专利名称:脯氨酸衍生物的制作方法
技术领域:
本发明是关于一种脯氨酸衍生物。本案主张于2009年12月4日申请的第61Λ66,584号美国临时申请案的优先权, 其中全部内容合并于此以供参酌。
背景技术:
目前估计全世界有1亿7千万人感染C型肝炎病毒(HCV),此疾病主要通过经污染的血液品传染,虽然其传播速度因许多国家血液筛检改善而已经缓慢下来,但仍旧是世界上因肝病致死的首要因素,单以美国举例而言,其每年大约可以造成1万的死亡人数。不过在缺乏有效治疗方法下,预估20年后死亡率会上翻三倍。现阶段使用干扰素-α的治疗,尤其对于流行于美国、日本及欧洲等地区的基因型-1感染的治疗成功率低,而且其价格昂贵,病人的接受度差。因此,需要发展更好的治疗剂来治疗HCV感染。
发明内容
本发明出乎意料发现某种多环化合物,可以有效治疗C型肝炎病毒感染。于某一态样,本发明关于一种式(I)化合物。
权利要求
1.一种式⑴化合物
2.如权利要求1所述的化合物,其中,该化合物为式(II)
3.如权利要求2所述的化合物,其中,A及B各为^C及D各为亚苯基。
4.如权利要求3所述的化合物,其中,&及)(2各为C(O)且1及1各自为S02、C(0)或 C (0)0。
5.如权利要求4所述的化合物,其中,R7及&各为苯基。
6.如权利要求5所述的化合物,其中,R11及R12各自为CV5烷基或C3_5环烷基。
7.如权利要求6所述的化合物,其中,t及r各为2。
8.如权利要求1所述的化合物,其中,A及B为不同且C及D各为亚苯基。
9.如权利要求1所述的化合物,其中,A及B各为yj-及C及D各为亚苯基。
10.如权利要求9所述的化合物,其中,R7及&各为苯基。
11.如权利要求10所述的化合物,其中,R11及R12各自为CV5烷基或C3_5环烷基。
12.如权利要求11所述的化合物,其中,该化合物为式(II)
13.如权利要求1所述的化合物,其中,R7及&各为苯基。
14.如权利要求13所述的化合物,其中,R11及R12各自为CV5烷基或C3_5环烷基。
15.如权利要求14所述的化合物,其中,该化合物为式(II)
16.如权利要求1所述的化合物,其中,R11及R12各自为CV5烷基或C3_5环烷基。
17.如权利要求1所述的化合物,其中,t及r各为2。
18.如权利要求1所述的化合物,其中,P、m、n、q、u及ν为0。
19.如权利要求1所述的化合物,其中,P、m、η与q各为0,u与ν各为1且&与&各为F。
20.如权利要求1所述的化合物,其中,该化合物为式(III)
21.如权利要求20所述的化合物,其中,R7及&为苯基。
22.如权利要求21所述的化合物,其中,R11及R12各自为烷基、环烷基或杂环烷基。
23.如权利要求22所述的化合物,其中,R11及R12各自为经胺基或杂环烷基取代的杂环烷基或烷基。
24.如权利要求1所述的化合物,其中,该化合物为化合物6a、7a-A、7b-A、7c-A、 7a-B、7b-B、7c_B、25a、26a、29a、30a、33a、34a、37a、38a、41a、42a、45a、46a、50a、51a, _92a、 95a-114a、123a_153a。
25.—种C型肝炎病毒感染的治疗方法,包括将一有效剂量的权利要求1的化合物提供一所需主体。
26.—种医药组合物,包括一权利要求1的化合物与一医药可接受载体。
全文摘要
本发明揭露一种本说明书所示的式(I)化合物本发明也揭露一种以这些化合物治疗C型肝炎病毒感染的方法。
文档编号A61P31/14GK102482269SQ201080002506
公开日2012年5月30日 申请日期2010年12月2日 优先权日2009年12月4日
发明者赵宇生, 陈志豪 申请人:财团法人卫生研究院