专利名称：一种含缬沙坦的药物组合物及其制备方法
技术领域：
本发明属于药物制剂领域，涉及一种含有缬沙坦或其药物上可接受的盐的药物组合物及其制备方法。
背景技术：
高血压是最常见的心血管疾病，是全球范围内的重大公共卫生难题。我国1991年对15岁以上94万人群进行了抽样普查，统计资料显示，我国高血压患病率已达11. 26%，比 1979 1990年10年间增高25%，我国已有高血压患者超过1. 3亿。而且，这种升高的势头仍然在持续。统计资料还显示，高血压治疗率城市为17.4%，农村为5.4%，控制率(经治疗收缩压< 140mmHg，舒张压<90mmHg)仅2.9%。从上述统计数字可以看出我国高血压患病率不断增高，但治疗率、控制率低，形成巨大的反差。据WHO预测，到2020年非传染性疾病将占我国死亡原因的79%，其中心血管病将占首位。为了遏制这一心血管病高峰的到来，大力开展高血压病的防治，积极治疗高血压患者，已刻不容缓。20世纪80年代开发的ACE抑制剂是一类很有效的降血压药物，但是他有着不可克服的不良反应，如非剂量相关的刺激性干咳(5% 20% )，咽、喉、呼吸道和肺等致命性血管神经性水肿等。缬沙坦是一种口服有效的特异性强的血管紧张素(AT) II受体拮抗剂，它选择性的作用于ATl型受亚型，具有全新的降压机制，无促进缓激肽和P物质生成的作用， 因而血管紧张素II受体拮抗剂不像ACE抑制剂那样能引起咳嗽。并且高血压患者服用缬沙坦，在血压下降时不影响心率。英文名称Valsartan ；化学名称N-(1-氧戊基)-N-W-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]苄基]_L_缬氨酸；分子式=C24H29N5O3 ；分子量435. 53 ；结构式
权利要求
1. 一种含有缬沙坦或其药物上可接受的盐的药物组合物，由以下单位为重量百分比的原料加工制成缬沙坦或其药物上可接受的盐25% 35%填充剂25% 80%崩解剂0 20%助流剂0. 5% 5%润滑剂0. 1% 5%。
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述缬沙坦药学上可接受的盐选自钠盐、钾盐、镁盐、钙盐、双二乙基铵盐、双二丙基铵盐、双二丁基铵盐、赖氨酸盐，或者些盐的混合物；其中，所述填充剂选自微晶纤维素、部分预胶化淀粉、淀粉、乳糖中的一种或以上的混合物；其中，所述崩解剂选自交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素中的一种或者是他们的混合物；其中，所述助流剂选自微粉硅胶或滑石粉中的一种或者它们的混合物；其中，所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸、硬脂酸钙中的一种，或者它们的混合物。
3.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述填充剂选自微晶纤维素或部分预胶化淀粉的一种或两者的混合物；其中，所述崩解剂为交联聚维酮；其中，所述助流剂为微粉硅胶；其中，所述润滑剂为硬脂酸镁。
4.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，以微晶纤维素和部分预胶化淀粉作为填充剂时，两者重量比例不得小于5 1。
5.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述缬沙坦或其药学上可接受的盐粒径范围为1 100 μ m。
6.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，由以下单位为重量百分比的原辅料加工制成缬沙坦320g微粉硅胶6g微晶纤维素阳9. 6g交联聚维酮162g硬脂酸镁32.4g 。
7.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，由以下单位为重量百分比的原料加工制成A 缬沙坦320gB 微粉硅胶6gC 微晶纤维素 635. 2gD 交联聚维酮 108gE 硬脂酸镁10. Sg。
8.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，由以下单位为重量百分比的原料加工制成缬沙坦320g微粉硅胶6g微晶纤维素581. 2g部分预胶化淀粉108g交联聚维酮54g硬脂酸镁10. 8g
9.权利要求1所述的药物组合物的制备方法，包括以下步骤1)将缬沙坦或其药学上可接受的盐与助流剂过筛后，混合均勻，得混合物I，2)将填充剂和崩解剂与混合物I混合均勻，得混合物II，3)在混合物II中加入润滑剂，混合均勻，得到混合物III，压制成固体制剂。
10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于，包括以下步骤 A 缬沙坦320gB 微粉硅胶6gC 微晶纤维素 635. 2g D 交联聚维酮 108g E 硬脂酸镁10. Sg将物料A和B过30目筛网，混合均勻，得到混合物I ；将微晶纤维素和交联聚维酮加入到混合物I中，混合均勻，得到混合物II ；将硬脂酸镁加入到混合物Π中，混合均勻，得混合物III，测定休止角为39. 8°，于菲特压片机上压制成素片，将包衣粉分散后进行包衣， 制得包衣片剂。
全文摘要
本发明属于药物制剂领域，涉及一种含有缬沙坦或其药物上可接受的盐的药物组合物及其制备方法。本发明所述的药物组合物，由以下单位为重量百分比的原料加工制成缬沙坦或其药物上可接受的盐25％～35％，填充剂25％～80％，崩解剂0～20％，助流剂0.5％～5％，润滑剂0.1％～5％。
文档编号A61P9/12GK102204907SQ201110080419
公开日2011年10月5日 申请日期2011年3月31日 优先权日2011年3月31日
发明者张新轩, 杨炎, 王文峰, 王贵山, 蒋玲敏 申请人:北京赛科药业有限责任公司