专利名称：吲哚-2,3-二酮在制备抗痴呆药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及吲哚-2，3-二酮(MW147，indole-2, 3-dione)在制备抗痴呆药物中的应用。
背景技术：
痴呆是由病程缓慢的进行性大脑疾病所致的综合征，特征是多种高级皮层功能紊 乱，涉及记忆、思维、定向、理解、计算、判断、言语和学习能力等方面，可由多种器质性因素 所致，如脑病性病、脑血管病、代谢性疾病、颅内感染等。老年性痴呆是指老年老化程度超过生理性老化，或过早老化，致使脑功能障碍，引 起获得性、持续性智能障碍，早期主要以记忆和认识功能障碍为主，60岁以上老年人发病率 高，严重影响患者生活质量。老年性痴呆的发病与神经递质的改变有重要关系，涉及的系统 包括乙酰胆碱系统、单胺系统、氨基酸类和神经肽递质，其中乙酰胆碱转移酶和乙酰胆碱类 递质的减少是主要原因。此外，免疫功能紊乱、自由基损伤等均与老年性痴呆的发病相关。 近年随着对老年神经生理、生化、药理等方面研究的深入，相关药物的开发研究不断取得进 展，但大部分抗痴呆药疗效欠佳且副作用强，甚至可能导致患者突然死亡，因此，目前亟需 开发一种针对性强、毒副反应小的新型抗痴呆药物。天然药物尤其是海洋药物成为医药界 关注的新热点。吲哚-2，3- 二酮是来自于龙虾并维持其生存所必需的一种天然海洋活性物质，现 已证明也是存在于海洋生物、中药青黛和人体内的天然活性物质。MW147是是成分单一的橙 红色有机天然物质，单体已可合成，化学结构明确，其分子式C8H5NO2分子量147. 13，结构式
为
权利要求
1.吲哚-2，3-二酮在制备抗痴呆药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于所述的吲哚_2，3-二酮为天然产物或人工合成广品。
3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于所述的吲哚-2，3-二酮通过下述方法纯化 用超纯水和无水乙醇按1 1-8比例混合，加入吲哚-2，3-二酮，在磁力搅拌器中缓慢加热 至溶解，然后逐渐冷却呈针形橘红色结晶。
4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于所述加热温度为50-80°C。
5.根据权利要求3所述的应用，其特征在于将所得到的针形橘红色结晶再按同样方法 重复纯化1-3次，以减少重金属离子。
6.根据权利要求1所述的应用，其特征在于将所述的吲哚_2，3-二酮研磨成粉末过80 目筛，与药用淀粉按1 1-10重量比例混勻制成50或IOOmg规格的胶囊。
7.根据权利要求1所述的应用，其特征在于将所述的吲哚_2，3-二酮研磨成粉末过80 目筛，按湿法制粒工艺制成50或IOOmg规格的片剂。
全文摘要
本发明涉及吲哚-2，3-二酮在制备抗痴呆病药物中的应用，所述的吲哚-2，3-二酮为天然产物或人工合成产品，其毒性低，副作用小，具有良好的抗痴呆、提高学习记忆能力的作用。
文档编号A61K31/404GK102058582SQ201110000819
公开日2011年5月18日 申请日期2011年1月5日 优先权日2011年1月5日
发明者刘占涛, 刘曼, 岳旺, 杨玉玲, 石振艳, 耿波 申请人:青岛大学