的研究来自植物。体内实验表明来自植物的次级代谢产物抑制或清除自由基和活性氧的产生， 由此防止氧化诱导的细胞损伤。
迄今为止报道的大部分天然存在的抗氧化剂来自植物并且主要为多酚化合物。特别是，类黄酮具有阻止脂质氧化和氧化应激和清除活性氧的功能，由此阻止或延缓衰老、阻断癌症以及心脏病的发生或进展。由此，类黄酮已被用于各种领域，包括食品工业、制药工业和美容产品工业。此外，黑色素是在自然界普遍存在的聚合酚类色素，其见于包括动物、植物以及甚至微生物的大多数生物，并且作为保护机体对抗UV辐射的重要的防光物 (photoprotectant)0 黑色素增强对抗UV辐射、干燥以及极端温度的生存能力，并且增强了咖啡、茶以及雪茄的质量。另一方面，过量黑色素的合成已知能导致机体雀斑和斑点的产生、促进皮肤衰老并且参与皮肤癌的发生。包括酪氨酸酶在内的多种酶调节黑色素的生物合成。在这些酶之中，酪氨酸酶负责生物合成早期之后二羟基吲哚的氧化，其中酪氨酸转化为L-多巴奎宁。在这一点上，寻找酪氨酸酶抑制剂的研究在皮肤增白剂的开发中占据重要的部分。目前开发的酪氨酸酶抑制剂包括氢醌、4-羟基苯甲醚、抗坏血酸衍生物、曲酸、壬二酸、皮质类固醇、类维生素A、熊果苷、儿茶素和3，4，5_三甲氧基肉桂酸麝香草酚酯。然而，因为它们的安全性以及经济效益的问题，难以使用它们。
红果山胡椒是属于樟科(Lauraceae family)的植物。全世界已知存在樟树的45 个属和1500个种，并且在韩国存在6个属和12个种。在韩国，不论是雄性还是雌性的红果山胡椒，大多数在四月至五月开出浅黄色的花并且在九月结出大小约为8mm的红色果实。 红果山胡椒为约5m高的落叶树并且原产于韩国南部、日本和中国的温暖地区。树的干燥果实具有特有的香味并且味苦，在日本已经将它们用作健胃药品和神经痛的镇痛药。据报道， 红果山胡椒的叶以及果实的乙醇提取物和赤芝酮(lucidone)(—种环戊二酮)具有潜在的抗炎活性(Wang et al.，2008)。已知从红果山胡椒分离的环戊二酮化合物具有抗癌活性 (Oh et al.，2005 ；第 10-0658519 号韩国专利)。
在全面考虑背景技术后，本发明人获得了原产于韩国济州岛的红果山胡椒的乙醇提取物及其后续溶剂部分和来自所述溶剂部分的环戊二酮化合物和环戊二酮衍生物，在 B16F10小鼠黑色素瘤细胞和7细胞中检测以上物质的抗氧化活性和对黑色素生物合成的抑制活性，并且最终发现以上物质可用作皮肤增白美容产品、食品以及药物组合物的功能活性物质，从而完成本发明。
公开内容 技术问题 因此，本发明的目的是提供包含作为活性成分的红果山胡椒的提取物、所述提取物的溶剂部分或从所述溶剂部分分离的环戊二酮化合物或衍生物的皮肤增白组合物。
技术方案 根据本发明的一方面，本发明提供了包含作为活性成分的红果山胡椒的提取物或所述提取物的溶剂部分的皮肤增白组合物。
在本发明中，用于从红果山胡椒中获得提取物的溶剂选自水、诸如甲醇或乙醇的低级醇及以上的组合，并且优选乙醇。根据本发明，从提取得到的提取物溶液、提取物溶液的稀释液或浓缩液、通过干燥提取物溶液获得的残余物、来自提取物溶液的粗纯化的物质和来自提取物溶液的纯化的物质全都落入提取物的范围内。
在本发明的实施方案中，可以如下制备来自红果山胡椒的提取物用热风将红果山胡椒干燥、将干燥的红果山胡椒粉碎、于室温下将粉碎的红果山胡椒浸入70 %的乙醇中三天并伴随搅拌以提供渗出物、将渗出物过滤并减压浓缩滤出液。
在本发明的实施方案中，可以如下制备来自红果山胡椒的提取物的溶剂部分将来自红果山胡椒的提取物悬浮于蒸馏水中，并用来自于非极性溶剂的正己烷(n-Hex)、二氯甲烷(CH2Cl2)、乙酸乙酯^tOAc)和正丁醇(n-BuOH)将悬浮液分成部分。
在本发明的一个实施方案中，如下制备来自红果山胡椒的提取物的每一溶剂部分将红果山胡椒的乙醇提取物悬浮在蒸馏水中，使用分液漏斗、利用来自非极性溶剂的正己烷(n-Hex)、二氯甲烷(CH2Cl2)、乙酸乙酯(KOAc)和正丁醇(n-BuOH)将提取物分成部分，过滤并将所得部分减压浓缩。
根据本发明的另一方面，本发明提供了包含作为活性成分的至少一种选自以下化学式1至10所表示的化合物中的化合物的皮肤增白组合物 化学式1
权利要求
1.皮肤增白组合物，包含作为活性成分的来自红果山胡椒(Linderaerythrocarpa) 的提取物或所述提取物的溶剂部分。
2.如权利要求1所述的皮肤增白组合物，其中所述来自红果山胡椒的提取物为红果山胡椒的乙醇提取物。
3.如权利要求1所述的皮肤增白组合物，其中所述溶剂部分选自己烷部分、二氯甲烷部分、乙酸乙酯部分、丁醇部分、水部分及以上的组合。
4.皮肤增白组合物，包含至少一种选自以下化学式1至10所表示化合物的化合物
[化学式1]
[化学式2]
[化学式4]
[化学式5]
5.如权利要求4所述的皮肤增白组合物，其中所述化合物是从红果山胡椒分离和纯化
6.如权利要求1至5中任一项所述的皮肤增白组合物，所述皮肤增白组合物被用于美容产品制剂。
7.如权利要求1至5中任一项所述的皮肤增白组合物，所述皮肤增白组合物被用于药物制剂。
8.如权利要求1至5中任一项所述的皮肤增白组合物，所述皮肤增白组合物被用于食品制剂。
9.由以下化学式10所表示的化合物 [化学式10]
10.如权利要求9所述的化合物，其中所述化学式10的化合物是从红果山胡椒分离的。
11.如权利要求9所述的化合物，其中所述化学式10的化合物是从红果山胡椒的树皮分离的。
12.从红果山胡椒(Linderaerythrocarpa)分离权利要求9的化合物的方法 将红果山胡椒浸入溶剂中以提供来自红果山胡椒的提取物，所述溶剂选自水、C1至C4低级醇及其组合；用己烷、二氯甲烷、乙酸乙酯和丁醇将所述红果山胡椒提取物分成部分，以提供分别的溶剂部分；使用己烷和乙酸乙酯梯度作为洗脱液，将所述红果山胡椒溶剂部分进行初级硅胶柱层析以提供层析部分；以及使用己烷和乙酸乙酯的混合物作为洗脱液，使所述初级硅胶柱层析部分通过次级硅胶柱层析而进行纯化，以提供新的聚甲氧基酚化合物。
13.如权利要求12所述的方法，其中所述红果山胡椒为红果山胡椒的树皮。
全文摘要
本发明涉及包含源自红果山胡椒的提取物、部分或化合物的皮肤增白组合物。更具体地，本发明涉及包含活性成分的皮肤增白组合物，所述活性成分由通过使用乙醇来提取红果山胡椒的乙醇提取物、从所述乙醇提取物获得的溶剂部分或从所述乙醇提取物分离并纯化的化合物所组成。
文档编号A61K8/97GK102186457SQ200980141207
公开日2011年9月14日 申请日期2009年9月4日 优先权日2008年9月4日
发明者金基玉, 高丽暻, 晋荣晙, 康瑉哲, 韩宗宪, 崔昊旻, 高光晓, 金俸奭, 晋浩景, 秦炅希 申请人:济州科技院