专利名称：左旋肉碱包裹技术中包裹剂和十款系列产品组方及制备方法
技术领域：
本发明中左旋肉碱(又名L-肉碱、左卡尼汀、维生素BT、肉毒碱)的包裹技术适 用于药品、保健食品、既食又药类食品、食品领域的应用和制造。通过包裹技术达到它与空 气隔绝，解决它极易吸潮变性、无法应用于固体制剂的难题。其十款相关系列产品是以左旋 肉碱为主要原料、不同中药组方为辅料，配伍成方，与包裹技术中的包裹剂相混合，制成颗 粒，罐装成硬胶囊剂型或颗粒剂型。从而填补我国左旋肉碱没有固体制剂系列产品的空白， 所制造产品经口服进行胃溶、肠溶，使之全部吸收，治疗、调理各种病症。
背景技术：
左旋肉碱在无脊椎动物和脊椎动物组织中普遍存在，也存在于一些植物和微生 物中。1905年Gule-witsh和Krimmerg从肌肉抽提物中发现并提取了左旋肉碱；1927年 Tomita和 sendiu证实了其分子结构。1948年Fraenkel 发现了大黄蜂(Tenebrio moIitor) 幼虫的生长需要一种生长因子并将其命名为维生素BT。1952年美国伊利诺斯州大学的 Carter等人确证维生素BT就是左旋肉碱。从1953年开始肉碱列在美国《化学文摘》中 Vitamine BT索引栏目下。此后，世界各国研究人员对左旋肉碱的生理、生化、营养和临床等 内容进行了深入而广泛的研究，作了大量的报道。左旋肉碱是一种与动物体内脂肪代谢有关的化合物，它正常地存在于人体内，起 到携带长链脂肪酸通过线粒体膜的功能。由于线粒体膜对酰基CoA衍生物的不透过性，所 以长链脂肪酸只有与左旋肉碱酯化后才能进入线粒体内进行β-氧化。组织内只有具备足 够浓度的左旋肉碱，长链脂肪酸的酯化与β “氧化才能顺利进行，否则将严重破坏细胞的 能量代谢。大多数动物有能力自己合成左旋肉碱，它在体内合成需要赖氨酸、甲硫氨酸、烟 酸、维生素C、维生素Β6和铁的参与，人体中的左旋肉碱合成主要在肝脏中进行。肌肉中左 旋肉碱的含量虽然高，但是肌肉并不能合成左旋肉碱，而要依赖于肝肾的合成以及血液输 送。大量研究表明，人们极易发生左旋肉碱缺乏症，老年人和婴幼儿表现较为突出。另外许 多病症如各种类型心血脑管疾病、高血脂症、高血压症、肥胖症、糖尿病、风湿骨病、肾病、 肝病、肿瘤、营养不良等的病人均左旋肉碱水平低下。正常人依靠体内合成和膳食来补充， 虽然能维持基本代谢所需的左旋肉碱浓度，但很难达到最理想的水平。因此，许多专家相 信，外援性补充左旋肉碱与补充其他维生素及矿物质一样重要。1985年芝加哥国际营养学 会将左旋肉碱定型为多用途营养剂，1993年美国食品及药品管理局专家委员会确认左旋肉 碱为G. R. A. S (公认安全无毒)，其原料及制剂均被美国药典第22、23版收载。1995年10 月26日，来自19个国家的百余位生化专家会聚美国纽约，相互交流了他们在肉碱研究所取 得的成果。与会专家一致认为，左旋肉碱是人体必须营养，具有重要的生化功能和临床营养 价值。对治疗、调理如各种类型心血脑管疾病、高血脂症、高血压症、肥胖症、糖尿病、风湿 骨病、肾病、肝病、肿瘤、营养不良等病人均有特殊功效。
近年来左旋肉碱作为一种新型的机能性食品风靡鸥、美、日等地，已经为世界各国 普遍接受。目前，左旋肉碱主要是作为机能性食物以及临床治疗药物使用。另外，由左旋肉 碱衍生来的化合物也在临床发挥一定的作用我国应用认识左旋肉碱较晚，2004年注射用国药准字“左卡尼汀冻干粉针”获得 批准，对药品的固体制剂、保健食品、食品的应用较少，但左旋肉碱列入了药品目录和食品 目录。以上背景证明人类外援性补充肉碱的重要性，但必须解决它极易吸潮变性、难以 应用的难题。
发明内容
本发明中的左旋肉碱(又名L_肉碱、左卡尼汀、维生素BT、肉毒碱)包裹技术中 包裹剂的制备方法；十款以左旋肉碱为主要原料，不同治疗、调理功效的中药为辅料，配伍 組方系列产品名称及治疗、调理范围。1、本发明所要解决包裹剂的技术问题是这样实现的包裹剂的制备方法用聚丙烯酸树脂II号做包裹材料，用95%的无水乙醇做稀释剂，比例1 10，即 取一份的聚丙烯酸树脂II号，取十份95%的无水乙醇混合，用十份95%的无水乙醇浸泡聚 丙烯酸树脂II号十二小时以上，待完全溶解，即制成新的包裹剂。2、十款系列产品的名称及治疗、调理功效范围(1)康欣胶囊——心脑血管疾病的治疗调理(2)康唐胶囊——糖尿病的治疗调理(3)康利胶囊——肝胆病的治疗调理(4)康平胶囊——高血压病的治疗调理(5)康旨胶囊——高血脂症的治疗调理(6)康古胶囊——风湿骨病的治疗调理(7)康美胶囊——肥胖症的治疗调理(8)康生胶囊——各种肿瘤疾病的治疗调理(9)康宝胶囊——儿童、青少年增长益智(10)康态胶囊——提高免疫力、调理改变亚健康状态3、十款系列产品组方及组方中各原料成分功效(1)、康欣胶囊组方成分比例及组方成分功效组方成分比例左旋肉碱40%、山药15%、芡实15%、葛根10%、山楂5%、龙眼肉 5%、酸枣仁5%、决明子5%。组方成分功效左旋肉碱全面提高人体各器官左旋肉碱的含量浓度，使能量代谢得到正常发挥， 加速脂肪的β-氧化，提高ATP的水平，降低血液和组织甘油三脂的浓度，降低血液和组织 游离脂肪酸水平，升高血浆高密度脂蛋白胆固醇的水平，降低酰基肉碱与游离肉碱的比值， 加快从线粒体清除短链酰基团。山药补脾养胃、生津益肺、补肾涩精。
芡实益肾固精、补脾止泻、祛湿止带。葛根发表解肌、升阳、解热生津。
山楂消食化积、活血散瘀。龙眼肉补益心脾、补益气血。酸枣仁养心安神、敛汗。决明子清肝明目、润肠通便、降脂化浊。(2)、康唐胶囊组方成分比例及组方成分功效组方成分比例左旋肉碱40%、黄精10%、覆盆子10%、桑椹子10%、山药10%、 牡蛎10%、葛根5%、芡实5%。组方成分功效左旋肉碱全面提高人体各器官左旋肉碱的含量浓度，使能量代谢得到正常发挥， 增加胰岛素敏感性、改善胰岛素抵抗，减少毒性长链脂肪酸的堆积，促进心肌细胞对葡萄糖 的氧化利用，减少糖尿病并发症。黄精滋阴润肺、补脾益精、补脾气、益脾阴。覆盆子补益肝肾、养肝明目。桑椹子滋阴补血、生津止渴、润肠。山药补脾养胃、生津益肺、补肾涩精。牡蛎平肝潜阳、软坚散结、收敛固涩。葛根发表解肌、升阳、解热生津。芡实益肾固精、补脾止泻、祛湿止带。(3)、康利胶囊组方成分比例及组方成分功效组方成分比例左旋肉碱40%、桅子10%、香橼10%、牡蛎5%%、香薷5%、麦芽 5%、大蓟5%、决明子5%、覆盆子5%、赤小豆5%。组方成分功效左旋肉碱全面提高人体各器官左旋肉碱的含量浓度，使能量代谢得到正常发挥， 改善肝脏质能量代谢，降低甘油三酯和胆固醇含量，增加鸟氨酸循环，加速血氨清除。桅子泻火除烦、清热利湿、凉血解毒。
香橼疏肝理气、和中止痛、燥湿化痰。牡蛎平肝潜阳、软坚散结、收敛固涩。香薷发汗解表、和中化湿、利水消肿。
麦芽消食和中、疏肝理气。大蓟凉血止血、解毒消痈。决明子清肝明目、润肠通便、降脂化浊。覆盆子补益肝肾、养肝明目。赤小豆利水消肿、利湿退黄、解毒排脓。(4)、康平胶囊组方成分比例及组方成分功效组方成分比例左旋肉碱40%、槐花10%、葛根10%、山楂10%、菊花10%、大蓟 10%、决明子10%。组方成分功效
左旋肉碱全面提高人体各器官左旋肉碱的含量浓度，调节组织胰岛素敏感性，影 响糖脂代谢和能量平衡，调节血管活性、血压、免疫、炎症反应及凝血机制，使能量代谢得到 正常发挥，槐花凉血止血。葛根发表解肌、升阳、解热生津。凉血止血。山楂消食化积、活血散瘀。菊花疏风清热、清肝明目、平肝息风、解毒。大蓟凉血止血、解毒消痈。决明子清肝明目、润肠通便、降脂化浊。(5)、康旨胶囊组方成分比例及组方成分功效组方成分比例左旋肉碱40%、牡蛎15%、葛根10%、山楂10%、决明子10%、槐 花5%、白扁豆5%、竹叶5%。组方成分功效左旋肉碱全面提高人体各器官左旋肉碱的含量浓度，选择性降低高甘油三脂血 症，同时使高密度脂蛋白水平升高，使能量代谢得到正常发挥。牡蛎平肝潜阳、软坚散结、收敛固涩。葛根发表解肌、升阳、解热生津。凉血止血山楂消食化积、活血散瘀。决明子清肝明目、润肠通便、降脂化浊。槐花凉血止血。白扁豆补脾化湿、消暑、解毒。竹叶清热除烦、清心利尿、生津。(6)、康古胶囊组方成分比例及组方成分功效组方成分比例左旋肉碱20%、木瓜20%、白芥子20%、肉桂10%、桅子10%、甘 草5%、干姜3%、乌梢蛇5%、白芷5%、蝮蛇2%。组方成分功效左旋肉碱全面提高人体各器官左旋肉碱的含量浓度，补充各器官能量，使能量代 谢得到正常发挥。木瓜舒筋活络、化湿和胃。白芥子温肺祛痰、利气散结、通络止痛。肉桂不火助阳、散寒止痛、温通经络。桅子泻火除烦、清热利湿、凉血解毒。甘草补脾益气、润肺止咳、清热解毒、缓解药性、调和诸药。干姜温中、回阳、温肺化饮。乌梢蛇祛风湿、通经络。白芷解表祛风、通鼻止痛、消肿排脓、除湿止带、祛风止痒。蝮蛇祛风通络、止痛解毒。(7)、康美胶囊组方成分比例及组方成分功效组方成分比例左旋肉碱50%、蒲公英10%、决明子10%、香薷10%、桃仁5%、山药5%、竹叶5%、砂仁5%。组方成分功效左旋肉碱全面提高人体各器官左旋肉碱的含量浓度，纠正脂肪代谢异常，促进脂 肪燃烧，使能量代谢得到正常发挥。蒲公英清热解毒、清热利湿。决明子清肝明目、润肠通便、降脂化浊。香薷发汗解表、和中化湿、利水消肿。桃仁活血祛瘀、润肠通便山药补脾养胃、生津益肺、补肾涩精。竹叶清热除烦、清心利尿、生津。砂仁化湿、行气、温中。(8)、康生胶囊组方成分比例及组方成分功效组方成分比例左旋肉碱40%、牡蛎10%、昆布10%、黄芥子10%、薏苡仁5%、决 明子5%、山药5%、芡实5%、竹叶5%、桅子5%组方成分功效左旋肉碱全面提高人体各器官左旋肉碱的含量浓度，补充各器官能量，缓解和对 抗肿瘤放化疗中的毒副作用，使能量代谢得到正常发挥。牡蛎平肝潜阳、软坚散结、收敛固涩。昆布消痰软坚、利水。白芥子温肺祛痰、利气散结、通络止痛。薏苡仁利水渗湿健脾、清热排脓、除痹。决明子清肝明目、润肠通便、降脂化浊。山药补脾养胃、生津益肺、补肾涩精。芡实益肾固精、补脾止泻、祛湿止带。竹叶清热除烦、清心利尿、生津。桅子泻火除烦、清热利湿、凉血解毒。(9)、康宝胶囊组方成分比例及组方成分功效组方成分比例左旋肉碱40%、木瓜10%、牡蛎10%、山楂10%、覆盆子10%、麦 芽5%、鸡内金5%、莱菔子5%、山药5%。组方成分功效左旋肉碱全面提高人体各器官左旋肉碱的含量浓度，促进消化液分泌，增强消化 酶活性和调整胃肠功能，使能量代谢得到正常发挥。木瓜舒筋活络、化湿和胃。牡蛎平肝潜阳、软坚散结、收敛固涩。山楂消食化积、活血散瘀。覆盆子补益肝肾、养肝明目。麦芽消食和中、疏肝理气。鸡内金运脾消食、固精止遗、化坚消石。莱菔子消食化积、除胀行滞、降气消痰。补脾养胃、生津益肺、补肾涩精。(10)、康态胶囊组方成分比例及组方成分功效组方成分比例左旋肉碱40%、芡实20%、覆盆子10%、酸枣仁10%、莲子10%、 牡蛎5%、山药5%。组方成分功效左旋肉碱全面提高人体各器官左旋肉碱的含量浓度，促进消化液分泌，增强消化 酶活性和调整胃肠功能，它既能将长链脂肪酸带进线粒体基质，并促进其氧化分解，为细胞 提供能量，又能将线粒体内产生的短链脂酰基输出，使能量代谢得到正常发挥。芡实益肾固精、补脾止泻、祛湿止带。覆盆子补益肝肾、养肝明目。酸枣仁养心安神、敛汗。莲子解毒治痢、止呕开胃、清心利浊。牡蛎平肝潜阳、软坚散结、收敛固涩。山药补脾养胃、生津益肺、补肾涩精。本发明全部采用国家即食又药目录中的纯中药，它有食品的安全性、又有药品的 功效，其组方巧妙，配伍精当无任何毒副作用，根据患病人群的致病机理，经过多年的潜心 研究，以祖国传统医学理论为指导，现代科技为靶向，通过辩证求因而立法，补充各器官能 量为治则，标本兼治、缓急有别，从而提高人体免疫力，抑制病症的发生发展，彰显了祖国传 统医学理论的博大精深。三、以上十款左旋肉碱为主要原料，不同治疗、调理功效中药为辅料，配伍組方的 系列产品制备方法按不同组方的配比，取左旋肉碱和中药粉迅速混勻，缓慢加入包裹剂，边加边混， 达到药品手工制粒标准的工艺标准(即手握成团，一处还散)即可，再按药品制粒工艺，制 成颗粒，罐装成硬胶囊剂型或颗粒剂型。
具体实施例方式取一容器，将用聚丙烯酸树脂II号做包裹材料，用95%无水乙醇做稀释剂的两种 材料倒入容器内，比例1 10，S卩取一份的聚丙烯酸树脂II号，取十份95%的无水乙醇混 合，用十份95%的无水乙醇浸泡聚丙烯酸树脂II号十二小时以上，待完全溶解，搅拌均勻， 即制成新的包裹剂。将十款系列产品其中一组方中药材挑选，去除杂质，水洗去污后烘干；粉碎至120 目过筛，灭菌；按组方将左旋肉碱与中药粉称量，迅速混勻，缓慢加入包裹剂，边加边混，达 到药品手工制粒的工艺标准(即手握成团，一处还散)即可，再按药品制粒工艺，制成18 目颗粒，罐装成硬胶囊剂型或颗粒剂型。注胶囊剂型的胶囊为0号胶囊，装量0. 4g/粒；日服二次、每次二粒。颗粒剂型承装物为袋，每袋装量IOg/袋；日服二次、每次一袋。实施例以上述十款系列产品中的康态胶囊为例(以原料IOOOg计)组方成分比例左旋肉碱40%、芡实20%、覆盆子10%、酸枣仁10%、莲子10%、牡蛎5%、山药5%。 按比例取左旋肉碱400g、芡实200g、覆盆子100g、酸枣仁100g、莲子100g、牡蛎 50g、山药50g，成于适当容器或机器搅拌罐内，迅速混勻，缓慢加入包裹剂，边加边混，达到 药品手工或机械制粒的工艺标准(即手握成团，一处还散)即可，再按药品制粒工艺，制成 18目颗粒，罐装成硬胶囊剂型或颗粒剂型。胶囊剂型的胶囊为0号胶囊，装量0.4g/粒；颗 粒剂型承装物为袋，每袋装量IOg/袋即可。
权利要求
1.一种能在左旋肉碱(又名L-肉碱、左卡尼汀、维生素BT、肉毒碱)相关产品应用制 造中起到与空气隔绝作用的包裹剂，其特征是通过下述比例的配方为原料制成，用聚丙烯 酸树脂II号做包裹材料，用95%的无水乙醇做稀释剂，比例1 10，S卩取一份的聚丙烯酸 树脂II号，取十份95%的无水乙醇混合，用十份95%的无水乙醇浸泡聚丙烯酸树脂II号 十二小时以上，待完全溶解，即制成新的包裹剂。
2.十款系列产品是以左旋肉碱为主要原料，不同治疗、调理功效的中药为辅料，配伍組 方，其组方有(1)、康欣胶囊组方成分比例左旋肉碱40%、山药15%、芡实15%、葛根10%、山楂 5%、龙眼肉5%、酸枣仁5%、决明子5%。O)、康唐胶囊组方成分比例左旋肉碱40%、黄精10%、覆盆子10%、桑椹子10%、山 药10%、牡蛎10%、葛根5%、芡实5%。(3)、康利胶囊组方成分比例左旋肉碱40%、桅子10%、香橼10%、牡蛎5%%、香薷 5%、麦芽5%、大蓟5%、决明子5%、覆盆子5%、赤小豆5%。G)、康平胶囊组方成分比例左旋肉碱40%、槐花10%、葛根10%、山楂10%、菊花 10%、大蓟10%、决明子10%。(5)、康旨胶囊组方成分比例左旋肉碱40%、牡蛎15%、葛根10%、山楂10%、决明子 10%、槐花5%、白扁豆5%、竹叶5%。(6)、康古胶囊组方成分比例左旋肉碱20%、木瓜20 %、白芥子20 %、肉桂10 %、桅子 10%、甘草5%、干姜3%、乌梢蛇5%、白芷5%、蝮蛇2%。(7)、康美胶囊组方成分比例左旋肉碱50%、蒲公英10%、决明子10%、香薷10%、桃 仁5%、山药5%、竹叶5%、砂仁5%。(8)、康生胶囊组方成分比例左旋肉碱40%、牡蛎10%、昆布10%、黄芥子10%、薏苡 仁5%、决明子5%、山药5%、芡实5%、竹叶5%、桅子5%(9)、康宝胶囊组方成分比例左旋肉碱40%、木瓜10%、牡蛎10%、山楂10%、覆盆子 10%、麦芽5%、鸡内金5%、莱菔子5%、山药5%。(10)、康态胶囊组方成分比例左旋肉碱40%、芡实20%、覆盆子10%、酸枣仁10%莲 子10%牡蛎5%、山药5%。
3.十款系列产品的名称及治疗、调理功效范围(1)、康欣胶囊——心脑血管疾病的治疗调理(2)、康唐胶囊——糖尿病的治疗调理(3)、康利胶囊——肝胆病的治疗调理(4)、康平胶囊——高血压病的治疗调理(5)、康旨胶囊——高血脂症的治疗调理(6)、康古胶囊——风湿骨病的治疗调理(7)、康美胶囊——肥胖症的治疗调理(8)、康生胶囊——各种肿瘤疾病的治疗调理(9)、康宝胶囊——儿童、青少年增长益智(10)、康态胶囊——提高免疫力、调理改变亚健康状态
4.本发明左旋肉碱(又名L-肉碱、左卡尼汀、维生素BT、肉毒碱)的包裹技术中包裹剂及十款系列产品适用于药品、保健食品、既食又药类食品、食品领域的应用和制造，剂型 硬胶囊剂型、颗粒剂剂型。
全文摘要
发明名称左旋肉碱包裹技术中包裹剂和十款系列产品组方及制备方法。左旋肉碱(又名L-肉碱、左卡尼汀、维生素BT、肉毒碱)的包裹技术中包裹剂适用于药品、保健食品、既食又药类食品、食品领域的应用和制造。即用聚丙烯酸树脂II号做包裹材料，用95％的无水乙醇做稀释剂，按比例混合浸泡制成包裹剂，通过包裹剂应用，达到左旋肉碱所制造产品与空气隔绝，解决它极易吸潮变性、无法应用于固体制剂的难题。十款系列产品是以左旋肉碱为主要原料、不同中药组方、治疗调理不同病症的系列产品，按药品制造过程中的制粒工艺，将以左旋肉碱为主要原料、不同组方中药与包裹剂相混合，制成颗粒，罐装成硬胶囊剂型或颗粒剂型。
文档编号A61P1/16GK102125692SQ20101003245
公开日2011年7月20日 申请日期2010年1月13日 优先权日2010年1月13日
发明者王华明 申请人:王华明