专利名称：稠合的杂环化合物及其用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及新的具有优良药物特性的稠合杂环化合物及其用途。具体地说，本发明涉及具有特定结构的稠合杂环化合物、或其盐、或其前体药物及其用途等，该稠合杂环化合物具有S-5-去饱和酶抑制作用，基于类花生酸生成的抑制而显示许多药理作用，其具有优良的特性例如良好的结晶性和稳定性等，并且可用作预防或治疗类花生酸相关疾病的治疗剂，所述疾病例如动脉粥样硬化，血栓形成，糖尿病，肥胖症，哮喘，发热，疼痛，癌症，风湿病，骨关节炎，特异性皮炎等。(发明背景)人们认为，类花生酸例如前列腺素、白细胞三烯、血栓素等在许多疾病中起重要作用。例如，在炎性疾病，例如动脉硬化、糖尿病、肥胖症、哮喘、风湿病、骨关节炎、炎症疼痛等疾病中，人们认为炎性类花生酸的生成途径能够引起并参与疾病的起始和恶化。作为类花生酸相关疾病的治疗药物，临床上使用能够抑制前列腺素类产生的药物，例如，环氧合酶抑制剂、血栓素A2受体拮抗剂等。然而，仍然高度需要炎性疾病等的预防或治疗药物，并且需要研发具有强治疗效果同时副作用更小的药物。Bioorganic&Medicinal Chemistry Letters (2009)，19 (17)，5200-5204 (非专利
文献I)公开了下式的化合物等
权利要求
1.式(I)代表的化合物或其盐:
2.权利要求1的化合物或其盐，其中 X2是0 ;和 R4是任选被1至3个卤素原子取代的C^6烷基。
3.权利要求1的化合物或其盐，其中 环A是下式所代表的环:
4.权利要求1的化合物或其盐，其中环A是下式所代表的环:
5.权利要求1的化合物或其盐，其中 环A是下式所代表的环:
6.2- (2，2，2- 二氣乙氧基)-3- [4- (2，2，2- 二氣乙氧基)苯基]-5, 6- _■氧卩比淀并[2，3-d]嘧啶-4，7 (3H, 8H) - 二酮或其盐。
7.2-乙氧基-3- [4- (2，2，2- 二氣乙氧基)苯基]-5, 6- 二氧卩比淀并[2，3-d]喃啶-4，7(3H，8H)-二酮或其盐。
8.3-[4-(2, 2, 2_ 二氣乙氧基)苯基]-2-(3，3, 3-二氣丙基)-5，6-二氧批唳并[2, 3-d]嘧啶_4，7 (3H, 8H) - 二酮或其盐。
9.包含权利要求1的化合物或其盐的药物。
10.权利要求9的药物，其是S-5-去饱和酶抑制剂。
11.权利要求9的药物，其是预防或治疗类花生酸相关疾病的药物。
12.权利要求9的药物，其是预防或治疗动脉硬化的药物。
13.权利要求9的药物，其是预防或治疗糖尿病或肥胖症的药物。
14.预防或治疗哺乳动物的动脉硬化的方法，该方法包括:给药哺乳动物有效量的权利要求I的化合物或其盐。
15.预防或治疗哺乳动物的糖尿病或肥胖症的方法，该方法包括:给药哺乳动物有效量的权利要求1的化合物或其盐。
16.权利要求1的化合物或其盐在制备用于预防或治疗动脉硬化的药物中的用途。
17.权利要求1的化合物或其盐在制备用于预防或治疗糖尿病或肥胖症的药物中的用途。
18.权利要求1的化合物或其盐，其用于预防或治疗动脉硬化。
19.权利要求1 的化合物或其盐，其用于预防或治疗糖尿病或肥胖症。
全文摘要
本发明提供了用于预防或治疗类花生酸相关的疾病和具有优良的药理作用、物理化学特性等的化合物，类花生酸相关的疾病例如动脉粥样硬化、血栓形成、糖尿病、肥胖症、哮喘、发热、疼痛、癌症、风湿病、骨关节炎，特异性皮炎等。本发明涉及下式所代表的化合物或其盐，其中每个符号如说明书所定义。
文档编号A61P19/02GK103119043SQ20118004537
公开日2013年5月22日 申请日期2011年7月22日 优先权日2010年7月23日
发明者松永伸之, 铃木英夫, 麻野耕平, 德原秀和, 山本武志, 冈本玲 申请人:武田药品工业株式会社