专利名称：具有改善甜味的口腔护理组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及甜味剂组合物、口腔护理组合物和改善口腔护理组合物甜味的方法。
技术背景
作为感觉，甜味一般被认为是蔗糖和人造甜味剂的感知，所述人造甜味剂因此具有以蔗糖当量为单位的等级。存在多种增强甜味的化合物。尽管天然存在的碳水化合物甜味剂，例如蔗糖是最广泛使用的甜味剂，但它们遭受高成本、高含热量和致蛀牙的缺点。已经设计了克服这些问题的人造甜味剂但是它们有时由于不具有足够的“蔗糖样”口感而被消费者拒绝。人造甜味剂具有与蔗糖不同的甜味特征并常常遭受例如甜味感知产生延迟和 /或令人不悦的余味的副作用。
由于其导致蛀牙，使用天然甜味剂例如蔗糖或高果糖玉米糖浆以在口腔护理组合物中提供优异的甜味特性是有问题的。为减少蛀牙贡献，常常使用人造甜味剂以提供甜味， 但是它们可能具有对消费者而言不可取的口感，例如甜味产生延迟；挥之不去的甜味余味； 苦味、金属味或涩味；和/或干味。例如，天然和/或合成的高效甜味剂的甜味比由糖产生的甜味产生慢并且持续长，并因此改变食品组合物的口感平衡。因为这些差别，在食品或饮料中使用天然高效甜味剂代替填充型甜味剂例如糖，造成不平衡的时间和/或风味特征。 除了时间特征上的差别之外，高效甜味剂一般还表现出(i )比糖低的最大响应，(ii )异味包括苦味、金属味、凉爽味、涩味、甘草样口感等，和/或(iii)反复品尝时减弱的甜味。食品 /饮料配方的本领域技术人员熟知改变组合物中的甜味剂需要重新平衡风味剂和其它味觉组分(例如酸化剂)。如果可改性天然和合成高效甜味剂的口感特征以赋予更像糖样的特定期望的口感特征，则可显著扩大由此甜味剂制备的组合物的类型和种类。因此，期望选择性地改性天然和合成高效甜味剂的口感特征。
口腔护理产品中人造甜味剂的余味的问题尤其在于很多口腔护理组合物中的成分具有它们自己的不良口感属性。虽然已经将风味剂用作掩饰异味物质包括甜味剂的补偿剂，但当以太高含量使用时，风味剂本身可赋予苦味，还要求更多甜味剂来遮盖所述风味齐U。最终结果可能是太苦、太甜、赋予不良余味或简单地成本过高的配方。本发明的目的是提供克服前述不良属性的甜味剂的新型组合。与任何单独的甜味剂所做的相比，该组合提供更长效清新、清洁感、减少苦味和口感感受。
涉及甜味剂组合用途的一些相关公开包括:
EP658340A1公开了用糖精、或糖精替代物与其它甜味剂例如奇甜蛋白或蛇菊苷的组合来抵消甜菜碱表面活性剂的苦味。文献并未教导使用如本文所述的其中减少糖精应用的甜味剂的三重组合。
在US2007/0116831A1 (Prakash, Dubois)中，公开了高效甜味剂组合物在牙科组合物中的用途，所述高效甜味剂组合物包含天然高效甜味剂例如莱鲍迪苷A和/或合成高效甜味剂例如三氯蔗糖与“甜味改善组合物”和牙科活性物质的组合。其目的是创建更像糖样 的味道。在US2009/0053378A1中，Prakash等人在US2007/0116831A1的基础上进一步公开了甜味增强剂，例如芳基羧酸衍生物。这些文献均未教导使用本文所述的甜味剂组口 O
US2009/0004360Al(Bingley)也关注了使用甜味剂改性剂(在这种情况下为(二) 羟基苯甲酸)来改性甜味剂特征。其并未教导使用多种甜味剂。
US2007/0178123Al(Levenson等人)涉及用于治疗咳嗽用产品的风味增强组合物。 其公开了纽甜和三氯蔗糖的组合。
EP1869986 (Schwarz,Rathjen)公开了所谓的具有鹿糖口感特征的可食用组合物， 但是其包含异麦芽酮糖、丁磺氨K和其它高强度甜味剂例如三氯蔗糖的组合。
W02009/086049 (Catani, Liao)公开了甜味剂组合物，所述组合物包含三氯蔗糖和甜叶菊的纯提取物(包含莱鲍迪苷和杜克苷)的组合。在三氯蔗糖对甜叶菊的特定比例范围内，观察增甜强度的协同效应。所述文献未公开三氯蔗糖和甜叶菊与其它甜味剂的具体组合。
US4，915，969 (Beyts)揭示了饮料内三氯蔗糖和环拉酸盐的增甜协同效应。
JP2002-171930 (Morita等人)报道了来自三氯蔗糖、甜叶菊和丁磺氨K组合的优异的甜度和甜味质量。
尽管在研发具有更像蔗糖样特征的新甜味剂组合方面的这种进展，但仍然需要包含甜味最优化组合物的口腔组合物，尤其是洁齿剂和漱口水。期望研发甜味剂组合物，所述组合物使得口服产品中的天然或人造甜味剂的量减少或优化，因此减少口服产品中与特定原料相关联的异味，但是其避免对风味的不良影响。具体地，需要甜味剂组合物，所述组合物能够提供高蔗糖等同性， 以及改性甜味剂的甜味感知、甜味剂的余味、甜味剂的甜味产生期、甜味剂的甜味高峰期和/或甜味剂的甜味延迟期。发明内容
本发明涉及改善的甜味剂组合物和包含所述甜味剂组合物的口腔护理组合物，尤其是以牙膏或漱口水/牙周漱口水形式的那些。更具体地，本发明涉及甜味剂组合物和包含所述甜味剂组合物的口腔护理组合物，其中所述甜味剂组合物包含甜味剂A、甜味剂B和甜味剂C，其中甜味剂A为具有250-350蔗糖当量的人造甜味剂，甜味剂B为具有500-600 蔗糖当量的人造甜味剂，并且甜味剂C为具有0.5-400蔗糖当量的天然甜味剂。甜味剂A、 B和C的优选实施例分别为糖精、三氯蔗糖和莱鲍迪苷。优选地所述甜味剂A、B和C的比率为(0.5-2): (0.5-2):2。在最优选的实施例中，所述甜味剂组合物包含比率为约1:1:2的糖精、三氯蔗糖和莱鲍迪苷的组合。
本发明还涉及改善口腔护理组合物的甜味的方法，其包括向口腔护理组合物中加入甜味剂组合物。
具体实施方式
除非另外指明，下文中所用的所有百分比和比率均按组合物总体的重量计。除非另外指明，本文提及的所有成分的百分数、比例和含量均基于该成分的实际含量，并不包括在市售产品中可以与这些成分一起使用的溶剂、填料或其它物质。除非另外指明，本文提及的所有测量均在约25°C (即室温)下进行。
如本文所用，单词“约”指+/_10%。如本文所用，单词“包括/包含”及其变体旨在是非限制性的，使得列表中项目的叙述不排除其它也可能在本发明的材料、组合物、装置和方法中有用的类似项目。
本文“ 口腔护理组合物”是指在一般使用过程中，不是被故意吞咽以用于特定治疗剂的内吸性给药，而是在口腔中保留足够长的时间，或具有与舌接触的足够程度以体验其口感的产品。适用的口腔护理组合物包括个人健康护理产品(例如咳嗽糖浆、咳嗽滴剂等)、 糖果、食品和饮料(例如口香糖、苏打水等)。优选的口腔护理组合物并不旨在作为营养食品，而可以各种形式包括牙膏或牙胶、龈下胶、漱口水、摩丝、泡沫、口喷剂、锭剂、咀嚼片、锭齐U、口香糖或义齿护理产品。该口腔护理组合物还可混入到带或膜上，以直接施用或粘附到口腔表面。在优选的实施例中，所述口腔护理组合物包含表面活性剂或针对口咽，具体地口腔的其它治疗活性物质。
除非另外指明，本文所用术语“洁齿剂”包括糊剂、凝胶、或液体制剂。如本文所用， 术语“牙齿”是指自然牙齿以及人造牙齿或假牙。
可用于本发明的活性成分和其它成分可根据其美容和/或治疗有益效果或其假定的作用或运行模式来分类或描述。然而应当理解，在某些情况下，可用于本发明的活性物质和其它成分可以提供一种以上的美容和/或治疗有益效果或作用，或通过一种以上的作用方式起作用或运行。因此，本文的分类只是为了方便起见，而非旨在将成分限制在所列的具体指定的功能或活性上。
甜味剂
本文提及的甜味剂也包括涉及其常用的盐；例如，术语“糖精”包括糖精钠，并且 “丁磺氨”包括钾盐、丁磺氨K。如本领域中通常理解地，甜味剂的特征可在于其蔗糖等同性方面，表示为递送一定量甜味的蔗糖重量对传递相同量甜味所需的甜味剂重量的比率，如通过专家组将甜味剂溶液的甜度与蔗糖原液的甜度匹配而确定。因为蔗糖等同性可取决于被匹配的蔗糖浓度，本文的蔗糖当量为10%蔗糖当量。因此，如果甜味剂的0.1%溶液递送与10%蔗糖溶液相同的甜度，则该甜味剂具有100 (10/0.1)的10%蔗糖当量。
在一个方面，本发明涉及甜味剂组合物，其中所述甜味剂组合物包含甜味剂A、甜味剂B和甜味剂C，其中甜味剂A为具有250至350蔗糖当量的人造甜味剂，甜味剂B为具有500至600蔗糖当量的人造甜味剂，并且甜味剂C为具有0.5至400蔗糖当量的天然甜味剂。`
优选地所述甜味剂A、B和C的比率为(0.5-2): (0.5-2):2。在一个实施例中，所述甜味剂A与甜味剂B的比率为0.5:1至2:1，优选0.8:1至1.5:1。在一个实施例中，所述甜味剂A与甜味剂C的比率为0.3:1至0.9:1，优选0.3:1至0.7:1。
甜味剂A为高强度甜味剂，其优选选自:糖精、阿力甜、天冬甜素、纽甜、环拉酸盐、 以及它们的混合物。这些甜味剂通常用250-350的10%蔗糖当量来计量。甜味剂A最优选糖精。
甜味剂B为高强度甜味剂，其优选选自:三氯代-蔗糖(三氯蔗糖)、丁磺氨、新橙皮苷DC、奇甜蛋白、甘草素、罗汉果苷IV、罗汉果苷V、青钱柳苷1、N- [N- [3- (3-羟基-4-甲氧基苯基)丙基]-L- α -天冬氨酰基]-L-苯丙氨酸1-甲基酯、N-[N-[3-(3-羟基_4_甲氧基苯基)-3-甲基-丁基]-L- α -天冬氨酰基]-L-苯丙氨酸1-甲基酯、N- [N- [3_ (3-甲氧基.-4-羟基苯基)丙基]-L- α -天冬氨酰基]-L-苯丙氨酸1-甲基酯、以及它们的混合物。 这些甜味剂具有比A型甜味剂更强的甜味，并且通常用500-600的10%蔗糖当量计量。甜味剂B最优选为三氯蔗糖。
甜味剂C为天然源的配糖物或多元醇甜味剂，其优选选自:甜菊糖苷、莱鲍迪苷 Α、莱鲍迪苷B、莱鲍迪苷C、莱鲍迪苷D、莱鲍迪苷Ε、莱鲍迪苷F、杜克苷Α、杜克苷B、甜茶苷、甜叶菊、蛇菊苷、罗汉果甜味剂、赛门苷、莫纳汀及其盐(莫纳汀SS、RR、RS、SR)、仙茅甜蛋白、应乐果甜蛋白、马槟榔甜蛋白、布拉齐因、荷兰甜精(hemandulcin)、叶甜素、根皮酚苷、根皮苷、三叶苷、贝诺苷(baiyanoside)、奥斯莱丁、聚波朵苷(polypodoside) A、蝶卡苷 (pterocaryoside) A、蝶卡苷 B、慕库若苷(mukurozioside)、弗米索苷(phlomisoside) 1、 periandrin 1、相思子皂苷A、以及它们的混合物。此外，甜味剂C可选自以下天然源资源的一种或多种，例如多元醇类例如木糖醇、赤藓醇、麦芽糖醇、甘露糖醇和山梨醇或L-阿拉伯糖、菊粉、糊精、棉子糖、海藻糖、塔格糖或塔格醇。这些甜味剂通常用0.5-400的10%蔗糖当量来计量。在本发明尤其期望的实施例中，甜味剂C包含莱鲍迪苷A与莱鲍迪苷B、莱鲍迪苷C、莱鲍迪苷F、莱鲍迪苷F、蛇菊苷、甜菊双糖苷、或杜克苷A中的一种或多种的组合。 在本文的一个优选的实施例中，甜味剂C包含至少70%莱鲍迪苷A或木糖醇。REBIANA是可从Cargill, Inc.和The Coca-Cola Company商购获得的高纯度源莱鲍迪苷A的商品名。 其是结晶的二萜配醣物，比蔗糖约甜300倍。木糖醇是由Cargill制造的多元醇。
本文的甜味剂组合物还包含可食用的载体材料以改善甜味剂组合物的流动特性。 这些可食用的载体材料可包含填充型甜味剂材料，具体地结晶性糖醇，但是其可能赋予一些比本发明甜味剂的甜度低得多的甜味。此外，可向甜味剂组合物中加入风味增强剂例如葡糖酸-δ -内酯或羟基苯甲酸。
在本文优选的实施例中，本文的甜味剂组合物包含总共20%至100%，优选50%至 100%的甜味剂Α、B和C。
口脖护理纟目合物
本发明的另一方面涉及口腔护理组合物，所述组合物包含本发明的甜味剂组合物。所述口腔护理组合物可包含0.001%至4%，优选0.01%至3%的本发明甜味剂组合物。
非常期望用于清洁和护理口腔的消费品赋予清新和清洁的感觉，因为这种感觉向消费者提供持久清新和清洁的信号。除了清洁的感觉之外，消费者通常期望来自治疗口腔护理活性物质如抗牙垢剂的有益效果，例如通过他们的口腔护理方案。口腔护理组合物常常由组分的组合构成，所述组分可包括载体材料、表面活性剂、风味剂、感觉剂、染色剂、活性物质、以及其它添加剂。然而配制消费者可接受的口腔护理组合物的能力提出了挑战，因为许多用于赋予风味、递送有益效果、或者是口腔护理组合物基础部分的组分在带来它们的目的有益效果的同时带来了不良的口味和/或感觉。因此，配制口腔护理组合物可为在可接受的风味和可接受的有益效果之间的平衡行为。
口腔护理载体材料
口腔护理载 体材料一般应用于各处，用量为按口腔护理组合物的重量计25%至约 95%。能用作载体材料的材料例子包括水、甘油、山梨醇、分子量小于50，000的聚乙二醇、丙二醇和其它可食用多元醇、乙醇、或它们的组合。多种这些载体材料也可用作阻止牙膏干燥的保湿剂。在这些载体材料中，导致口腔护理组合物中不良口味的一些载体材料的例子包括例如丙二醇和乙醇。通常与这类材料相关联的不良口味为苦味、辣味、涩味和/或泥土味或臭味。
表面活性剂
口腔护理组合物，尤其是洁齿剂的另一组分可以是表面活性剂。口腔护理组合物中一般包括的表面活性剂为1%至15%。表面活性剂可以是阴离子的、非离子的、两性的、两性离子的、阳离子的、或它们的混合物。可用于本文的阴离子表面活性剂包括例如烷基中含有8至20个碳原子的烷基硫酸的水溶性盐和含有8至20个碳原子的脂肪酸的磺化单酸甘油酯的水溶性盐。这类阴离子表面活性剂的例子是月桂基硫酸钠(SLS)和椰子单酸甘油酯磺酸钠。其它合适的阴离子表面活性剂包括肌氨酸盐如月桂酰肌氨酸钠、牛磺酸盐、月桂基磺基乙酸钠、月桂酰羟乙基磺酸钠、月桂基聚氧乙烯醚羧酸钠和十二烷基苯磺酸钠。也可使用阴离子表面活性剂的组合。在各种实施例中，本发明的组合物包含阴离子表面活性剂，其含量为 0.025% 至 9%, 0.05% 至 5%,或 0.1% 至 1%。
本文可用的另一类阴离子表面活性剂为烷基磷酸酯。表面活性有机磷酸酯试剂对釉质表面具有强亲和力，并且具有充分的表面结合倾向，以使表膜蛋白质解吸，并且保持附着在釉质表面上。有机磷酸酯化合物的适用例子包括单_、双-或三酯，它们以下文的通式结构表示，其中Zp Z2、或Z3可为相同的或不同的，至少一个是有机基团，在一个实施例中选自具有I至22个碳原子的直链或支化的烷基或烯基，其任选地被一个或多个磷酸酯基、烷氧基化烷基或烯基、(多)糖、多元醇或聚醚基团取代。
权利要求
1.一种甜味剂组合物，包含甜味剂A、甜味剂B和甜味剂C的混合物，其中a)甜味剂A为具有250至350蔗糖当量的人造甜味剂；b)甜味剂B为具有500至600蔗糖当量的人造甜味剂；并且c)甜味剂C为具有100至400蔗糖当量的天然甜味剂。
2.根据权利要求1所述的甜味剂组合物，包含甜味剂A、甜味剂B和甜味剂C的混合物，其中a)甜味剂A选自:糖精、阿力甜、天冬甜素、纽甜、环拉酸盐、以及它们的混合物；b)甜味剂B选自:三氯代-蔗糖(三氯蔗糖)、丁磺氨、新橙皮苷DC、奇甜蛋白、甘草素、 罗汉果苷IV、罗汉果苷V、青钱柳苷1、N- [N- [3- (3-羟基-4-甲氧基苯基)丙基]-L- α -天冬氨酰基]_L-苯丙氨酸1-甲基酯、N-[N-[3-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-3-甲基-丁基]-L-α-天冬氨酰基]-L-苯丙氨酸1-甲基酯、N-[N-[3-(3-甲氧基-4-羟基苯基)丙基]-L- α -天冬氨酰基]-L-苯丙氨酸1-甲基酯、以及它们的混合物；并且c)甜味剂C选自:甜菊糖苷、莱鲍迪苷Α、莱鲍迪苷B、莱鲍迪苷C、莱鲍迪苷D、莱鲍迪苷Ε、莱鲍迪苷F、杜克苷Α、杜克苷B、甜茶苷、甜叶菊、蛇菊苷、罗汉果甜味剂、赛门苷、 莫纳汀及其盐(莫纳汀SS、RR、RS、SR)、仙茅甜蛋白、应乐果甜蛋白、马槟榔甜蛋白、布拉齐因、荷兰甜精(hemandulcin)、叶甜素、根皮酹苷、根皮苷、三叶苷、贝诺苷(baiyanoside)、 奥斯莱丁、聚波朵苷(polypodoside) A、蝶卡苷(pterocaryoside) A、蝶卡苷B、慕库若苷 (mukurozioside)、弗米索苷(phlomisoside)1、periandrin 1、相思子阜苷A、以及它们的混合物。
3.根据权利要求1或权利要求2所述的甜味剂组合物，其中所述甜味剂A、B和C的比率为(0.5-2): (0.5-2):2。
4.根据权利要求2所述的甜味剂组合物，其中所述甜味剂A与甜味剂B的比率为0.5:1 至 2:1。
5.根据权利要求2所述的甜味剂组合物，其中所述甜味剂A与甜味剂C的比率为0.3:1 至 0.9:1。
6.根据权利要求2所述的甜味剂组合物，其中所述甜味剂A与甜味剂C的比率为0.3:1 至 0.7:1。
7.根据前述权利要求中任一项所述的甜味剂组合物，其中甜味剂A为糖精，甜味剂B为三氯蔗糖，并且甜味剂C包含莱鲍迪苷A。
8.根据权利要求2所述的甜味剂组合物，其由比率为约1:1:2的糖精、三氯蔗糖和莱鲍迪苷的组合组成。
9.一种口腔组合物，包含:a)权利要求2的甜味剂组合物，优选地0.01%至1%的权利要求2的甜味剂组合物；和b)一种或多种口腔可接受的载体材料。
10.根据权利要求9所述的口腔组合物，包含烷基磷酸盐或烷基硫酸盐表面活性剂。
11.根据权利要求9或10所述的口腔组合物，包含选自下列的口腔护理活性物质 防龋剂、抗微生物剂、抗牙垢剂、口臭去除剂、漂白剂、以及它们的混合物。
12.根据权利要求9、10或11所述的口腔组合物，包含选自下列的金属盐:锌盐、亚锡盐、钾盐、铜盐、锶盐、以及它们的混合物，优选地包含选自下列的金属盐:锌盐、亚锡盐、铜盐、以及它们的混合物。
13.根据权利要求9所述的口腔组合物，包含氨基酸，优选地包含选自下列的氨基酸: 精氨酸、赖氨酸、鸟氨酸、瓜氨酸、以及它们的混合物。
14.根据权利要求9所述的口腔组合物，包含漂白 剂。
15.根据权利要求9所述的口腔组合物，包含选自下列的感觉剂:凉爽剂、温暖剂、麻刺齐U、以及它们的混合物。
全文摘要
本发明涉及改善的甜味剂组合物和包含所述甜味剂组合物的口腔护理组合物，尤其是以牙膏或漱口水/牙周漱口水形式的那些。所述甜味剂组合物包含糖精、三氯蔗糖和莱鲍迪苷的组合，或相似蔗糖当量和类型的甜味剂，优选比率为约1:约1:约2。发现本发明的甜味剂组合物显著改善了口腔护理组合物的口感特征，长效清新和清洁感并且递送比单独的人造甜味剂更自然和令人愉快的应用的甜味。
文档编号A61K8/96GK103140214SQ201180047386
公开日2013年6月5日 申请日期2011年9月29日 优先权日2010年10月1日
发明者J·C·霍特, E·施奈德曼, L·A·桑克, R·L·小斯温 申请人:宝洁公司