专利名称：格列美脲口腔崩解药物组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及医药领域中的药品，尤其是涉及一种格列美脲口腔崩解药物组合物及其制备方法。
背景技术：
50年前，磺脲类药物开始用于2型糖尿病的治疗。到现在，尽管它们已经经历了两代更新，但还是治疗2型糖尿病的最常用药物。格列本脲(glyburide)、格列吡嗪 (glipizide)和格列美脲(glim印iride)是最新一代的磺脲类降糖药物，它们具有和第一代磺脲类药物相似的降糖效果，并且作用更强，耐受性更好，副作用更小。有文献报道，它们对胰岛β细胞上的磺脲类受体有不同的结合力，而格列美脲对心肌缺血预适应有保护作用。 临床研究显示，每天1 8mg的格列美脲能够安全有效的降低空腹和餐后血糖，降低糖化血红蛋白(HbAlc)浓度。通过一些临床对照研究发现，格列美脲具有和格列本脲、格列吡嗪相同的降糖效果。但是，和格列本脲相比，格列美脲引起的低血糖反应可能性更少，空腹胰岛素和C肽水平增加的幅度较小。和格列吡嗪相比，它能够更快地降低空腹血糖水平。格列美脲还能够改善第一时相胰岛素分泌，在改善餐后血糖中发挥重要作用。胰岛素促泌剂，尤其是格列美脲，作为治疗2型糖尿病的一线用药。格列美脲，主要作用机制是通过关闭胰岛B细胞膜ATP敏感钾离子通道而调节胰岛素的分泌。关闭钾离子通道诱发B细胞膜去极化，开放钙离子通道导致钙离子内流，则促进胰岛素的释放；通过增加细胞内2，6 —二磷酸果糖的浓度，抑制肝脏葡萄糖的输出；胰腺外效应为改善外周组织对胰岛素的敏感性，并减少肝脏对葡萄糖输出；增加肌肉和脂肪细胞胞质膜葡萄糖转移分子的数量，从而刺激葡萄糖的摄取。葡萄糖摄取时增加激活糖基一磷脂酰肌醇一特异性磷脂酶C的活性，从而进一步刺激葡萄糖代谢。 通用名格列美脲；
英文名:Glimepiride ； CAS :93479-97-1 ；
化学名称1-[4- [2- (3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)-乙基]-苯磺酰]-3-(反式-4-甲基环己基)-脲； 化学结构式
权利要求
1.一种格列美脲口腔崩解的药物组合物，其特征是该药物组合物为格列美脲口腔崩解片，其中格列美脲与聚丙烯树脂SlOO的质量比为1:3。
2.—种格列美脲口腔崩解的药物组合物，其特征在于每1000片其配方组成为 格列美脲2g聚丙烯酸树脂SlOO6g95% 乙醇60ml甘露醇40g乙基纤维素5g交联羧甲基纤维素钠8g10%预胶化淀粉溶液适量交联羧甲基纤维素钠4g硬脂酸镁lg。
3.根据权利要求1所述的格列美脲药物组合物的制备方法，其特征在于，该方法包括如下步骤1)将聚丙烯酸树脂SlOO分散于处方量的95%乙醇中；2)将处方量的格列美脲溶于步骤1)中，搅拌30分钟，使其完全溶解；3)将步骤2)样品于60士2°C旋转蒸发约3小时，得到格列美脲包合物；4)测定格列美脲包合物含量，折算格列美脲包合物投料量；5)称取处方量的格列美脲包合物、甘露醇、乙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠采用等量递加混合均勻；6)制软材以10%预胶化淀粉溶液作为粘合剂，制软材；7)制粒采用20目筛网制粒；8)干燥采用于60士2°C干燥至颗粒水分小于5%；9)整粒采用M目筛网整理；10)总混外加处方量的交联羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁，混合均勻；11)压片调节片重，压片，即得格列美脲口腔崩解片。
全文摘要
本发明提供了一种格列美脲口腔崩解片，该口腔崩解片采用包合技术制备，有效解决主药的口味和崩解的问题，便于操作、运输和储存，应用范围广，适合规模化生产。
文档编号A61K31/64GK102512388SQ20111044162
公开日2012年6月27日 申请日期2011年12月26日 优先权日2011年12月26日
发明者张昊 申请人:天津市嵩锐医药科技有限公司