专利名称：一种三七三醇皂苷咀嚼片及其制备方法
技术领域：
本发明涉及药物制剂领域，特别涉及一种三七三醇皂苷咀嚼片及其制备方法。
背景技术：
神经退行性疾病(Neurodegenerative disease)是大脑和脊髓的细胞神经元丧失的疾病状态；是一类慢性，进行性神经疾病。世界卫生组织预测，到2040年神经退行性疾病将超过癌症成为人类的第二大死因。该类疾病主要包括阿尔茨海默氏病(Alzheimer’ sdisease, AD)、帕金森病(Parkinson，s disease, PD)、亨廷顿舞蹈病(Huntingtondisease)、不同类型脊髓小脑共济失调(spinal cerebellar ataxias)、齿状核红核苍白球丘脑下核萎缩(dentatorubropalIidoluysianatrophy)，肌萎缩侧索硬化症(amyotrophiclateral sclerosis)及脊髓肌萎缩症(spinal muscular atrophy)等。 研究发现表明，神经退行性疾病发病原因主要是各种原因引起的神经元进行性变性死亡，导致人体中枢神经系统等受损，影响患者的认知功能和运动功能，致残、致死率极高。目前对神经退行性疾病的机理及治疗已进行了大量的研究，但至今尚无有效成熟的方法和药物来防治这种疾病。三七三醇皂苷是单味中药三七(又名田七，人参三七)的皂苷提取物，是三七活血化瘀有效部位，含有三七中全部的三醇类皂苷，主要成分为人参皂苷Rgl、Re，及三七皂苷R1，有少量的Rbl、Rd等。专利“三七三醇皂苷的新用途”(申请号201110053987. X)指出三七三醇皂苷能够促进神经元细胞的生长及存活，达到预防和治疗神经退行性疾病的作用。但目前市场上用于预防和治疗神经退行性疾病、促进神经元细胞的生长及存活的三七三醇皂苷咀嚼片的研制还未见报道。因此，研制三七三醇皂苷咀嚼片并发挥其在治疗神经退行性疾病中的作用是一个非常有前景的领域，其可以大大减少患者家庭与国家卫生保健费用的开支，同时也将大大提高患者的生存质量和尊严，将具有广阔的市场前景。
发明内容
本发明的目的为针对现有技术中尚无针对三七三醇皂苷方便有效制剂的问题，提
供了一种三七三醇皂苷咀嚼片。为解决上述技术问题，本发明提供的技术方案为一种三七三醇皂苷咀嚼片，按质量比例计含三七三醇皂苷I 70%，填充剂2 80 %，矫味剂5 30 %，润湿剂5 30 %，香精0. 01 5 %，润滑剂0.1 5 %。本发明胶囊中的主要成分三七三醇皂苷，其指纹图谱如图1所示，并按照常规方法制备，其方法为取三七，粉碎成粗粉，照流浸膏剂与浸膏剂项下的渗漉法，用60%乙醇作溶剂，浸溃24小时后，每公斤药材以每分钟5 8ml进行渗漉，收集6倍的渗漉液，浓缩，残留物用水溶解，滤过，滤液过大孔吸附树脂柱，先以适量水洗脱，弃去水液，再用40%乙醇洗脱，收集洗脱液，滤过，滤液浓缩，干燥，研成细粉，即得。作为优选，本发明所述三七三醇皂苷咀嚼片，填充剂为淀粉、麦芽糊精、乳糖、微晶纤维素、碳酸钙中的一种或两种以上组成的混合物；矫味剂为甘露醇、木糖醇、甜菊素、阿斯巴甜、柠檬酸、苹果酸中的一种或两种以上组成的混合物；润湿剂为乙醇；润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸钙、二氧化硅、滑石粉和富马酸硬脂酸钠中的一种或两种以上组成的混合物；香精为柠檬香精、桔子香精、草莓香精中的一种。在本发明的实施例中，所述三七三醇皂苷咀嚼片中填充剂为麦芽糊精、乳糖、碳酸钙，矫味剂为甘露醇、阿斯巴甜、柠檬酸，润湿剂为95%乙醇，润滑剂为硬脂酸镁和二氧化硅，香精为水果味的固体粉末香精。本发明还提供了三七三醇皂苷咀嚼片的制备方法为I)三七三醇皂苷微粉化，所述填充剂、矫味剂、润湿剂、香精、润滑剂过80 100目筛；2)将三七三醇皂苷、填充剂、矫味剂混合均匀，加入润湿剂，40 60°C干燥，过筛整粒，颗粒放冷后加入润滑剂和香精混合均匀，密封O. 5 2小时后压片，即得。本发明的主要优点如下I)本发明提供了一种三七三醇皂苷咀嚼片的组方，使其能够被应用于神经退行性疾病的治疗；2)本发明提供了一种三七三醇皂苷咀嚼片的制备方法，工艺简便易于工业化生产；3)本发明原料微粉化后，可促进药物在体内的溶解和吸收，使人体吸收快、生物利
用度高；4)药片经嚼碎后表面积增大，可促进药物在体内的溶解和吸收，即使在缺水状态下也可以保证按时服药；5)本发明所述三七三醇皂苷咀嚼片便于患者咀嚼、吮服、吞服、或用水分散后服用，特别适用于吞服固体制剂有困难的病人、胃肠功能差的患者、及老人、小孩、中风患者等，并可以减少药物对胃肠道的负担；6)本发明所述三七三醇皂苷咀嚼片经调味后香甜可口，遮盖了大部分三七三醇皂苷特有的苦味，便于长期使用，病人顺应性较好。
图1为三七三醇皂苷指纹图谱，其中峰1:三七皂苷R1，峰2 :人参皂苷Rgl，峰3 (S):人参皂苷Re。
具体实施例方式本发明公开了一种 三七三醇皂苷咀嚼片及其制备方法，本领域技术人员可以借鉴本文内容，适当改进工艺参数实现。特别需要指出的是，所有类似的替换和改动对本领域技术人员来说是显而易见的，它们都被视为包括在本发明。本发明的方法及应用已经通过较佳实施例进行了描述，相关人员明显能在不脱离本发明内容、精神和范围内对本文所述的方法和应用进行改动或适当变更与组合，来实现和应用本发明技术。
本发明三七三醇皂苷咀嚼片按质量比例计的组成为
三七三醇皂苷1~70%
填充剂2~80%
矫味剂5 ~ 30%
润湿剂5~30%
香精0.01 ~ 5%
润滑剂0.1 ~ 5%为了使本领域的技术人员更好地理解本发明的技术方案，下面结合具体实施例对本发明作进一步的详细说明。实施例1:三七三醇皂苷咀嚼片处方及制备方法I)三七三醇皂苷咀嚼片的处方组成如下，每1000片含
三七三醇鬼苷IOg
麦芽糊精IOOg
乳糖150g
碳酸钙20g
甘露醇50g
阿斯巴甜3g
4宁檬酸2g
95%乙醇85g
押橡香精2g
硬脂酸镁2g
二氧化硅2g2)制备方法如下将三七三醇皂苷微粉化，和过80目筛的麦芽糊精、乳糖、碳酸钙、甘露醇、阿斯巴甜、柠檬酸充分混合，加入95%乙醇混合制粒，于40 60°C干燥，过筛整粒，颗粒放冷后加入硬脂酸镁、二氧化硅和柠檬香精混合均匀，密封O. 5-2小时后压片，即
得二七二醇阜苷咀嚼片。取样、检测含量和溶出度、硬度，均符合相关的药品质量标准。实施例2 :三七三醇皂苷咀嚼片处方及制备方法I)三七三醇皂苷咀嚼片的处方组成如下，每1000片含三七三醇皂苷50g
淀粉80g
乳糖60g
微晶纤维素30g
甘露醇50g
甜菊素3g
苹果酸2g
95%乙醇55g 桔子香精3g
硬脂酸镁2g
滑石粉2g2)制备方法如下将三七三醇皂苷微粉化，和过80目筛的淀粉、乳糖、微晶纤维素、甘露醇、甜菊素、苹果酸充分混合，加入95 %乙醇混合制粒，于40 60°C干燥，过筛整粒，颗粒放冷后加入硬脂酸镁、滑石粉和桔子香精混合均匀，密封O. 5-2小时后压片，即得
三七三醇皂苷咀嚼片。取样、检测含量和溶出度、硬度，均符合相关的药品质量标准。实施例3 :三七三醇皂苷咀嚼片处方及制备方法I)三七三醇皂苷咀嚼片的处方组成如下，每1000片含
三七三醇皂苷IOOg
麦芽糊精IOOg
乳糖40g
木糖醇80g
阿斯巴甜5g
4宁檬酸2g
95%乙醇70g
草莓香精6g
硬脂酸钙2g
二氧化硅2g2)制备方法如下将三七三醇皂苷微粉化，和过80目筛的麦芽糊精、乳糖、木糖醇、阿斯巴甜、柠檬酸充分混合，加入95%乙醇混合制粒，于40 60°C干燥，过筛整粒，颗粒放冷后加入硬脂酸镁、二氧化硅和草莓香精混合均匀，密封O. 5-2小时后压片，即得三七三醇皂苷咀嚼片。
取样、检测含量和溶出度、硬度，均符合相关的药品质量标准。实施例4 :三七三醇皂苷咀嚼片处方及制备方法I)三七三醇皂苷咀嚼片的处方组成如下，每1000片含
三七三醇皂苷200g
麦芽糊精80g
乳糖50g
甘露醇IOOg
阿斯巴甜5g
4宁檬酸2g
95% 乙醇120g
草莓香精4g
硬脂酸镁2g
富马酸硬脂酸钠2g2)制备方法如下将三七三醇皂苷微粉化，和过80目筛的麦芽糊精、乳糖、甘露醇、阿斯巴甜、柠檬酸充分混合，加入95%乙醇混合制粒，于40 60°C干燥，过筛整粒，颗粒放冷后加入硬脂酸镁、富马酸硬脂酸钠和草莓香精混合均匀，密封O. 5-2小时后压片，即得三七三醇皂苷咀嚼片。取样、检测含量和溶出度、硬度，均符合相关的药品质量标准。实施例5 :三七三醇皂苷咀嚼片处方及制备方法I)三七三醇皂苷咀嚼片的处方组成如下，每1000片含
三七三醇皂苷500g
麦芽糊精90g
乳糖50g
甘露醇80g
阿斯巴甜6g
4宁檬酸2g
95% 乙醇180g
押橡香精6g
硬脂酸镁4g
二氧化硅4g2)制备方法如下将三七三醇皂苷微粉化，和过80目筛的麦芽糊精、乳糖、甘露醇、阿斯巴甜、柠檬酸充分混合，加入95%乙醇混合制粒，于40 60°C干燥，过筛整粒，颗粒放冷后加入硬脂酸镁、二氧化硅和柠檬香精混合均匀，密封O. 5-2小时后压片，即得三七三醇皂苷咀嚼片。取样、检测含量和溶出度、硬度，均符合相关的药品质量标准。以上所述仅是本发明的优选实施方式，应当指出，对于本技术领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明原理的前提下，还可以做出若 干改进和润饰，这些改进和润饰也应视为本发明的保护范围。
权利要求
1. 一种三七三醇皂苷咀嚼片，其特征在于，按质量比例计组成为三七三醇皂苷I ~ 70%填充剂2 ~ 80%矫味剂5 ~ 30%润湿剂5 ~ 30%香精0.01 ~ 5%润滑剂0.1 ~ 5%
2.根据权利要求1所述的三七三醇皂苷咀嚼片，其特征在于，所述填充剂为淀粉、麦芽糊精、乳糖、微晶纤维素、碳酸钙中的一种或两种以上组成的混合物。
3.根据权利要求1所述的三七三醇皂苷咀嚼片，其特征在于，所述矫味剂为甘露醇、木糖醇、甜菊素、阿斯巴甜、柠檬酸、苹果酸中的一种或两种以上组成的混合物。
4.根据权利要求1所述的三七三醇皂苷咀嚼片，其特征在于，所述润湿剂为乙醇。
5.根据权利要求4所述的三七三醇皂苷咀嚼片，其特征在于，所述乙醇为95%乙醇。
6.根据权利要求1所述的三七三醇皂苷咀嚼片，其特征在于，所述香精为柠檬香精、桔子香精、草莓香精中的一种。
7.根据权利要求1所述的三七三醇皂苷咀嚼片，其特征在于，所述润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸钙、二氧化硅、滑石粉和富马酸硬脂酸钠中的一种或两种以上组成的混合物。
8.根据权利要求1 7任意一项所述的三七三醇皂苷咀嚼片，其特征在于，所述填充剂为麦芽糊精、乳糖、碳酸钙中的一种或两种以上，其含量为2 80% ;所述矫味剂为甘露醇、阿斯巴甜和柠檬酸，其含量为5 30% ;所述润湿剂为95%乙醇，其含量为5 30% ;所述香精为柠檬香精、桔子香精、草莓香精中的一种，其含量为O. 01 5% ;所述润滑剂为硬脂酸镁和二氧化硅，其含量为O.1 5%。
9.一种如权利要求1 8任意一项所述的三七三醇皂苷咀嚼片的制备方法，其特征在于，包括以下步骤1)三七三醇皂苷微粉化，所述填充剂、矫味剂、润湿剂、香精、润滑剂过80 100目筛；2)将三七三醇皂苷、填充剂、矫味剂混合均匀，加入润湿剂，40 60°C干燥，过筛整粒，颗粒放冷后加入润滑剂和香精混合均匀，密封O. 5 2小时后压片，即得。
全文摘要
本发明公开了一种方便服用的三七三醇皂苷咀嚼片及其制备方法。该三七三醇皂苷咀嚼片按质量比例计含三七三醇皂苷1～70％，填充剂2～80％，矫味剂5～30％，润湿剂5～30％，香精0.01～5％，润滑剂0.1～5％。该咀嚼片具有易于工业化生产、工艺简便，便于患者服用，口感较好的特点，另外该制剂可以咀嚼、吮服或吞服，起效快，方便长期服用，生产效率高，便于携带、运输。
文档编号A61P25/00GK102988437SQ20111027884
公开日2013年3月27日 申请日期2011年9月19日 优先权日2011年9月19日
发明者廖荣, 龚云麒, 吴琼粉 申请人:昆明制药集团股份有限公司