专利名称：18元环大环化合物及其类似物的制作方法
技术领域：
本发明广泛地涉及称为Tiacumicins的18元环大环抗微生物剂，特别是R-Tiacumicin B或Tiacumicin B及其相关化合物。具体而言，基本上纯的R-Tiacumicin B作为治疗细菌感染的有效抗菌剂，特别是由艰难梭菌(Clostridiumdifficile) (C. difficile)、包括耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)的金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus) (S. aureus)和产气夹膜梭菌(Clostridium perfringens)(C. perfringens)产生的毒素引起的GI感染。
背景技术：
大环化合物是一类重要的治疗用抗生素。这些化合物通常作为一类密切相关的生物同源物被生产。Tiacumicin是一系列18元环大环抗生素的总称，其大环上通过糖苷键结合一个或两个糖。其中七碳糖的各个位置被低级脂肪酸酯化。另一个糖(当其存在时)被全取代的苯甲酸一扁枝衣酸的异构体酯化。(液相色谱杂志(Journal of LiquidChromatography), 1988,11 191-201)。Tiacumicin是下面式I所示的含有18元环的一类相关化合物。
权利要求
1.包含光学纯的式(IV)化合物或其药学上可接受的盐的组合物在制备用于治疗哺乳动物由艰难梭菌引起的腹泻的口服药物中的用途
2.权利要求I的用途，其中所述组合物另外包括式(III)化合物
3.权利要求I的用途，其中所述组合物另外包括下式化合物
4.权利要求1、2或3的用途，其中所述组合物包含70%-100%的式(IV)化合物。
5.权利要求1、2或3的用途，其中所述组合物被配制为片剂。
6.权利要求1、2或3的用途，其中所述组合物被配制为胶囊剂。
7.权利要求1、2或3的用途，其中所述组合物被配制为混悬剂。
8.权利要求1、2或3的用途，其中式(IV)化合物的重量纯度大于90%。
9.权利要求1、2或3的用途，其中式(IV)化合物不含该化合物的其他非对映异构体。
10.权利要求1、2或3的用途，其中所述哺乳动物为人。
全文摘要
本发明涉及18元环大环化合物及其类似物，广泛地涉及称为Tiacumicins的18元环大环抗微生物剂，特别是OPT-80(几乎完全由R-Tiacumicin B组成)，本发明还涉及包含OPT-80的药物组合物和应用OPT-80的方法。具体地讲，该化合物是用于治疗细菌感染的有效药物，特别是艰难梭菌(C.difficile)感染。
文档编号A61P1/12GK102614207SQ20121003239
公开日2012年8月1日 申请日期2005年1月31日 优先权日2005年1月31日
发明者A·罗梅罗, C-K·王, F·奥库姆, F·巴巴卡尼, P·西尔斯, Y-H·邱, Y-K·舒 申请人:浩鼎生技公司