专利名称：贝母素乙在制备逆转胃癌多药耐药性药物的新用途的制作方法
技术领域：
本发明属于贝母素乙在制备逆转胃癌多药耐药性药物的技术领域，是一种贝母素乙在制备逆转胃癌多药耐药性药物的新用途。
背景技术：
目前抗癌药物医疗市场的需求和药物治疗效果
随着社会城市化、工业化的加速，环境污染物和新化学物质的日益增多，加之不良生活方式和行为习惯，如生活不规律、精神紧张、焦虑、饮食不节，吸烟喝酒，脾气暴躁，运动过少等影响，肿瘤已成为危害人类生命与健康的重大疾病之一。恶性肿瘤不仅严重威胁着人类的生命健康，而且给家庭、社会、国家造成沉重的负担，干扰经济建设和社会发展。因此，抗肿瘤特效药物的研发一直受到医药及生物技术工作者的极大关注，成为生物制药研究的热点之一 O在抗肿瘤药物的发展史上，最先发现的是微生物类药物。20世纪80年代中后期是抗肿瘤微生物药物研究和发展工作颇为活跃的时期，但由于其毒副性较大，虽可采用单克隆抗体偶联靶向给药以减少毒副作用，但仍不能满足人类对更完美药物的需求。肿瘤植物药是抗肿瘤用药的主体，占41%的市场份额，这与该类药物的毒副作用相对较小有关。中国是举世公认的天然药物大国，中国有应用中草药治病的悠久历史，所以从中草药中筛选抗癌新药具有得天独厚的优势。在治疗癌症的过程中，其治疗方法的选择极为重要。目前主要有手术、化疗、放疗等常规的治疗方案。化疗是治疗胃癌的主要手段之一，根治术后辅助化疗可以减少复发率， 提高生存率；对于晚期患者，化疗则为主要措施，部分患者可获病情缓解，延长生存期，提高生活质量，以化学治疗为主的综合治疗是当今治疗晚期胃癌的趋向。尽管近年来新的抗癌药物及化疗方案不断推出，但是化疗对胃癌的治疗效果仍无显著提高，大多数抗肿瘤药物在抑制或杀伤肿瘤细胞的同时，对正常组织、器官不可避免地产生损害或毒性作用，毒性反应常为肿瘤化疗的限制性因素，其不良反应可长期或暂时影响患者的生活质量，既限制治疗的剂量及疗程，影响疗效，甚至导致死亡。化疗失败就是化疗后肿瘤无变化甚至进展。我们将导致化疗失败可能的几点原因总结如下(I)肿瘤对化疗药物具有耐药性。(2)药物选择不当，剂量过小，持续时间不足。 ⑶病人全身情况较差。⑷化疗过程中出现血象明显降低，严重肝、肾功能损害，使化疗中途停止。(5)病人因反应过重而擅自中止化疗，使化疗药物没有达到显效剂量。而肿瘤细胞对化疗药物产生的多药耐药性(multidrug resistance, MDR)被国内外学者公认为导致化疗失败的的主要原因。因此寻找有效的逆转MDR的途径，对提高胃癌的治疗效果具有重要的临床意义。是指肿瘤细胞对一种抗肿瘤药物产生抗药性的同时对其他结构和作用机理不同的抗肿瘤药物也产生交叉抗药性。贝母素乙的概况
3Cl)贝母素乙(PMI)是提取于贝母中的一种生物碱，英文名称=Peiminine ； 分子式=C27H43NO3;分子量429. 63522，CAS号18059-10_4。其结构式如下
权利要求
1.一种贝母素乙在制备逆转胃癌多药耐药性药物的新用途，该贝母素乙的分子式为 C27H43NO3、分子量为429. 63522，其结构式如下
全文摘要
一种贝母素乙在制备逆转胃癌多药耐药性药物的新用途，该贝母素乙的分子式为C27H43NO3、分子量为429.63522。本发明的有益技术效果以贝母素乙为逆转剂，经过细胞毒性实验发现，贝母素乙与常用化疗药物VCR,ADR,CDDP,5-Fu合用时，能够显著提高耐药细胞SGC7901/VCR对化疗药物的敏感性。这一结果提示，贝母素乙与化疗药物联合应用抑制耐药细胞增殖时，耐药细胞的增殖能力下降，耐药水平降低，化疗药物的IC50值降低，对细胞的毒性作用增强。由此证明，贝母素乙不仅能抑制胃癌细胞的增殖，还具有胃癌多药耐药逆转作用。
文档编号A61P35/00GK102600142SQ20121003943
公开日2012年7月25日 申请日期2012年2月21日 优先权日2012年2月21日
发明者孙玉华, 张裴, 顾政一, 黄华 申请人:新疆维吾尔自治区药物研究所