专利名称：含有苯基丙氨酸衍生物的医药制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种医药制剂，其含有具有α 4整联蛋白抑制作用、作为炎症性肠病等的治疗剂有用的苯基丙氨酸衍生物或其医药上容许的盐。
背景技术：
一直以来，公知使难溶性药物在高分子中分散制成固体分散体来改善溶解性和吸收性。例如，已知有使灰黄霉素(Griseofulvin)分散于水溶性高分子物质的聚乙二醇聚合物中，制成固体分散体，改善其溶解性等的例子(非专利文献I)。本发明中，作为对象的由式(A)表示的化合物或其医药上容许的盐，具有α 4整联蛋白抑制作用，是作为炎症性肠病等的治疗药有用的化合物，可以根据专利文献I或专利文献2的记载进行制备。专利文献3中公开了一种固体分散体医药制剂，其为使含有由式(A)表示的化合物的广泛的苯基丙氨酸衍生物或其医药上容许的盐作为有效成分的溶解性和吸收性提高 的形态。另外，专利文献4中公开了缓释性口服给药制剂。在将由式(A)表示的化合物作为有效成分的医药制剂中，根据各种要求，有时需要增加在一次的给药单位中含有的有效成分的量，为了与此相应，要求医药制剂的溶解性和保存稳定性更加优良的医药制剂。现有技术文献 专利文献
专利文献I :国际公开第02/16329号小册子 专利文献2 :国际公开第2004/074264号小册子 专利文献3 :国际公开第2005/46696号小册子 专利文献4 :国际公开第2005/46697号小册子 专利文献5 :国际公开第2005/051925号小册子 非专利文献
非专利文献 I J. Pharm. Sci.，60, 9，ρρ1281_1302, (1971)。
发明内容
本发明的目的在于提供一种医药制剂，其中，即使增加由式(A)表示的化合物或其医药上容许的盐在一次的给药单位中的含量，溶解性和保存稳定性也优良。本发明人为解决上述课题进行各种研究后，结果基于以下的见解而完成若使用专利文献3中未具体公开的交聚维酮作为崩解剂，则可以有效地解决上述课题。S卩，本发明提供一种医药制剂，其特征在于，含有分散于水溶性高分子物质基质中的由式(A)表示的化合物或其医药上容许的盐，和交聚维酮，
权利要求
1.一种医药制剂，其特征在于，含有分散于水溶性高分子物质基质中的由式(A)表示的化合物或其医药上容许的盐，和交聚维酮
2.权利要求I所述的医药制剂，其中，水溶性高分子物质为选自以下物质中的一种以上的高分子物质选自甲基纤维素、羟丙甲纤维素、羟基丙基纤维素、羟基丙基甲基纤维素酞酸酯、羟基丙基甲基纤维素乙酸酯琥珀酸酯、羧基甲基乙基纤维素、羧基甲基纤维素钠、羟基乙基纤维素、乙酸酞酸纤维素的纤维素类或其衍生物；选自聚乙二醇、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯缩醛二乙基氨基乙酸酯、氨基烷基甲基丙烯酸酯共聚物E、氨基烷基甲基丙烯酸共聚物RS、甲基丙烯酸共聚物L、甲基丙烯酸共聚物LD、甲基丙烯酸共聚物S、羧基乙烯基聚合物的合成高分子；选自阿拉伯胶、褐藻酸钠、褐藻酸丙二醇酯、琼脂、明胶、黄蓍胶、黄原胶的天然高分子或糖类。
3.权利要求I所述的医药制剂，其中，水溶性高分子物质为选自甲基纤维素、羟丙甲纤维素、羟基丙基纤维素、聚乙二醇、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮的一种以上的高分子物质。
4.权利要求3任一项所述的医药制剂，其中，含有由分散于水溶性高分子物质基质中的式(A)表示的化合物或其医药上容许的盐形成的分散体和交聚维酮的制粒物。
5.权利要求广4任一项所述的医药制剂，其中，含有1Γ40质量％的由式(A)表示的化合物或其医药上容许的盐，含有相对于I质量份的该化合物或其医药上容许的盐为O. Γιο质量份的水溶性高分子物质，和含有O. Γ20质量％的交聚维酮。
6.权利要求I飞任一项所述的医药制剂，其中，进一步含有交联羧甲基纤维素钠。
7.权利要求I飞任一项所述的医药制剂，其中，含有赋形剂。
8.权利要求7所述的医药制剂，其中，赋形剂为选自甘露醇、α化淀粉及结晶纤维素中的至少一种。
9.权利要求广8任一项所述的医药制剂，其为片剂的形态。
10.权利要求9所述的医药制剂，其为片剂的表面由包衣剂被覆的包衣片的形态。
11.权利要求10所述的医药制剂，其中，包衣剂为选自氨基烷基甲基丙烯酸酯共聚物Ε、羟丙甲纤维素、甲基纤维素、甲基羟基乙基纤维素、欧巴代、羧甲基纤维素钙、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、糊精、出芽短梗孢糖、明胶、琼脂及阿拉伯胶中的至少一种。
全文摘要
本发明提供一种医药制剂，其含有分散于水溶性高分子物质基质中的由式(A)表示的特定的苯基丙氨酸衍生物或其医药上容许的盐，和交聚维酮。关于该医药制剂，即使增加该苯基丙氨酸衍生物或其医药上容许的盐在一次的给药单位中的含量，溶解性和保存稳定性也优良。 (A)
文档编号A61K9/32GK102905707SQ20118002670
公开日2013年1月30日 申请日期2011年3月29日 优先权日2010年3月29日
发明者油谷智司, 萩尾博和, 樋口祐幸, 小川宪一 申请人:味之素株式会社