专利名称：卤代多羟基山酮衍生物及其制备方法与用途的制作方法
技术领域：
本发明属于药物化学领域，具体涉及新型卤素羟基山酮类(双苯吡酮类)衍生物的制备及其用途，具体涉及新的卤素、羟基、烷氧基山酮类化合物及其制备方法和在医学上的应用。
背景技术：
山酮的骨架属于含氧杂环，是藤黄属植物中鉴于文献报道最多的一类化合物，其基本母核主要有以下几种简单异戊烯基取代的山酮类、吡喃并山酮类、呋喃并山酮类、双山酮类以及笼状多异戊烯基山酮类化合物，其中取代基多为羟基、甲氧基、烷基和链状异戊
烯基。
权利要求
1.卤代多羟基山酮衍生物，其结构通式如I
2.根据权利要求1中所述的卤代多羟基山酮类衍生物，其特征在于 R2为氯或溴；R1，R3为氢，卤素，羟基，独立地选自C1-C4的烷氧基，C3-C6的环烷氧基；或R1, R3中至少有一个为羟基或C1I4的烷氧基或苄基氧基；R4I6, R7, R8为氢，卤素，羟基，独立地选自C1-Cltl烷氧基，C3-Cltl环烷氧基；或κ4 6，R7 (或ig，R8中至少有一个为羟基或C1Iw的烷氧基，C3-C10环烷氧基或苄基氧基。
3.根据权利要求1中所述的卤代多羟基山酮类衍生物，其特征在于 R7为氯或溴；R1，R3为氢，卤素，羟基，独立地选自C1-C4的烷氧基，C3-C6的环烷氧基；或R1, R3中至少有一个为羟基或C1I4的烷氧基或苄基氧基；R4^R6' R2, R8为氢，卤素，羟基，独立地选自C1-Cltl烷氧基，C3-Cltl环烷氧基；或Κ4 6，R2, R8中至少有一个为羟基或C广Ciq的烷氧基，C3-C10环烷氧基或苄基氧基。
4.根据权利要求1中所述的卤代多羟基山酮类衍生物，其特征在于优选的式I的卤代多羟基山酮衍生物选自2-氯-3，4，5,6-四羟基山酮 2-溴-3，4，5,6-四羟基山酮 2-氯-3，4，5，6-四甲氧基山酮 2-溴-3，4，5，6-四甲氧基山酮 2-氯-3，4，5，6-四丙氧基山酮 2-溴-3，4，5，6-四丙氧基山酮 2-氯-3，4，5，6-四乙氧基山酮 2-溴-3，4，5，6-四乙氧基山酮 2-氯-3，4，5，6-四异丁氧基山酮 2-氯-3，4，5，6-四正丁氧基山酮 2-溴-3，4，5，6-四正丁氧基山酮 3,4, 5，6-四正丁氧基山酮 3,4, 5，6-四异丁氧基山酮 3,4, 5,6-四乙氧基山酮.3，4，5，6-四甲氧基山酮3，4，5，6-四苄氧基山酮7-溴--6-甲氧基-3，4，5-Ξ正丁氧基山酮7-氯--6-甲氧基-3，4，5-Ξ正丁氧基山酮7-溴--6-甲氧基-3，4，5-Ξ异丁氧基山酮7-氯--6-甲氧基-3，4，5-Ξ异丁氧基山酮7-溴--6-甲氧基-3，4，5-三乙氧基山酮2-氯-_3，4，5，-三羟基-6-癸氧基山酮2-氯-_3，4，5，-三羟基-6-环己氧基山酮。
5.一种如权利要求1所述的卤素山酮衍生物的制备方法，其特征在于，以邻甲氧基苯甲酸为起始原料，进行卤化，与多甲氧基苯在Lewis酸的催化下进行Friedel-Crafts酰化缩合反应生成相应的二苯甲酮中间体，再进行环合得到二苯甲酮，脱甲基化得到多羟基山酮，最后再在碱性条件下进行衍生化。
6.根据权利要求1-4任何一项所述的卤代多羟基山酮类衍生物及其药学上可接受的盐和/或水合物在制备治疗和/或预防糖尿病及由糖尿病所引起的并发症的药物中的应
全文摘要
本发明属于药物合成领域，涉及通式Ⅰ所示的溴代、氯代多羟基口山酮类化合物和衍生物的制备方法及其用途。本发明的通式如(I)所示，其中取代基R1、R2、R3、R4、R5R6、R7、R8具有在说明书中给出的含义。体外抗糖尿病活性实验表明，本发明所述的化合物显示了良好的活性，可进一步研制开发为新型治疗和/或预防糖尿病及由糖尿病所引起的并发症的药物。Ⅰ
文档编号A61P3/10GK102516219SQ201110332718
公开日2012年6月27日 申请日期2011年10月28日 优先权日2011年10月28日
发明者孙博航, 王立新, 许佑君, 高慧媛, 黄健 申请人:沈阳药科大学