专利名称：含氯沙坦羧酸的药物组合物及其生产方法
技术领域：
本发明涉及一种具有改善的溶出度(dissolution rate)和溶解差异的、含氯沙坦羧酸(2-丁基-4-氯-I-[2' -(IH-四氮唑-5-基)[1，1' - 二苯基-4-基]甲基]-IH-咪唑-5-羧酸，2-butyl-4-chloro-l-[ (2' - (lH-tetrazol-5-yl) [1，1, -biphenyl] -4-yl) methyl]-lH-imidazole-5-carboxylie acid)的药物组合物，以及所述药物组合物的制备方法。
背景技术：
氯沙坦羧酸(2-丁基-4-氯-I-[2' -(IH-四氮唑 基-5-) [1，I' -二苯基_4_基]甲基]-IH-咪唑-5-羧酸)由以下化学式I表示，具有血管紧张素II受体拮抗剂的效果，并因此可被用于治疗高血压。[化学式I]
Nx NH v v T N=N
0众所周知，氯沙坦羧酸具有比氯沙坦强约10至14倍的血管紧张素II受体拮抗剂的效果且长于氯沙坦的半衰期，因此可被用作为用于高血压的药物(参见J. Hypertens.，1993 年 2 月，I (2) :155-62 和 J. Chromatogr.，1992 年 I 月，17(2) :295-301)。当氯沙坦被吸收并随后被代谢为氯沙坦羧酸时，血管紧张素II受体拮抗剂的效果即得以增加。在这种情况下，在代谢能力方面的个体差异可能会导致在疗效方面的个体差异。然而，氯沙坦羧酸可从根本上减少这种代谢差异。而且，氯沙坦羧酸不需要代谢并因此而具有相对快的疗效。如上所述，氯沙坦羧酸的有效性已众所周知，但是到目前为止并没有对氯沙坦羧酸的药物特性进行积极地研究。
发明内容
抟术问是页因此，本发明目的之一在于提供一种具有多种优点的含氯沙坦羧酸的药物组合物，以及所述药物组合物的制备方法。技术方案为了达到上述目的，本发明提供一种药物组合物，该药物组合物包含具有如以下化学式I所表示的氯沙坦羧酸的固体分散物，以及均匀分散在其中的水溶性聚合物。[化学式I]
权利要求
1.一种含氯沙坦羧酸的固体分散物和水溶性聚合物的药物组合物，所述氯沙坦羧酸如下化学式I所表示 [化学式I]
2.如权利要求I所述的药物组合物，其中所述水溶性聚合物为选自聚乙二醇、聚乙二醇、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物、聚乙烯醇-聚乙二醇共聚物、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、乙烯吡咯烷酮-乙酸乙烯酯共聚物、聚乙烯醇、羟甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟乙基甲基纤维素、聚乙酸乙烯酯、聚氧化烯烃、聚烷撑二醇、二乙胺基乙酸酯、氨烷基丙烯酸甲酯共聚物、海藻酸钠和明胶中的至少一种。
3.如权利要求2所述的药物组合物，其中所述水溶性聚合物包括至少一种聚乙二醇类水溶性聚合物，所述聚乙二醇类水溶性聚合物选自聚乙二醇、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物和聚乙烯醇-聚乙二醇共聚物。
4.如权利要求3所述的药物组合物，其中所述水溶性聚合物为由至少一种聚乙二醇类水溶性聚合物与不同于所述聚乙二醇类水溶性聚合物的其它水溶性聚合物组成的混合物，所述聚乙二醇类水溶性聚合物选自聚乙二醇、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物和聚乙烯醇-聚乙二醇共聚物。
5.如权利要求1-4中任一权利要求所述的药物组合物，其中所述固体分散物包括二氧化硅、交聚维酮，或其混合物。
6.如权利要求1-4中任一权利要求所述的药物组合物，其中所述药物组合物包括二氧化硅、交聚维酮，或其混合物。
全文摘要
本发明公开了一种含氯沙坦羧酸的药物组合物及其制备方法。所述药物组合物具有改善的溶解速度和溶出度，并且减少了取决于媒介pH值的溶解差异。
文档编号A61K9/14GK102802611SQ201080028788
公开日2012年11月28日 申请日期2010年6月25日 优先权日2009年6月25日
发明者崔载畯, 张成百, 全泓烈, 李凤相, 金贤一 申请人:进洋制药株式会社