专利名称：包含一种或多种噻唑衍生物的化妆品或皮肤科制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及化妆品或皮肤科制剂，该化妆品或皮肤科制剂包含一种或多种针对不希望的皮肤色素沉着的噻唑类化合物。
背景技术：
除了基细胞之外，在表皮，基底层的最底层中可以发现是皮肤色素沉着原因的黑色素细胞作为色素形成细胞，取决于皮肤类型，黑色素细胞或者单独出现，或者或多或少聚集出现。黑色素细胞特征性地包含其中形成黑色素的细胞器黑色素体。尤其在受到紫外辐射激发时，以增加的程度形成黑色素。该黑色素通过表皮(角化细胞)的活层被最终传送到角质层(角层细胞)中，并导致或多或少表现为褐色到褐黑色的肤色。
作为氧化过程的最后一步，形成黑色素，在该氧化过程中，在络氨酸酶参与下，络氨酸通过多个中间体被转化成褐色到褐黑色的真黑色素(DHICA和DHI黑色素)，或者在硫化合物的参与下络氨酸生成发红的褐黑素。通过共有的中间体多巴醌和多巴色素，形成DHICA和DHI黑色素。某种程度上在另外的酶的参与下，后者被转化成吲哚_5，6-醌羧酸或吲哚_5，6-醌，由此形成两种前述的真黑色素。尤其是通过中间体多巴醌和半胱氨酸多巴，继续形成褐黑素。黑色素合成酶的表达由特异性转录因子(小眼相关转录因子，MITF)控制。除了黑色素合成的所述酶过程，在黑色素体中，还有其它蛋白质对黑素生成是重要的。重要的角色在此处似乎被指派给所谓的P-蛋白质，尚不清楚P-蛋白质的确切功能。除了在黑色素细胞中黑色素合成的上述过程，在皮肤的色素沉着中，黑色素体的转移、黑色素体在表皮中的遗留以及黑色素体的降解和黑色素的降解，也是至关重要的。已经发现，对于黑色素体从黑色素细胞到角化细胞中的传送，PAR-2受体是重要的(M.Seiberg 等人，2000，J.Cell.Sc1.，113:3093-101)。此外，黑色素体的尺寸和形状对其光散射性质具有影响，并因此对肤色外观具有影响。因此，在非洲黑人中，更大程度上发现了单独的大的球状黑色素体，然而在白种人中，发现了稍小的成群出现的黑色素体。皮肤色素沉着过度的问题具有多种原因或者与许多生物过程的症状有关，例如紫外辐射(如斑点、雀斑)、 遗传易感性、伤口愈合或伤痕形成(炎症后的色素沉着过度)或皮肤老化(如老人雀斑)中的皮肤的干扰色素沉着。炎症反应后，皮肤的色素沉着系统起反应，有时候具有对行反应。炎症后的色素沉着过度和色素减少都可发生。炎症后的色素沉着过度频繁发生，特别是与特异反应性、红斑狼疮和银屑病一起发生。将皮肤色素沉着系统反应的不同形式理解为炎症性症状的结果是很不完整的。较暗的皮肤类型经常出现炎症后的色素沉着过度问题。尤其在深肤色男性中，已知须部假性毛囊炎的问题，该问题伴随着美容上不希望的色素沉着紊乱或由此引发美容上不希望的色素沉着紊乱。各种类型的无规律的皮肤色素沉着以及特别出现在亚裔女性脸部或露肩区域的各种形式的黑斑也被包括在炎症后的色素沉着过度中。此外，黑眼圈也被视为一种类型的炎症后的色素沉着过度，其中该潜在的炎症经常亚临床地发生。在许多情况下，日光(紫外光)作用进一步加强了该炎症后的色素沉着紊乱，不包括出现紫外诱导的炎症(晒伤)。已知阻碍皮肤色素沉着的活性组分和制剂。实际应用中的活性组分和制剂基本上是基于对苯二酚的配方，然而，一些活性组分和制剂仅在施药数周后才显示出活性，这些活性组分和制剂的过长施药在另一方面由于毒性原因而令人担忧。Albert Kligman等人开发了所谓的“三配方(triformula)”，该三配方是0.1%维甲酸、5.0%对苯二酚和0.1%地塞米松的组合(A.Kligman, 1975，皮肤病学文献(Arch.Dermatol.)，111:40_48)。然而,该配方由于在皮肤色素沉着系统中可能的不可逆变化而也备受争议。此外，使用了皮肤-脱落方法(化学和机械脱落)，但该方法通常后跟随着炎症反应，并由于此后出现的炎症后色素沉着过度而甚至可导致加重的色素沉着而非减轻的色素沉着。也用于治疗炎症后色素沉着过度的所有这些常见方法以显著的副作用为特征。
发明内容
因此，以下发明的目的是提供对于不利的现有技术的补救。通过具有有效含量的一种或多种如下通式的噻唑类化合物的化妆品或皮肤科制齐U，实现本发明的目的
权利要求
1.一种化妆品或皮肤科制剂，其具有有效含量的一种或多种如下通式的噻唑类化合物
2.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于所述噻唑类化合物选自具有下述结构特征的群组:
3.根据权利要求2所述的制剂，其特征在于所述噻唑类化合物选自下述物质:
4.根据前述权利要求的任一项所述的制剂，其特征在于所述噻唑类化合物作为卤化 物、碳酸盐、抗坏血酸盐、こ酸盐或磷酸盐存在。
5.根据前述权利要求的任一项所述的制剂，其特征在于，基于该制剂的总重量，该制剂 包含0. 00001至10重量％、优选0. 001至3. 0重量％、尤其是0. 005至1. 0重量％的ー种或 多种噻唑类化合物。
6.ー种或多种在前述权利要求中定义的噻唑类化合物或包含一种或多种所述噻唑类 化合物的制剂，用于治疗和/或预防不希望的皮肤色素沉着的用途。
全文摘要
本发明涉及化妆品或皮肤科制剂，其具有有效含量的一种或多种如下通式的噻唑类化合物。
文档编号A61K8/49GK103179947SQ201180015488
公开日2013年6月26日 申请日期2011年2月21日 优先权日2010年3月23日
发明者路哲尔·科尔比, 卡特琳·舍纳 申请人:拜尔斯道夫股份有限公司