专利名称：新的二酮哌嗪类衍生物及其应用的制作方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，涉及新的二酮哌嗪类衍生物及其应用。具体涉及新的 二酮哌嗪类衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。癌症是现代人类健康的重大威胁之一.尽管在近几十年来，人们为征服癌症做出 了巨大的努力，但离征服癌症的目标还相差甚远，癌症仍然是人类死亡的重要原因之一。抗 肿瘤活性化合物二酮哌嗪类衍生物是一类具有二酮哌嗪环结构特点的天然产物，对HL-60 人白血病癌细胞体现了很好的活性。近年来，随着人类基因组学、分子和细胞生物学及新药设计技术的突破和发展，人 们对癌症的病理和机理在分子基础上有了更深的认识和理解，癌细胞的特性成为治疗癌症 的新的靶点。但相比细胞抑制剂而言，细胞毒类药物仍然占据着主导地位。而目前市场上 广为使用的是抑制细胞有丝分裂的这一类细胞毒类药物，包括秋水仙碱、长春花碱类及紫 三醇等。这一类化合物的作用靶点在微管蛋白，通过与微管蛋白结合，阻止微管形成，使细 胞的有丝分裂停留在分裂中期，从而抑制了癌细胞的快速增生，目前，这一类化合物面临了 很大的问题，由于多重耐药性的日益增多，已经限制了这类药物的疗效。所以研究开发具有 光谱抗肿瘤特性的新型化合物，显得极为紧迫和必要。
发明内容
本发明的目的在于提供了新的二酮哌嗪类衍生物，以及它们在制备抗肿瘤相关药 物中体现的新功用。本发明是通过以下技术方案实现的所述的抗肿瘤活性化合物二酮哌嗪类衍生物，为以下化合物I和II中的任一个，
具体的结构式如下
权利要求
具有化合物Ⅰ和Ⅱ结构式的新的二酮哌嗪类衍生物n为0或1或2；R基团选自氨基，乙氨基，丙氨基，异丙氨基，丁氨基，异丁氨基，叔丁氨基，环丙氨基，环戊氨基，环己氨基，二甲氨基，二乙胺基，四氢吡咯基，六氢吡啶基，4 甲基六氢吡啶基，吗啉基，哌嗪基，氮甲基哌嗪基。FSA00000200607300011.tif
2.按照权利要求1所述的新的二酮哌嗪类衍生物，其特征在于，所述的化合物I和II 可以制备成盐酸盐，硫酸盐，磷酸盐，氢溴酸盐，马来酸盐。
3.按照权利要求1所述的新的二酮哌嗪类衍生物，其特征在于所述的化合物I和II 可以和药学上可接受的载体或赋形剂混合，制备成临床上可以接受的各种制剂。
4.权利要求1-3任何一项所述的新的二酮哌嗪类衍生物在制备治疗抗肿瘤药物中的 应用。
全文摘要
本发明属于医药技术领域，涉及新的二酮哌嗪类衍生物及其应用，具体涉及治疗肿瘤疾病的新的二酮哌嗪类衍生物。本发明化合物结构通式如下图Ⅰ和Ⅱ所示，式中n可以是0，1，2，R基团可以是氨基，乙氨基，丙氨基，异丙氨基，丁氨基，异丁氨基，叔丁氨基，环丙氨基，环戊氨基，环己氨基，二甲氨基，二乙胺基，四氢吡咯基，六氢吡啶基，4-甲基六氢吡啶基，吗啉基，哌嗪基，氮甲基哌嗪基。该类化合物结构稳定明确，抗肿瘤活性实验结果表明，该类化合物具有很强的抗肿瘤活性，其优点在于活性很强，用药剂量小等。本发明所述二酮哌嗪类衍生物可以制成制剂，主要用于治疗肿瘤疾病。
文档编号A61P35/00GK101935306SQ20101023346
公开日2011年1月5日 申请日期2010年7月22日 优先权日2010年7月22日
发明者华会明, 吴彪, 裴月湖 申请人:沈阳药科大学