芳基脲衍生物用于制备治疗移植排斥药物的新用途的制作方法

文档序号:998493阅读:262来源:国知局
专利名称:芳基脲衍生物用于制备治疗移植排斥药物的新用途的制作方法
技术领域
本发明涉及芳基脲衍生物在制备免疫抑制药物中的应用,特别是在制备用于防治器官移植排斥反应的免疫抑制药物中的应用。
背景技术
近30年来,随着移植器官排斥反应的免疫生物学的研究进展,特别是抗免疫排斥反应药物在临床上的使用,使器官移植的数量、种类和成功率都得到显著提高。目前,最常用的抗免疫排斥反应药物是环抱菌素(CsA),CsA实际上是一种免疫抑制剂,它是通过抑制体内的免疫排斥反应,改善移植器官的功能和延长存活时间。但是,CsA引起的依赖剂量的肝细胞毒性和肾中毒等的毒副作用,以及昂贵的价格,使CsA的使用受到限制。目前,已经发现将近30种免疫抑制剂,其中部分已经在临床上用于治疗器官移植患者免疫排斥反应。试验发现,这些新发展的药物,也具有与CsA类似的问题。因此,寻找效果好、毒副作用小和用药成本更低的可用于抗免疫排斥反应的新药物,是当前一个重要研究课题。

发明内容
本发明的目的是提供式I化合物在制备免疫抑制药物中的应用;特别是在制备用于防治器官移植排斥反应的免疫抑制药物中的应用。W02007076473 在 2007 年公开了式 I 化合物
权利要求
1.式I化合物用于制备治疗移植排斥的药物的用途。
2.根据权利要求1所述的用途,其中,所述移植排斥为急性移植排斥。
3.根据权利要求1所述的用途,其中,所述移植排斥为慢性移植排斥。
4.根据权利要求1所述的用途,其中,所述移植排斥为肝移植排斥。
5.根据权利要求1所述的用途,其中,所述移植排斥为肾移植排斥。
6.根据权利要求1所述的用途,其中,所述移植排斥为心脏移植排斥。
全文摘要
本发明公开了一种芳基脲衍生物用于制备治疗移植排斥药物的新用途,所述芳基脲衍生物为1-(3-(三氟甲基)-4-氯-苯基)-3-(3-(6-(1-甲基-4-吡唑基)-4-嘧啶氧基)-苯基)脲,本发明化合物能够明显减轻机体对移植器官的排斥反应,改善移植器官功能,可以用于制备防治器官移植免疫排斥反应的药物,特别是用于制备防治肾移植、肝移植或心脏移植手术后免疫排斥反应的药物。
文档编号A61P37/06GK102406644SQ20101028880
公开日2012年4月11日 申请日期2010年9月20日 优先权日2010年9月20日
发明者易崇勤, 王振国, 金松华 申请人:北大国际医院集团有限公司, 北大方正集团有限公司, 方正医药研究院有限公司
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