4-烷基-2-芳氨基-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑及其作为制备抗癌药物的应用的制作方法

文档序号:842839阅读:158来源:国知局
专利名称:4-烷基-2-芳氨基-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑及其作为制备抗癌药物的应用的制作方法
技术领域
本发明涉及一类新化合物及其制备方法和应用,具体是4-烷基-2-芳氨基-5- (I,2,4-三唑-I-基)噻唑及其制备方法和作为制备抗宫颈癌或人肺癌药物的应用。
背景技术
唑类杂环衍生物以其良好的生物活性以及药效高,杀菌谱广,内吸性好等特点,一直很受药物及农药工作者的重视[Comperhensive Heterocylic Chemistry. PergamonOxford, 1983,5 :733-735],而三氮唑类是其中较为有影响的一类。三氮唑类杀菌剂的杀菌机制是通过阻碍真菌麦角留醇的生物合成而影响真菌细胞壁的形成,对危害作物生长的多数真菌病害均有良好防治效果。三氮唑类杀菌剂同时具有一定的植物生长调节活性[农药,1994,33(4) :19-20 ;J Med Chem,1996,39 (12) :842-849],通过抑制植物体内赤霉素的合成,消除植物顶端优势,具有增产、早熟、抗倒、抗逆等多种功能。三氮唑类杀菌剂与其它杀菌剂相比,具有高效、广谱、低毒、低抗性、双效性(杀菌、控长)等特点,成为最有前途的杀菌剂类型[农药,1989,28⑴48-52]。邵玲等描述了 4-芳基-5-三唑基噻唑-2-亚胺类化合物,生物活性测定结果表明部分化合物对苹果轮纹菌具有杀菌活性(高等学校化学学报,2007,28,270)。4-叔丁基-5-(1,2,4-三唑-I-基)-2-苄亚氨基噻唑制备及其杀菌活性、杀虫活性和抗肿瘤活性已描述[有机化学,2010,30 (6) :923-927 ;CN101602761 ;CN201010290133. 9 ;CN101836979]。4-烷基-2-芳氨基-5-(1,2,4-三唑-I-基)噻唑及制备方法与和作为制备抗宫颈癌或人肺癌药物的应用没有研究和开发报道。本发明设计制备了 4-烷基-2-芳氨基-5-(1,2,4-三唑-I-基)噻唑新型化合物。

发明内容
本发明的目的在于提供化学结构式I所示的4-烷基-2-芳氨基-5-(l,2,4-三唑-I-基)噻唑及其盐。
权利要求
1.化学结构式I所示的4-烷基-2-芳氨基-5-(1,2,4-三唑-I-基)噻唑及其盐
2.权利要求I所述4-烷基-2-芳氨基-5-(I,2,4-三唑-I-基)噻唑选自下列化合物及其盐
3.权利要求I或2所述的4-烷基-2-芳氨基-5-(I,2,4-三唑-I-基)噻唑作为制备抗宫颈癌或人肺癌药物的应用。
4.权利要求3所述的4-烷基-2-芳氨基-5-(1,2,4_三唑-I-基)噻唑是4-叔丁基-2-(2-氯苯氨基)-5-(1, 2,4-三唑-I-基)噻唑作为制备抗宫颈癌药物的应用。
5.权利要求3所述的4-烷基-2-芳氨基-5-(l,2,4-三唑-I-基)噻唑是4-叔丁基-2- (2-氟苯氨基)-5- (I,2,4-三唑-I-基)噻唑作为制备抗人肺癌药物的应用。
6.权利要求3所述的4-烷基-2-芳氨基-5-(l,2,4-三唑-I-基)噻唑是4-叔丁基-2-(3-甲苯氨基)-5-(1,2,4_三唑-I-基)噻唑作为制备抗宫颈癌或人肺癌药物的应用。
7.权利要求3所述的4-烷基-2-芳氨基-5-(l,2,4-三唑-I-基)噻唑是4-叔丁基-2-(4-甲基苯氨基)-5-(1,2,4_三唑-I-基)噻唑作为制备抗抗宫颈癌或人肺癌药物的应用。
8.权利要求3所述的4-烷基-2-芳氨基-5-(l,2,4-三唑-I-基)噻唑是4-叔丁基-2-(2-溴苯氨基)-5-(I,2,4-三唑-I-基)噻唑作为制备抗宫颈癌或人肺癌药物的应用。
9.权利要求3所述的4-烷基-2-芳氨基-5-(l,2,4-三唑-I-基)噻唑是4-叔丁基-2-(2,3- 二氯苯氨基)-5-(1,2,4-三唑-I-基)噻唑作为制备抗宫颈癌或人肺癌药物的应用。
全文摘要
本发明公开了式I所示的4-烷基-2-芳氨基-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑及其盐。其中,R选自H,C1~C2烷基,C3~C4直链烷基或支链烷基;X1、X2、X3、X4和X5选自氢、C1~C2烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、氟、氯、溴、硝基、氨基、乙酰氨基、甲磺酰氨基、乙氧羰基或羧基;其盐选自盐酸盐、氢溴酸盐、硝酸盐、硫酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、酒石酸盐、乳酸盐或苹果酸盐。所述的4-烷基-2-芳氨基-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑作为制备抗宫颈癌或人肺癌药物的应用。
文档编号A61P35/00GK102675303SQ20111031798
公开日2012年9月19日 申请日期2011年10月19日 优先权日2011年10月19日
发明者叶姣, 李婉, 沈芳, 胡艾希, 陈懿 申请人:湖南大学
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