专利名称：紫玉盘内酰胺和马兜铃内酰胺bi在制备抗癌药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及天然药物化学及医药技术领域，具体涉及从植物紫玉盘中分离得到的两个菲甲酸内酰胺类化合物--紫玉盘内酰胺(uvarilactam)和马兜铃内酰胺 BKaristololactam Bi)用于制备抗癌药物的用途。
背景技术：
紫玉盘系番荔枝科紫玉盘属植物(Uvaria microcarpa Champ, ex Benth.)。味苦、甘，微温。具有健胃行气，祛风止痛。用于消化不良，腹胀腹泻，跌打损伤，腰腿疼痛。 紫玉盘属植物中含有生物碱、黄酮、番荔枝内酯和多氧取代环己烯等成分Waterman PG, Mohammad I. Chemistry of the annonaceae. Structures of uvarindoles A-D, four new benzylated indole alkaloids from Uvariaangolensis[J]. Chem. Soc. , Chem. Commun., 1984,1280 ；Panichpol K,et al. WaighRD,and Waterman PG. Chondrofoline from Uvaria ovata[J], Phytochemistry, 1977,16 (5) :621 ；杨小江等.番荔枝化学成分研究[J]·药学学报，1992，27(3) :185 ；杨向楠，陈海生等.Chemical Constituents from the Stems of Uvaria microcarpaChamp. ex Benth 中国天然药物 2009 ;7 (4) 287 ~ 289 ；Xiang-Nan Yang, Yong-Sheng Jin, Hai-Sheng Chen. Amides from Uvaria microcarpa Chemistry ofNatural Compounds 2010 ；46 (2) :324-326。Hui_Fen Chiu 等将分离得到的 bullatacin 进行细胞毒活性的研究，发现bullatacin能够诱导肝癌细胞的凋亡ChiuHF，Chih TT, Hsian YM, et al. Bullatacin, a potent antitumor Annonaceousacetogenin, induces apoptosis through a reduction of intracellular cAMP and cGMPlevels in human hepatoma 2.2.15 cells [J]. Biochemical Pharmacology，2003，65(3) :319。Shyng-Shiou F Yimn等对单四氢呋喃环番荔枝内酯squamocin进行抗肿瘤活性筛选，发现squamocin对 T-24膀胱癌细胞有抑制作用，机制为阻断癌细胞的DNA合成前期(Gl期)，并且对其合成期(S 期)也有抑制作用Yuan SSF, Chang HL，Chen HW, et al. Selective cytotoxicity of squamocin on T24 bladdercancer cells at the S-phase via a Bax-, Bad-, and caspase-3-ralated pathways. [J] · LifeSciences，2006，78(8) :869.。Yasunao Hattori 等发现tonkinelin化合物对牛心肌细胞线粒体复合物I有显著的抑制作用Hattori Y， Konno H, Abe Μ, et al. Synthesis, determination of the absolute configuration of tonkinelin, and inhibitoryaction with bovine heart mitochondrial complex I[J]. Bioorganic & MedicinalChemistry, 2007,15 (8) :3026.。多数番荔枝内酯类成分都具有抗肿瘤活性，onkinesins A、B、C, calamistrins A、B 及 uvrigrin 对 HCT-8 (人类结肠癌)、HL-60(人类白血病)、A2780(人类乳腺癌)等瘤株的生长具有强烈抑制作用，特别是对 HL-60 的作用更强Raynaud S，Fourneau C，Hocquemiller R，et al. Acetogeninsfrom the bark of Uvariapauci-ovulata. [J]. Phytochemistry,1997,46(2) :321。紫玉盘内酰胺(uvarilactam)和马兜铃内酰胺BI (aristololactam Bi)是本发明人从番荔枝科紫玉盘属植物紫玉盘(Uvaria microcarpa Champ, ex Benth.)的茎枝中分离得到的化合物。 紫玉盘内酰胺和马兜铃内酰胺BI的化学结构已有报道参见文
献 Xiang-NanYang, Yong-Sheng Jin, Hai-Sheng Chen. Amides from Uvaria
microcarpaChemistry of Natural Compounds 2010 ；46 (2) :324_326 ；余冬蕾等，紫玉盘中的新内酰胺，植物学报1999 ；41 (10) 1104-1107。至今未见紫玉盘内酰胺和马兜铃内酰胺BI这两个化合物具有抗癌活性的报道。
发明内容
本发明的目的在于提供紫玉盘内酰胺(uvarilactam)和马兜铃内酰胺 BKaristololactam Bi)在制备抗癌药物中的应用。紫玉盘内酰胺和马兜铃内酰胺BI具有以下化学结构
权利要求
1.紫玉盘内酰胺或马兜铃内酰胺BI在制备抗癌药物中的用途。
2.根据权利要求1所述的紫玉盘内酰胺或马兜铃内酰胺BI在制备抗癌药物中的用途， 该癌症是指肺癌或肠癌。
全文摘要
本发明涉及天然药物化学及医药技术领域，具体涉及从植物紫玉盘中分离得到的两个菲甲酸内酰胺类化合物-紫玉盘内酰胺(uvarilactam)和马兜铃内酰胺BI(aristololactam BI)用于制备抗癌药物的用途。本发明采用MTT法进行了细胞毒活性实验，结果表明，紫玉盘内酰胺和马兜铃内酰胺BI对人肺癌细胞、人肠癌细胞均具有明显细胞抑制作用，因此可用于制备抗癌药物。本发明为寻求抗癌药物提供了一种新的来源。
文档编号A61P35/00GK102247357SQ20111013094
公开日2011年11月23日 申请日期2011年5月19日 优先权日2011年5月19日
发明者杨向楠, 金永生, 陈海生 申请人:中国人民解放军第二军医大学