专利名称：一种盐酸度洛西汀肠溶胶囊及其制备方法
技术领域：
本发明涉及药物制剂技术领域，具体的涉及一种含有盐酸度洛西汀的肠溶胶囊及其制备方法。
背景技术：
随着人民生活水平越来越高，工作压力也越来越大，人们心理承受强度也遭受着巨大的挑战，根据文献报道约有12%的人患有抑郁症，但目前临床上现有的抗抑郁药的有效率不到70%，起效时间一般在15天以上，并有一些难以耐受的副反应(性功能障碍、严重的胃肠道反应)，使得很多病人失去了治疗的信心。而度洛西汀是一种5-羟色胺和去甲肾上腺素双重再吸收抑制剂(SNRI)。临床研究中作为抗抑郁药物中安全有效的抗抑郁剂，可有效的治疗重度抑郁症，其副作用小，安全性好，一般无口干、低血压、过度镇静等不良反应，对心脏传导无抑制等。但是度洛西汀原料为液态，难溶于水，故常将其制成各种盐类，以盐酸盐较多。盐酸度洛西汀(Duloxetinehydrochloride)，其化学名称为S- (+) -N-甲基-3-(1-萘基氧基)-3- (2-噻吩基)-丙胺盐酸盐,其结构式为
权利要求
1.一种盐酸度洛西汀肠溶包衣微丸，由包含盐酸度洛西汀的载药丸芯以及包衣层组成，其特征在于，所述的载药丸芯中含有崩解剂。
2.根据权利要求I所述的盐酸度洛西汀肠溶包衣微丸，其特征在于，所述崩解剂在载药丸芯中的质量比为1%至10%。
3.根据权利要求I所述的盐酸度洛西汀肠溶包衣微丸，其特征在于，所述载药丸芯的组成和质量配比为盐酸度洛西汀5 40份；填充剂30 80份；崩解剂I 10份；粘合剂O. 5 15份；抗粘剂O 5份；表面活性剂O. 01 5份。
4.根据权利要求I所述的盐酸度洛西汀肠溶包衣微丸，其特征在于，所述载药丸芯直径为O. 425謹 I. 4mmη
5.根据权利要求I所述的盐酸度洛西汀肠溶包衣微丸，其特征在于，所述载药丸芯中盐酸度洛西汀药物原料的粒径范围为99%直径不大于50 μ m，90%直径不大于35 μ m，50%直径不大于20 μ m, 5%直径不大于10 μ m。
6.根据权利要求I所述的盐酸度洛西汀肠溶包衣微丸，其特征在于，所述包衣层为肠溶层和包在载药丸芯与肠溶层之间的隔离层。
7.根据权利要求6所述的盐酸度洛西汀肠溶包衣微丸，其特征在于，所述肠溶层的组分及质量配比为肠溶材料70 100份；增塑剂 O 15份；抗粘剂 O 20份；遮光剂 O 10份。
8.根据权利要求6所述的盐酸度洛西汀肠溶包衣微丸，其特征在于，所述包衣层还包括包在肠溶层外的完成层。
9.根据权利要求8所述的盐酸度洛西汀肠溶包衣微丸，其特征在于，所述隔离层或完成层的组分和质量配比为水溶性凝胶材料 70 100份；抗粘剂O 20份；增塑剂 O 10份；遮光剂 O 10份；
10.一种装填有权利要求I至9任一项权利要求所述的盐酸度洛西汀肠溶包衣微丸的胶囊。
11.根据权利要求10所述的胶囊的制备方法，将原料进行微粉化处理，达到粒径范围分布为99%直径不大于50 μ m, 90%直径不大于35 μ m, 50%直径不大于20 μ m, 5%直径不大于10 μ m,依照载药丸芯的处方配比,制备粒径范围为O. 425mm I. 4mm的载药丸芯,依照各包衣层配方配比，用流化床方式进行包衣，制备得到包衣微丸，再将包衣微丸灌胶囊即得所述盐酸度洛西汀肠溶胶囊。
全文摘要
本发明涉及药物制剂技术领域，具体的涉及一种含有盐酸度洛西汀的肠溶胶囊及其制备方法。本发明肠溶胶囊由胶囊壳和包衣微丸组成，而包衣微丸又包括含有盐酸度洛西汀的载药丸芯和包衣层，该载药丸芯中含有崩解剂。在载药丸芯的制备上，将盐酸度洛西汀原料进行超微粉化使得粒径分布达到99％直径不大于50μm，90％直径不大于35μm，50％直径不大于20μm，5％直径不大于10μm，载药丸芯里加入崩解剂后，加快了药物在肠内的释放速度。本发明采用直接制备载药丸芯的方式，减少了已有国内外同类产品空白小丸上药的复杂性，简化了工艺过程，先将盐酸度洛西汀原料粉碎至一定粒径范围，然后制备成载药丸芯，制得的胶囊药物含量均匀，重现性好，适合工业化生产。
文档编号A61P25/24GK102908331SQ20111022025
公开日2013年2月6日 申请日期2011年8月1日 优先权日2011年8月1日
发明者阮建山, 丁仲杰, 车大庆 申请人:浙江九洲药物科技有限公司