专利名称：(rs)-2-(2，4-二氯苯基)-1-(1h-1，2，4-三唑-1-基)-己-2-醇在制备蚕药中的应用的制作方法
技术领域：
本发明(RS)-2-(2，4-二氯苯基)-1-(1Η-1，2，4-三唑-1-基)-己-2-醇的用途， 尤其涉及(旧)-2- (2,4- 二氯苯基)-1- (1H-1，2，4-三唑-1-基)-己-2-醇在制备蚕药中的用途；属于兽药领域蚕药序列。
背景技术：
家蚕真菌病被农业部列为动物二类疫病，其危害一直困扰着养蚕业，往往造成重大损失，是当前养蚕业影响产量和茧质的主要病害之一。多年来，人们研制了多种蚕用消毒剂，通过加强蚕室蚕具消毒、蚕体蚕座消毒、桑叶叶面消毒、改善饲养管理等综合措施预防， 虽有成效，但总不满意，迄今蚕用抗真菌药还是空白。因此，寻找能防治家蚕真菌病的药物， 十分重要。家蚕真菌病的发生需要一定的湿度，所以在多湿季节和多湿地区发病较重，而家蚕的给药途径单一，仅有药物溶于水喷洒桑叶给蚕添食一法，可是给蚕吃水叶又增加了蚕座湿度，诱发或加重病情。如果某种抗真菌药能经皮吸收，可以有新的给药途径，不吃水叶进行体喷，但是溶于水后体喷也增加蚕座湿度，同样不利于真菌病的防治。常用蚕体蚕座消毒剂，仅能杀灭环境中的病原，对已侵入蚕体的病原无能为力。且常用消毒剂不能以原药直接蚕用，必须与陶土或石灰粉等混合后才能用于蚕体蚕座消毒，如果将抗菌药与其混合，可是在与陶土或石灰的混合中能否保持稳定又是个问题。其实，能够抗真菌的药物还是很多的，它们在医药、兽药、农药方面有广泛的应用。多年来，蚕药工作者试图将它们引用于防治家蚕真菌病，但是，由于对家蚕生长发育的不良影响、疗效不显著、对产量、茧质、丝质的不良影响等问题制约，尚未取得成功，因此，蚕用抗菌药迄今还是空白。(RS) -2- (2,4- 二氯苯基)(1H-1，2，4_三唑基)_己_2_醇通用名为己唑醇，分子式=C14H17Cl2N3O,属唑类杀菌剂，留醇脱甲基化抑制剂，对真菌尤其是担子菌门和子囊菌门引起的病害有广谱性的保护和治疗作用。破坏和阻止病菌的细胞膜重要组成成分麦角甾醇的生物合成，导致细胞膜不能形成，使病菌死亡。具有内吸、预防和治疗活性。虽然在农药上已经应用，但是应用于蚕药尚无先例。
发明内容
本发明的目的在于提供(RS)-2_(2，4- 二氯苯基)-1-(1H-1，2，4_三
P坐-1-基)_Ε--2-醇的新用途，即在防治家蚕病中的新应用。
实Κ上，本发明涉及(RS)-2-(2，4- 二氯苯基)-1-(1Η-1，2，P坐-1-基)_己--2-醇在制备防治家蚕病药中的应用。尤其涉及(RS)-2_(2，4-二氯苯基)-1-(1Η-1，2，4-三唑-1-基)_己-2-醇在制备防治家蚕真菌病药中的应用，更具体的说所述的蚕真菌性病为各类僵病和曲霉病。在上述用(RS)-2_(2，4-二氯苯基)-1-(1Η-1，2，4-三唑-1-基)_己-2-醇制备的药剂可以是任何一种药剂学中所述的剂型。作为优选，所述的药剂为溶液剂。在上述的应用过程中，(RS)-2_(2，4- 二氯苯基)-1-(1H-1，2，4_三唑-1-基)-己-2-醇的浓度为50ppm 200ppm。作为优选，(RS) -2- 0，4- 二氯苯基)-1-(1Η-1，2，4-三唑-1-基)-己-2-醇的浓度为IOOppm0为了更好的理解本发明的实质，下面将按照国家新蚕药研制的相关规定，用 (RS)-2-(2，4-二氯苯基)-1-(1Η-1，2，4-三唑-1-基)-己-2-醇的试验结果来说明其在制备蚕药中的新用途。同样用来说明在本发明的应用过程中(旧)-2-(2，4-二氯苯基)-1- (1H-1，2，4-三唑-1-基)-己-2-醇使用剂量的不同对蚕病的的治疗效果也有所区别。1、抑菌试验效果培养基配置普通蛋白胨真菌液体培养基，250ml三角锥瓶，每瓶分装100ml，常规高温灭菌后待用；白僵菌液体菌种配置挑取白僵菌分生孢子，置于液体培养基中，摇床^rc, 150 转/分，4天后，液体培养基呈混沌状，停止培养作为母液；每瓶液体真菌培养基加入白僵菌液体菌种200 μ 1，按每瓶体积，分别加入终浓度为 10 μ g/ml,20 μ g/ml,40 μ g/ml,80 μ g/ml (RS) -2-(2,4- 二氯苯基)-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-己-2-醇的同时，设置空白对照，26°C，150转/分，6天后观察。结果见下表
权利要求
1.(RS) -2" (2,4- 二氯苯基)-ι- (1H-1，2，4-三唑-1-基)-己-2-醇在制备防治家蚕病药中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的家蚕病为真菌病。
3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述的真菌病为僵病。
4.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述的真菌病为曲霉病。
5.根据权利要求1、2、3或4所述的应用，其特征在于，(RS)-2-(2，4-二氯苯基)-1-(1Η-1，2，4-三唑-1-基)-己-2-醇所制备的药剂是药剂学中所述的任何一种剂型。
6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，(RS)-2-(2，4-二氯苯基)-1-(1Η-1，2， 4-三唑-1-基)-己-2-醇所制备的药剂是溶液剂。
7.根据权利要求1、2、3或4所述的应用，其特征在于，在应用过程中，(旧)-2-(2，4-二氯苯基)-1-(1Η-1，2，4-三唑-1-基)-己-2-醇的浓度为50ppm 200ppm。
8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，在应用过程中，(旧)-2-(2，4-二氯苯基)-1-(1Η-1，2，4-三唑-1-基)-己-2-醇的浓度为IOOppm0
全文摘要
(RS)-2-(2，4-二氯苯基)-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-己-2-醇在制备防治家蚕病药中的应用。所述的家蚕病为家蚕真菌病，该家蚕真菌病为家蚕各种僵病和曲霉病。所制得的药剂一般为溶液剂型，药剂的作用浓度在50ppm～200ppm。本应用开拓了(RS)-2-(2，4-二氯苯基)-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-己-2-醇在蚕药领域的新应用，对家蚕真菌病的防治效果佳，填补了没有家蚕抗真菌药物的空白。
文档编号A61K31/4196GK102429904SQ20111037398
公开日2012年5月2日 申请日期2011年11月14日 优先权日2011年11月14日
发明者仲伟荣, 吕广祥, 周元铎, 陈俊骥 申请人:周元铎