专利名称：一种杨梅苷及其药物组合物的制备方法
技术领域：
本发明涉及一种药用活性成分的制备方法，尤其涉及杨梅苷及其药物组合物的制备方法，属医药技术领域。
背景技术：
杨梅苷，如式⑴结构所示，其化学名为3’，4’，5’，5，7-五羟基黄酮-3-0- α -L-鼠李糖苷。杨梅苷为天然多羟基黄酮类化合物，广泛存在于杨梅科植物杨梅Myrica rubra Sieb. et Zucc.的树皮及叶子，豆科植物鬼箭锦鸡儿Caraganajubata Poir.的枝叶，蓼科植物扁蓄Polygonum aviculare L的地上部分中。
权利要求
1.一种杨梅苷的制备方法，其特征在于，包括如下步骤a.提取粗提物使用有机溶剂从富含杨梅苷的植物中提取粗提物；b.分离、纯化粗提物用色谱方法分离、纯化，得到杨梅苷单体。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤a中提取粗提物的提取方法为室温下浸渍、超声波震荡、或加热回流提取。
3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤a中有机溶剂选自水、 甲醇、乙醇、丙醇，异丙醇，异丁醇，仲丁醇，叔丁醇，乙酸乙酯，乙酸甲酯，甲酸乙酯，丙酮中的任意一种或任意两种以上溶剂以任意比例所组成的混合溶剂。
4.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤a中富含杨梅苷的植物选自杨梅科植物杨梅Myrica rubra Sieb. et Zucc.的树皮、叶子，豆科植物鬼箭锦鸡儿 Caragana jubata Poir.的枝叶或蓼科植物扁蓄Polygonum aviculare L的地上部分。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤b中色谱方法为高速逆流色谱法。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述高速逆流色谱法的溶剂系统为石油醚-乙酸乙酯-甲醇-水，比例为3 4 4 3。
7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述高速逆流色谱法为①将粗提物500mg以甲醇溶解，并定溶0.lg/ml，均一澄清状态，将按比例配置的溶剂系统石油醚-乙酸乙酯-甲醇-水，两相溶剂体系，以上相作为固定相，下相作流动相；②将上相溶剂在最大流速下泵入并充满离心管柱体，然后将下相溶剂以5ml/min的流速泵入离心管柱体，同时开启检测器并按选定的转速850转每分钟启动主机；③待流动相从管柱出口流出且基线稳定后将样品溶液由进样圈注入，管柱出口处的流出物经紫外检测器检测并由色谱工作站和记录仪记录，收集组分。
8.上述任一权利要求所述的制备方法制备得到的杨梅苷药物组合物，其特征在于，由杨梅苷与一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂制成。
9.根据权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物最小单元所含活性成分杨梅苷的量为1. 25-10mg。
10.根据权利要求9所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物最小单元所含活性成分杨梅苷的量为2. 5-5mg。
11.根据权利要求10所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物最小单元所含活性成分杨梅苷的量为2. 5mg。
12.根据权利要求9所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为临床上任何可接受的剂型形式。
13.根据权利要求12所述的药物组合物，其特征在于，所述剂型为片剂、胶囊、软胶囊、 口服液、糖浆、颗粒、滴丸、口崩片、缓释片、缓释胶囊、控释片、控释胶囊、水针、冻干粉针、无菌粉针、输液。
14.根据权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，所述药学上可接受的载体或赋形剂选自适用于制剂的溶剂、填充剂、粘合剂、润滑剂、崩解剂、助溶剂、表面活性剂、抗氧齐U、 渗透压调节剂、PH调节剂、吸附载体。
全文摘要
本发明公开了一种杨梅苷及其药物组合物的制备方法。本发明所述杨梅苷的制备方法包括使用有机溶剂从富含杨梅苷的植物中提取粗提物，粗提物用色谱方法分离、纯化，得到杨梅苷单体等步骤，该方法避免了常规柱层析的死吸附，保证整个分离过程在较低温度下进行，对于温度、光照、酸碱等不稳定中药化学成分的分离具有独特的优势，分离使用的流动相多数为水相，仅含少量的有机溶剂，既降低了实验成本，又降低了毒性溶剂的使用，对操作者的身体健康和环境的保护都具有重要意义。制备得到的杨梅苷与药学上可接受的载体或赋形剂可制成各种剂型的药物。
文档编号A61P9/00GK102329355SQ20111018734
公开日2012年1月25日 申请日期2011年7月5日 优先权日2011年7月5日
发明者孙晓波, 孙桂波, 李宗阳, 李明, 潘瑞乐, 秦蒙 申请人:中国医学科学院药用植物研究所