专利名称：北美盐角草中一种新的降三萜皂苷及其制备方法和用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及天然药物领域，具体涉及一种从北美盐角草中提取分离得到的新降三萜类皂苷化合物一盐角草皂苷乙(3-0- β -D-吡喃糖醛酸基-30-去甲-12，20 (29) - 二烯齐墩果酸-23-醛基-28-0-β -D-吡喃葡萄糖酯)的制备方法和在制备瘦身减肥药品或瘦身减肥保健食品的用途。
二、技术背景肥胖本身就是一种威胁人类健康的慢性疾病，是一种常见的病症，同时也会伴随高血压、高血脂、心脑血管疾病、糖尿病等疾病的发生，肥胖症已经成为全球关注的健康问题之一，因此，研究开发出安全有效的肥胖降血脂药物具有极大的临床和社会意义。北美盐角草(Salicorniabigelovii Torr.)，是藜科盐角草属(Salicornia L.) 植物，主要分布于海滨以及盐沼，高度耐盐。迫于人口增长、资源短缺、粮食不足和环境恶化问题，人们开始重视对盐渍土资源的开发利用，盐生植物资源调查及利用因此成为国外研究的热点。在美国亚利桑那大学环境研究室的耐盐性测试中，北美盐角草表现出高的生长活力、产量潜力和产品品质，是具有开发前景的一种盐生蔬菜作物，不但充分利用了滨海盐碱地资源，改善了环境，还为人们带来经济收益。北美盐角草富含皂苷，尤其是结构新颖的降五环三萜皂苷含量很高。作为一种全海水灌溉的蔬菜作物，北美盐角草可促进人体内的酸碱平衡，对高血压、高血脂、高胆固醇具有明显的调节作用，并可促进脂肪向肌肉细胞转化；同时具有平肝、利尿、降压的作用，主治高血压和头痛，也有用于抗坏血病、利尿及活血通络；在欧美国家，盐角草作为传统的保健蔬菜，被誉为“减肥草”；在韩国，盐角草被用于治疗便秘、肥胖、糖尿病和癌症；在印度用于治疗疥癣和皮肤瘙痒；。目前，北美盐角草已经在江苏省沿海滩涂大面积种植，并开发出一系列的盐角草产品，如饮料，食品菜肴、面条、元宵、茶叶等，保健品、食用油包括盐角草共轭亚油酸等，盐角草秸秆板、盐角草生物黄酮产品。江苏省中国科学院植物研究所通过对北美盐角草化学成分和药理活性进行系统研究，得到一个新的降三萜皂苷类化合物，鉴定了结构，筛选了瘦身减肥的用途，扩展了北美盐角草的药用和食品应用价值。
发明内容
本发明的目的在于从北美盐角草中提取具有生物活性的皂苷，本发明公开了一种新的降三萜皂苷类化合物及其制备方法以及该新化合物在减肥降血脂药物方面的应用，以提供一种制备瘦身减肥药品或瘦身减肥保健食品的方法和用途。本发明新的降三萜类皂苷化合物命名为盐角草皂苷乙。化学名称为 3-0- β -D-吡喃糖醛酸基-30-去甲-12，20 (29) - 二烯齐墩果酸_23_醛基-28-0- β -D-吡
喃葡萄糖酯；俗名盐角草皂苷乙，其化学结构式为
权利要求
1.一种降三萜类皂苷及其制备方法和瘦身减肥用途，其特征在于化学名为 3-0- β -D-吡喃糖醛酸基-30-去甲-12，20 (29) - 二烯齐墩果酸_23_醛基-28-0- β -D-吡喃葡萄糖酯，俗名盐角草皂苷乙，具有化学结构式为盐角草皂苷乙
2.权利要求1所述的化合物盐角草皂苷乙的制备方法，其特征在于以北美盐角草全草为原料，经水，甲醇或乙醇提取；水提取液直接过大孔树脂吸附，甲醇或乙醇提取液浓缩后加水溶解再经大孔树脂吸附或正丁醇萃取。大孔树脂经醇-水系统洗脱部位或正丁醇萃取部位经反复通过硅胶柱层析；S^hadex LH-20(Sep.)凝胶柱层析；反相材料ODS柱层析和重结晶等手段分离纯化得到该化合物。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于大孔树脂型号是D101、AB-8或HP-20； 柱层析用担体选自硅胶、ODS或凝胶Si^phadex LH-20的一种或几种制得。
4.权利要求4所述的提取溶剂为碳1-4的低级醇及其水稀释液，此外还包括氯仿、乙酸乙酯、丙酮及其混合物。
5.权利要求1所述的新化合物盐角草皂苷乙与医学上可接受的药用辅料制备成药物组合物及其制剂。
6.权利要求4所述的制剂剂型如片剂、胶囊剂、口服液、颗粒剂以及冻干粉针剂。
7.上述制剂应用于临床治疗肥胖症、高血脂症及制成瘦身减肥降脂的保健品。
全文摘要
本发明属于天然药物技术领域，公开了从藜科盐角草属(Salicornia L.)植物北美盐角草(Salicornia bigelovii Torr.)中提取分离的一种新降三萜皂苷的化学结构，该化合物具有右式结构，以及该化合物的制备方法和在医药领域中的用途，尤其是在制备瘦身减肥药品或瘦身减肥保健食品方面的用途。制备方法包括北美盐角草全草用甲醇、乙醇、甲醇-水混合溶液或乙醇-水混合溶液提取；甲醇、乙醇、甲醇-水混合溶液或乙醇-水混合溶液的提取液浓缩后加水溶解经大孔树脂柱分段；30％乙醇或30％甲醇洗脱部位再经硅胶柱层析、凝胶柱层析和反相柱层析分离而得到盐角草皂苷乙。本发明的提取工艺及方法获得的有效成分得率及纯度高，可达97％，特别适合大量制备盐角草皂苷乙，可满足制药工业的要求。本发明获得的盐角草皂苷乙在大鼠前体脂肪细胞培养实验中，当盐角草皂苷乙的剂量≥27μg/mL时，盐角草皂苷乙显示出显著的抑制大鼠前体脂肪细胞增殖与分化的作用。是有效的瘦身减肥药物。
文档编号A61K31/704GK102295677SQ20111013689
公开日2011年12月28日 申请日期2011年5月25日 优先权日2011年5月25日
发明者冯煦, 刘晓峰, 单宇, 印敏, 孙浩, 王奇志, 王鸣, 管福琴, 赵友谊, 陈雨 申请人:江苏省中国科学院植物研究所