含邻醌结构的化合物在制备抗肿瘤药物中的应用的制作方法

文档序号:1002589阅读:350来源:国知局
专利名称:含邻醌结构的化合物在制备抗肿瘤药物中的应用的制作方法
技术领域
本发明涉及一种抗肿瘤化合物,具体涉及一种Mansonone (曼宋酮,Msn) F的含邻 醌结构的衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。
背景技术
权利要求
1. 一种含邻醌结构化合物在制备抗肿瘤药物中的应用,所述化合物结构如式(I)所示 当A为— 时, R2R1选自H或卤素;&选自H、C1 "C10 ^ ^ C1-C10 ;C1-C10 芳基或C1 ^lO 烯基;R3选自
2.根据权利要求1所述的含邻醌结构化合物在制备抗肿瘤药物中的应用,其特征在 于,所述的化合物结构中,R1为H或Cl。
3.根据权利要求1所述的含邻醌结构化合物在制备抗肿瘤药物中的应用,其特征在
4.根据权利要求3所述的含邻醌结构化合物在制备抗肿瘤药物中的应用,其特征在 于,所述的化合物结构中,R2为IC1-C3的烷基、烯丙基、苯基或氟取代苯基或苄基。
5.根据权利要求3所述的含邻醌结构化合物在制备抗肿瘤药物中的应用,其特征在 于,所述的化合物结构中,R1为H,&为CH3,R3为H。
6.根据权利要求1所述的含邻醌结构化合物在制备抗肿瘤药物中的应用,其特征在于,所述的化合物结构中,当A为时,SC2-C6烷基、C2-C6烯基或η = 1-2 的-(CH2) η Ar 基。
7.根据权利要求5所述的含邻醌结构化合物在制备抗肿瘤药物中的应用,其特征在 于,所述的化合物结构中,R2为C2-C3的烷基、烯丙基或苄基。
8.药物组合物,所述的组合物中含有权利要求1所述的含邻醌结构化合物或其药用盐 作为有效成分,并含有常规药用载体。
全文摘要
本发明公开了一系列无6-位甲基取代的含邻醌结构的化合物在制备抗癌药物方面的应用。此类化合物是由Mansonone F(曼宋酮,Msn)结构改造所得的衍生物,所述化合物包括如下结构式,其中,A为或。本发明所涉及的含邻醌结构化合物的抗癌细胞毒活性在IC50=1-20μM(NCI-460和PC-3细胞株)之间。其中某些化合物的活性比依托泊苷(etoposid)强十几倍,比天然产物Mansonone F强50倍,具有良好的应用前景。
文档编号A61K31/352GK102125545SQ20101057931
公开日2011年7月20日 申请日期2010年12月7日 优先权日2010年12月7日
发明者区杰彬, 古练权, 黄世亮, 黄志纾, 黄志鸿 申请人:中山大学
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