专利名称：一种奥沙利铂胶束制剂及其制备方法及应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种用作抗肿瘤的普朗尼克胶束制剂及其制备方法及应用。
背景技术：
奥沙利钼(Oxaliplatin)是继顺钼、卡钼后的第三代钼类抗肿瘤药物，1996年由 瑞士 Debiopharm公司研制开发。本品为白色晶体粉末，微溶于水，难溶于甲醇，不溶于乙 醇及丙酮，熔点198. 5-199. 7°C，其化学名为(1R-反式)_(1，2环己二胺-N，N')[草酸 (2-)-0, O']合钼，分子式为=C8H14N2O4Pt,化学结构式为
权利要求
1.一种奥沙利钼胶束制剂，其特征在于，其组成为奥沙利钼0. 24-1. 2重量份、药学上 可接受的载体材料11. 1-151. 5重量份、水780. 8-988. 7重量份、附加剂0-78. 1重量份和pH 调节剂0. 7-3. 1重量份。
2.如权利要求1所述的奥沙利钼胶束制剂，其特征在于所述的药学上可接受的载体材 料为普朗尼克F127 ；所述的附加剂是葡萄糖。
3.如权利要求1所述的奥沙利钼胶束制剂，其特征在于所述的PH调节剂选自草酸或草 酸钠；奥沙利钼胶束的PH范围是5 7。
4.如权利要求1-3任一项所述的奥沙利钼胶束制剂，其特征在于，其组成为奥沙利钼 0. 7-1. 2重量份、普朗尼克F12740. 0-140. 0重量份、水780. 8-920. 0重量份、葡萄糖0-78. 1 重量份和草酸1. 4-2. 0重量份。
5.如权利要求4所述的奥沙利钼胶束制剂，其特征在于奥沙利钼1.2重量份、普朗尼克 F127140重量份、水780. 8重量份、葡萄糖78. 1重量份和草酸1. 4重量份。
6.如权利要求4所述的奥沙利钼胶束制剂，其特征在于奥沙利钼0.9重量份、普朗尼克 F127118. 4重量份、水880. 7重量份和草酸2. 0重量份。
7.如权利要求1、2、3、5或6所述的奥沙利钼胶束制剂的制备，其特征在于采用薄膜分 散法，步骤如下将药学上可接受的载体材料置于茄形瓶中，加入溶解量的有机溶剂溶解，于45-55°C水 浴中减压蒸去有机溶剂后成膜，加入奥沙利钼和附加剂，用水溶解，搅拌水化2-3个小时， 用PH调节剂调节pH至5-7，然后用0. 45 μ m滤膜过滤，即得，制备过程避光操作。
8.如权利要求4所述的奥沙利钼胶束制剂的制备，其特征在于采用薄膜分散法，步骤 如下将药学上可接受的载体材料置于茄形瓶中，加入溶解量的有机溶剂溶解，于45-55°C水 浴中减压蒸去有机溶剂后成膜，加入奥沙利钼和附加剂，用水溶解，搅拌水化2-3个小时， 用PH调节剂调节pH至5-7，然后用0. 45 μ m滤膜过滤，即得，制备过程避光操作。
9.如权利要求7或8所述的奥沙利钼胶束制剂的制备，其特征在于所述的有机溶剂选 自乙酸乙脂、无水乙醇或乙腈。
10.如权利要求1-6任一项所述的奥沙利钼胶束制剂在制备抗肿瘤药物中的应用。
全文摘要
本发明涉及一种奥沙利铂胶束制剂及其制备方法，该制剂的组成为奥沙利铂0.24-1.2重量份、药学上可接受的载体材料11.1-151.5重量份、水780.8-988.7重量份、附加剂0-78.1重量份和pH调节剂0.7-3.1重量份。取普朗尼克F127置于茄形瓶中，用有机溶剂溶解后，置旋转蒸发仪，减压蒸去有机溶剂成膜，加入奥沙利铂和附加剂，用水溶解，搅拌水化，过滤，即得。制备过程避光操作。本发明奥沙利铂胶束的制备采用薄膜分散法，具有方法简便、包封率及载药量高等优点，将奥沙利铂制成胶束后在提高制剂的稳定性和抗肿瘤活性方面具有较大的应用价值。
文档编号A61K31/194GK102133176SQ20111006845
公开日2011年7月27日 申请日期2011年3月22日 优先权日2011年3月22日
发明者巩洪刚, 杨书华, 杨兴国, 邓树海 申请人:济南宏瑞创博医药科技开发有限公司