专利名称：2-((1′-正己氧基)乙基)-2-二乙烯基-焦脱镁叶绿酸-a的晶型及其制备方法
技术领域：
本发明涉及HPPH(2-((1'-正己氧基)乙基)-2-二乙烯基-焦脱镁叶绿酸-a)的晶型及其制备方法。
背景技术：
2-((1'-正己氧基)乙基)-2_ 二乙烯基-焦脱镁叶绿酸-a(HPPH)是由美国癌症研究所开发出来的一个焦脱镁叶绿酸-己醚衍生物。HPPH在650nm有很强的吸收，并且
具有高的单重态氧量子产率，被认为是最高效且最具发展前途的光敏剂。其结构式如下:
权利要求
1.一种2-((1'—正己氧基)乙基)-2-二乙烯基-焦脱镁叶绿酸-a(HPPH)晶型，其特征在于，X-粉末衍射(XRD)图谱的特征峰(2 Θ )为:(2 Θ ±0.2)5.46°，6.02°，13.95°，18.03。,24.01°,24.49°。
2.根据权利要求1所述的HPPH晶型，其特征在于，所述晶型进一步含有特征峰(2Θ):(2 Θ ±0.2)8.66 °，10.92°，12.04 °，12.44 °，13.31 °，15.0 °，16.90 °，18.94 °，25.03。,26.28°,27.21°。
3.根据权利要求2所述的HPPH晶型，其特征在于，所述晶型的XRD谱图如
图1所示。
4.一种2-((1'—正己氧基)乙基)-2-二乙烯基-焦脱镁叶绿酸-a(HPPH)晶型，其特征在于，差示扫描量热(DSC)谱图的特征峰为:在201.2°C处有一个很锐的吸热峰。
5.根据权利要求4所述的HPPH晶型，其特征在于，所述晶型的DSC谱图如图2所示。
6.一种制备HPPH晶型的方法，其具有以下三个过程: 1)将HPPH样品溶解于适当的极性溶剂中； 2)加入适 当的非极性溶剂； 3)搅拌均匀后，继续搅拌或静置1-8小时； 其中，极性溶剂选自丙酮或乙酸乙酯；非极性溶剂选自正己烷或正庚烷。
7.根据权利要求6所述制备HPPH晶型的方法，其特征在于，所述极性溶剂为丙酮或乙酸乙酯，优选丙酮。
8.根据权利要求6或7所述制备HPPH晶型的方法，其特征在于，所述非极性溶剂为正己烷或正庚烷，优选正庚烷。
9.根据权利要求6或7所述制备HPPH晶型的方法，其特征在于，极性溶剂的用量(体积)为HPPH样品的质量的3-15倍，优选5-10倍，其中体积/质量比的单位为毫升/克(ml/g)。
10.根据权利要求8所述制备HPPH晶型的方法，其特征在于，非极性溶剂的用量(体积)为极性溶剂用量的3-15倍，优选6-10倍。
11.一种含有权利要求1-5任一项所述HPPH晶型的药物组合物。
12.根据权利要求9所述的药物组合物，其剂型选自冻干粉针。
13.根据权利要求1-9任一项所述HPPH晶型在制备用于光动力治疗肿瘤药物，皮肤病治疗药物或美容药物中的应用。
全文摘要
本发明提供了一种HPPH(2-((1′--正己氧基)乙基)-2-二乙烯基-焦脱镁叶绿酸-a)的晶型，它可以通过X-粉末衍射(XRD)谱图和差示扫描量热(DSC)谱图来表征。同时，本发明还提供了HPPH晶型样品的制备过程。
文档编号A61K41/00GK103242324SQ20121002605
公开日2013年8月14日 申请日期2012年2月7日 优先权日2012年2月7日
发明者陈贞亮, 郑飞, 吴玉梅, 朱天民, 白骅 申请人:浙江海正药业股份有限公司