一种黄芪提取物及其制备和应用方法

专利名称：一种黄芪提取物及其制备和应用方法
技术领域：
本发明涉及ー种黄芪提取物，具体地，是以中药黄芪为原料的提取物及其制备方法和制备治疗慢性阻塞性肺疾病药剂的用途；属于药物领域。
背景技术：
慢阻肺，即慢性阻塞性肺部疾病(chronicobstructive pulmonary diseases,COPD)，其定义为具有气流阻塞特征的慢性支气管炎和(或)肺气肿。在我国，COPD是肺心病的主要基础病，毎年由于COPD造成的死亡可达100万人。其危害相当严重。目前用于治疗COPD的化学药物均属于单ー靶点作用的制剂，主要是减轻疾病症状，尚无延缓慢阻肺病程、或抑制小气道及肺实质炎症的有效治疗手段出现。市场上现有产品补肺活血胶囊(BFHX)经多年临床使用证明，对于慢阻肺有着显著疗效。其药方组成为黄芪、赤芍和补骨脂三味传统中药。君药是黄芪，黄芪(Radix Astragali)为豆科植物蒙古黄芪或膜荚黄芪的干燥根，它是一味重要的中药，具有补气开阳，益卫固表，利尿消肿，敛疮生肌等功效，在我国运用有几千年的历史。中药及其复方制剂多成分、多靶点和整合协同作用的特点，使得补肺活血胶囊在慢阻肺这ー缓慢进程性疾病的治疗方面凸显出优势。虽然补肺活血胶囊临床使用有效，但其制备流程为将水提醇沉液浓缩成浸膏后混合赤芍粉末制粒灌装胶囊，生产エ艺十分粗糙。且提取物的形态为浸膏，造成制剂的稳定性较差。因此，我们拟对补肺活血胶囊进行深度开发，对其进行物质基础研究，生产エ艺优化，提高质量标准。前期预试验结果显示，黄芪一味药材单煎，与赤芍、补骨脂三味药材合煎出的主要成分相同，因此本发明単独研究黄芪一味药材，后期再合并赤芍、补骨脂的研究结果，深度开发补肺活血胶囊。目前ロ服给药是中药治疗的主要方式，中药或其活性提取物ロ服后，经消化道、肠道菌群作用，生成ー种由中药固有成分及其代谢产物组成的混合物，有的直接被排泄，有的被选择性吸收，经体内各种药物代谢酶作用进入血液，通过血液运输到各个器官组织或靶点，才能真正起效。由此可见，不论中药含有多少成分，只有吸收进入血液的成分才有可能成为有效成分(外用药及直接刺激胃肠道药物除外)。因此，本研究采用大鼠在体单向灌流模型，研究灌流液中黄芪提取物主要成分減少情況。采用大鼠体内模型，研究灌胃给药后入血成分、尿液排泄成分。结合以上两种模型比较分析黄芪提取物被吸收成分，确定为黄芪的物质基础。筛选出能反映黄芪物质作用基础的指标成分，可更好的控制该药物的质量，保证用药安全性，深度开发质量可控、物质基础明确的黄芪药物，以顺应中药现代化的要求。目前尚无针对本发明标准的黄芪提取物及其制备和应用方法的报道
发明内容

为了解决上述问题，本发明的目的是提供一种黄芪提取物及其制备和应用方法。—种黄芪提取物，是以黄芪为原料提取得到的，所述的黄芪提取物含有毛蕊异黄酮、芒柄花素和黄芪总皂苷，质量百分比分别相应为O. 66% O. 73%，O. 36% O. 42%，34. 69Γ36. 9%。所述的黄苗来源于豆科植物蒙古黄苗(Radix Astagali)或膜荚黄苗(Astragalusmembranaceus (Fisen.) Bunge；的干燥很。所述的黄芪提取物的水分不超过5.0%、炽灼残渣量不超过0.5%、重金属含量O. 01%0。所述的黄芪提取物用于制备治疗慢性阻塞性肺疾病的药剂。包括以黄芪提取物为主要有效成分与多种医用辅料(赋型剂，稀释剂，香味剂、甜味剂、润滑剂等)配合，制成多种 剂型的药物使用，如冻干粉针，注射液，大输液，片剂，胶囊，颗粒剂以及ロ服液等。ー种黄芪提取物的制备方法，包括如下步骤取黄芪的干燥根，粉碎，依次用其10-12，7-9倍体积量的80%こ醇各回流提取I次，毎次Ih ;合并两次黄芪醇提液，回收こ醇并浓缩至含O. 4-0. Sg生药· mr1，再以O. 8-1. 2ml · mirT1速度通过D-101大孔树脂；上样量不超过3. 6g生药· πιΓ1树脂，依次用4-6倍柱体积纯水，4-6倍柱体积15-25%こ醇洗脱，弃去，然后用5_7倍柱体积60-95%こ醇洗脱，收集60-95%こ醇洗脱部分，洗脱液减压回收溶剂；干燥，粉碎，即得。优选包括如下步骤取黄芪的干燥根，粉碎，依次用其12，9倍体积量的80%こ醇各回流提取I次，每次Ih ;合并两次黄苗醇提液，回收こ醇并浓缩至含O. 6g生药· πιΓ1,再以Iml · mirT1速度通过IOg D-101大孔树脂，上样量不超过3. 6g生药《πιΓ1树脂，依次用5倍柱体积纯水，5倍柱体积20%こ醇，6倍柱体积80%こ醇洗脱，收集80%こ醇洗脱部分，洗脱液减压回收溶剤，60°C干燥，粉碎，即得。所述的黄芪提取物含有毛蕊异黄酮、芒柄花素和黄芪总皂苷，质量百分比分别相应为 O. 66% 0· 73%, O. 36% 0· 42%, 34. 6% 36. 9%。所述的黄芪来源于豆科植物蒙古黄芪(Radix Astagali)或膜荚黄芪(Astragalusmembranaceus (Fisen.) Bunge；的干燥很。所述的黄芪提取物的水分不超过5.0%、炽灼残渣量不超过0.5%、重金属含量O. 01%0。本发明提供了ー种黄芪提取物，以中药材黄芪为原料提取而成。本发明采用大鼠在体单向灌流模型，研究灌流液中黄芪提取物主要成分减少情况。采用大鼠体内模型，研究灌胃给药后入血成分、尿液排泄成分。结合以上两种模型比较分析黄芪提取物被吸收成分，即毛蕊异黄酮、芒柄花素和黄芪总皂苷。并以这些成分及其含量作为标准；根据其优化提取エ艺和富集纯化工艺，最終获得精制而成的本发明提取物，同时水分含量、炽灼残渣量、重金属含量也作为标准，在优化提取エ艺和富集纯化工艺时考虑。本发明可更好的控制该药物的质量，保证用药安全性，深度开发质量可控、物质基础明确的黄芪药物，以顺应中药现代化的要求。


图I为黄芪提取物色谱图；图2为大鼠灌胃黄芪后血浆HPLC典型图谱(a空白血浆，b含药血浆)；图3大鼠灌胃黄芪后尿液HPLC典型图谱(a空白尿样，b含药尿样)；
图4为黄芪提取物指纹图谱。以下通过实施例形式的具体实施方式
，对本发明的上述内容再作进ー步的详细说明。但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实例。凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。
具体实施例方式实施例I :大鼠在体肠灌流方法研究黄芪吸收I试验材料I. I试验仪器 Agilent 1200-紫外检测器；Agilent TC-C18 (250 X 4. 6mm，5 μ m) ; JA2003H 型千分之一天平(上海精密科学仪器有限公司)；CP22 型十万分之ー电子天平(Sartorious)；TD24-WS低速台式离心机(湘仪离心机有限公司)；KL-R0-10型艾柯超纯水机(台湾艾柯)；WH-2微型旋涡混合仪(上海沪西分析仪器厂)；MTN-2800D氮气吹干仪(天津奥特赛恩斯仪器有限公司)；DDB-320型电子蠕动泵(上海之信仪器有限公司)；紫外分光光度计(型号UV-2450)。I. 2试验试剂与药品毛蕊异黄酮对照品上海同田生物技术有限公司；纯度彡98% ;芒柄花素对照品上海同田生物技术有限公司；纯度> 98% ;黄芪甲苷对照品中国药品生物制品鉴定所；纯度彡95%;こ腈美国Tedia公司生产，色谱纯。I. 3实验动物SD大鼠，体重200+20g，中南大学湘雅医院实验动物中心提供。2试验方法2. I在体肠灌流实验测定黄芪提取液在大鼠全肠段的吸收2. I. I溶液的配制2. I. I. I黄芪提取液的制备称取一定量的黄芪，粉碎，加入10倍量的水煎煮lh，过滤，分离药液药渣，在药渣中加入8倍量的水继续煎煮lh，合并两次煎煮的药液，浓缩得浸膏。用纯水溶解，得黄芪提取物溶液(约含生药2g · πιΓ1)。2. I. I. 2在体肠灌流液的配制分别称取氯化钠7. 8g，葡萄糖I. 4g，碳酸氢钠I. 37g，氯化钙O. 37g，氯化钾O. 35g，磷酸ニ氢钠O. 32g，氯化镁O. 02g，加适量蒸馏水溶解，加水稀释至1000ml，超声混匀，即得Kreb-Ringer’ s 营养液(K-R 液)。2. I. I. 3含酚红K-R液的配制K-R液的配制同I. 2. I. I. 2。称取酚红约20mg，用1000ml K-R液溶解，得含酚红约为20mg ·じ1的K-R液。2. I. 2黄芪提取物在肠灌流液中的稳定性考察大鼠实验前禁食而不禁水12h，麻酔后固定，沿腹中线打开腹腔，将肠段的两端各插入塑料管，并结扎固定，用37°C生理盐水将各肠段内容物冲洗干净，用线扎紧后将胶管通过蠕动泵，先将K-R液以较快的速度泵入肠段，使肠段内充满K-R液，后将流速降低至0.2ml · mirT1,同时开始计时，Ih后于出口处收集空白灌流液。取9. Oml的空白灌流液,カロ入1.0ml黄芪提取液(制备方法同2. I. I. 1)，涡旋混匀，置37で水浴，并于他，111，211，311分别取样。測定供试液中各主要峰峰面积的变化来考察黄芪提取液在肠灌流液中的稳定性。2. I. 3大鼠在体肠灌流试验大鼠实验前禁食而不禁水12h，麻酔后固定，沿腹中线打开腹腔，将肠段的两端各插入塑料管，并结扎固定，用37°C生理盐水将各肠段内容物冲洗干净。再取50ml用K-R液配制的供试药液(5ml黄芪提取液加入到45mlK-R液中，黄芪提取液制备方法同2. I. I. I),先将药液以较快的速度泵入肠段，使肠段内充满药液，后将流速降低至O. 2ml · min—1，同时开始计吋，Ih后于出ロ处收集灌流液。2. I. 4样品测定方法 2. I. 4. I灌流液中酚红的测定灌流液中的酚红浓度采用紫外分光光度法进行測定，于558nm处测定吸光度。灌流流出液中药物成分峰峰面积用下式校正=C校正=C实测X (C酚红(迸)/酚红(出))2. I. 4. 2灌流液中黄酮类成分的測定黄酮类成分的测定采用高效液相色谱法进行測定。色谱条件色谱柱为AgilentTC_C18 (250X4. 6mm, 5 μ m);柱温30°C ;流动相こ月青(A)水(B) 0min, A:B=5:95 ； 15min, A:B=5:95,60min, A:B=55:45 ；70min, A:B=90:10 ；75min, A:B=5:95 ；80min, A:B=5:95 ；流速:1. Oml · mirT1 ；UV 检测波长203nm ;进样量:20 μ I。样品处理方法含药灌流液置I. 5ml的EP管里，12000r .mirT1高速离心lOmin，取
上清液进样。2. I. 4. 3灌流液中黄芪总皂苷的測定黄芪总皂苷采用紫外分光光度法进行測定，UV检测波长544nm。标准溶液的配制精密称取5. Olmg黄芪甲苷对照品，置于IOml容量瓶中，用甲醇溶解并稀释至刻度(每Iml储备液中约含黄芪甲苷500 μ g)。标准曲线的制备:精密量取O. 15，O. 30，O. 45，O. 60，O. 75ml黄芪甲苷标准溶液，放入具塞试管中，分别加入无水こ醇至O. 75ml，再加入O. 75ml8%的香草醛试剂，于冰浴中加入7. 5ml72%的硫酸，混合摇匀，放入62°C水浴中加热20min，取出冷却后，摇匀，在波长544nm处测吸光度，制定标准曲线，得回归方程y=0. 01077x+0. 02458 (r2=0. 99579)样品处理方法取含药灌流液10ml，加入20ml水饱和的正丁醇萃取，共萃取3次，合并正丁醇液，用20ml氨试液洗涤3次，分离出正丁醇层，将其蒸干后，用IOml无水こ醇溶解，得样品，将样品稀释20倍后，取O. 5ml样品稀释液，加入O. 5ml8%的香草醛试剂，于冰浴中加入5ml72%的硫酸，混合摇匀，放入62°C水浴中加热20min，取出冷却后，摇匀，在波长544nm处测吸光度。3试验结果3. I黄芪提取液指纹图谱的建立通过全波长扫描，对不同波长下的色谱图进行分析比较，结果在203nm波长下各峰分离良好，峰数目也比较多，故选择203nm作为检测波长。2. I. 3. 2色谱条件下进样，得到黄芪指纹图谱，共有8个特征峰(见图I)。
3. 2肠灌流试验结果可见8个黄酮类成分和黄芪总皂苷吸收入血，根据对照品比对，可初歩判断其中2个黄酮类成分分别为毛蕊异黄酮和芒柄花素。实施例2 :黄芪入血成分研究I试验材料I. I试验仪器Agilent 1200-紫外检测器；Agilent TC-C18 (250 X 4. 6mm，5 μ m) ; JA2003H 型千分之一天平(上海精密科学仪器有限公司)；CP22 型十万分之ー电子天平(Sartorious)；TD24-WS低速台式离心机(湘仪离心机有限公司)；KL-R0-10型艾柯超纯水机(台湾艾柯)；WH-2微型旋涡混合仪(上海沪西分析仪器厂)；MTN-2800D氮气吹干仪(天津奥特赛恩斯仪器有限公司)；紫外分光光度计(型号UV-2450)。I. 2试验试剂与药品毛蕊异黄酮对照品上海同田生物技术有限公司；纯度彡98% ;芒柄花素对照品上海同田生物技术有限公司；纯度> 98% ;黄芪甲苷对照品中国药品生物制品鉴定所；纯度彡95%;こ腈美国Tedia公司生产，色谱纯。I. 3实验动物SD大鼠，体重200+20g，中南大学湘雅医院实验动物中心提供。2试验方法2. I供试品溶液制备黄芪提取物的制备同实施例I中的2. I. I. 1，用尽可能少的水溶解制得的浸膏，得供试品溶液(含生药约2. Sg · πιΓ1)，作为待灌胃的样品溶液。2. 2血浆样品的采集取大鼠9只，禁食，自由饮水，每只大鼠给予2.5ml的供试品溶液，灌胃Ih后脱椎处死，心脏取血，每3只大鼠的血样合并在一起，共得三份血样。高速离心(12000r · mirT1)IOmin,分离出血衆样品。2. 3血样中黄酮类成分的测定黄酮类成分血的测定采用高效液相色谱法进行測定。色谱条件色谱柱为AgilentTC_C18 (250X4. 6mm, 5 μ m);柱温30°C ;流动相こ月青(A)水(B) 0min, A:B=5:95 ； 15min, A:B=5:95,60min, A:B=55:45 ；70min, A:B=90:10 ；75min, A:B=5:95 ；80min, A:B=5:95 ；流速:1. Oml · mirT1 ；UV 检测波长203nm ;进样量:20 μ I。样品处理方法I. Oml血浆样品中加入4mlこ酸こ酷，涡旋混合2min后，2500r · mirT1离心5min,吸取上层溶液,在下层溶液中再加入4mlこ酸こ酷，同样方法处理，合并两次萃取液，于60°C下氮气吹干，残渣溶解于50 μ 160%甲醇的复溶液中，进样量20 μ I。、
3试验结果黄芪提取物中的8个黄酮类成份均在大鼠灌胃给药后的血浆中出现(见图2)。实施例3 :黄芪入尿成分研究I试验材料I. I试验仪器
Agilent 1200-紫外检测器；Agilent TC-C18 (250 X 4. 6mm，5 μ m) ; JA2003H 型千分之一天平(上海精密科学仪器有限公司)；CP22 型十万分之ー电子天平(Sartorious)；TD24-WS低速台式离心机(湘仪离心机有限公司)；KL-R0-10型艾柯超纯水机(台湾艾柯)；WH-2微型旋涡混合仪(上海沪西分析仪器厂)；MTN-2800D氮气吹干仪(天津奥特赛恩斯仪器有限公司)；3700M071型代谢笼(Tecniplast公司)；紫外分光光度计(型号UV_2450)。I. 2试验试剂与药品毛蕊异黄酮对照品上海同田生物技术有限公司；纯度彡98% ;芒柄花素对照品上海同田生物技术有限公司；纯度> 98% ;黄芪甲苷对照品中国药品生物制品鉴定所；纯度彡95%;こ腈美国Tedia公司生产，色谱纯。I. 3实验动物SD大鼠，体重200+20g，中南大学湘雅医院实验动物中心提供。2试验方法2. I供试品溶液制备黄芪提取物的制备实施例I中的2. I. I. 1，用尽可能少的水溶解制得的浸膏，得供试品溶液(含生药约2. 8g · πιΓ1)，作为待灌胃的样品溶液。2. 2尿样的采集取大鼠3只，禁食，自由饮水，每只大鼠给予2. 5ml的供试品溶液，灌胃后收集O 24h尿样。2. 3尿样中黄酮类成分的测定黄酮类成分血的测定采用高效液相色谱法进行測定。色谱条件色谱柱为AgilentTC_C18 (250X4. 6mm, 5 μ m);柱温30°C ;流动相こ月青(A)水(B) 0min, A:B=5:95 ； 15min, A:B=5:95,60min, A:B=55:45 ；70min, A:B=90:10 ；75min, A:B=5:95 ；80min, A:B=5:95 ；流速I. Oml · mirT1 ；UV 检测波长203nm ;进样量:20 μ I。样品处理方法L Oml尿样中加入4mlこ酸こ酯，润旋震荡2min后，2500r · mirT1离心5min，吸取上层溶液，在下层溶液中再加入4mlこ酸こ酷，同样方法处理，合并两次萃取液，于60°C下氮气吹干，残渣溶解于50 μ 160%甲醇的复溶液中，进样量20 μ I。另取大鼠空白尿样，处理方法同上。3试验结果黄芪提取物中的4个黄酮类成份在大鼠灌胃给药后的尿样中出现(见图3)。实施例4 :本发明黄芪提取物的制备根据实施例I和2的结果以毛蕊异黄酮、芒柄花素和黄芪甲苷为指标成分优化黄芪的提取エ艺和纯化工艺。得到的最佳エ艺如下取黄芪的干燥根，粉碎，依次用12，9倍量80%的こ醇各回流提取I次，每次lh。合并两次黄芪醇提液，回收こ醇并浓缩至适量(含O. 6g生药· mr1)，取黄芪提取液(O. 6g生药- πιΓ1)以Iml .mirT1速度通过IOgD-IOl大孔树脂，上样量不超过3. 6g生药- πιΓ1树脂，然后依次用5倍柱体积纯水，5倍柱体积20%こ醇，6倍柱体积80%こ醇洗脱，收集80%こ醇洗脱部分，洗脱液减压回收溶剂，60°C干燥，粉碎，即得。
黄芪提取エ艺优化
药材对提取溶剂的吸收称取30g黄芪药材，粉碎后，逐步加入含水こ醇回流，所用溶剂量为300ml时，药材润透，滤出提取溶剂，测得体积约为210ml，由此可知，药材与吸收的溶剂体积比为I :3。提取溶剂的选择水提、20%こ醇、40%こ醇、60%こ醇、80%こ醇、100%こ醇提取液经測定，20%、40%、60%,80%こ醇提效果均比原先水提エ艺得到的目标成分成分含量高，其中80%こ醇提效果最佳，40%、60%こ醇提效果也较好。确定回流次数将黄芪药材回流提取3次，第一次加入12倍量80%こ醇，后两次均加入9倍量80%こ醇，每次提取lh，測定黄芪总皂苷的提取率，三次结果分别为2. 78%, O. 64%, O. 06%,第3次提取率仅占总提取率的I. 72% ;測定毛蕊异黄酮的提取率，第I次提取率为O. 014%，第2，3次提取率很低，可以忽略不计；測定芒柄花素的提取率，第I次提取率为O. 006%，第2，3次提取率很低，可以忽略不计。因此，提取2次已经可以较充分提取出黄芪的目标成分。黄芪纯化工艺优化研究大孔树脂的筛选大孔吸附树脂技术在黄酮类、皂苷类化学成分分离纯化方面的应用比较成熟，常用于黄酮、皂苷的型号主要是D101，AB-8。同时AB-8大孔树脂有较好的除杂能力(除蛋白、鞣质、多糖等)，因此拟通过静态吸附试验，筛选D101、AB-8、DM-130型号的树脂中的ー种，作为分离纯化黄芪黄酮和皂苷类成分效果较好的树脂。准确量取已经处理好的各种类型的大孔树脂各取已处理好的D-101，AB-8和DM-130大孔树脂各2g，分别加入黄芪提取液溶液(含生药O. 5g -πιΓ1) 10ml，每5min振摇ー次，2h后分别取树脂吸附后的溶液，測定毛蕊异黄酮、芒柄花素和黄芪总皂苷的含量，计算树脂对其吸附率。将静态吸附的树脂抽干，加10ml80%こ醇解吸，每5min振摇一次，2h后分别取解吸液，測定毛蕊异黄酮、芒柄花素和黄芪总皂苷的含量，计算树脂对其解吸率。考察黄芪提取液浓度对吸附的影响准确量取已经处理好的D-101大孔树脂各10g，装柱，另取IOml含生药Ig -πιΓ1的黄苗样品液，稀释至合适的浓度(含生药O. 2g · ι Γ1,。· 4g · πιΓ1,。· 6g · πιΓ1,。· 8g · ι Γ1)，上样，将已吸附好的树脂先用纯水洗至流出液无色，用90%的こ醇洗脱，分别收集解吸液，定容至60ml。測定吸附前溶液和解吸液中毛蕊异黄酮、芒柄花素和黄芪总皂苷的含量，计算其洗脱百分比。洗脱百分比=解吸液中有效成分的量/上样液中有效成分的量X 100%。考察黄芪提取液上样流速对吸附的影响准确量取已经处理好的D-101大孔树脂各10g，装柱，另取IOml含生药O. 6g -πιΓ1的黄芪提取液，以不同的流速通入树脂柱，将已吸附好的树脂先用纯水洗至流出液无色，然 后用90%的こ醇洗脱，分别收集解吸液，定容至60ml。測定吸附前溶液和解吸液中黄芪总皂苷，毛蕊异黄酮和芒柄花素的含量，计算其洗脱百分比。洗脱百分比=解吸液中有效成分的量/上样液中有效成分的量X 100%。考察最大上样量准确量取已处理好的D-101大孔树脂10g，湿法装柱，量取黄芪上样液(含生药O.6g ^r1),上柱,调节流出液的流速约为I. Oml ^irT1,收集流出液,姆IOml收集ー份。测定每份流出液中毛蕊异黄酮，芒柄花素和黄芪总皂苷的含量。洗脱液浓度对洗脱的影响将已经吸附好的树脂先用纯水洗至流出液无色后，依次以4倍柱体积的20%，40%,60%，80%, 95%こ醇分次洗脱树脂柱，收集各浓度梯度的洗脱流出液，測定流出液中毛蕊异黄酮，芒柄花素和黄苗总阜苷的含量。洗脱液用量考察将已经吸附好的树脂先用纯水洗至流出液无色后，用20%的こ醇洗脱5倍柱体积，弃去，然后依次以整数倍的柱体积洗脱液80%こ醇分次洗脱树脂柱，收集各段洗脱液，測定洗脱液中黄芪总皂苷，毛蕊异黄酮，芒柄花素的含量。
试验结果DlOl树脂对毛蕊异黄酮的吸附解吸效果较佳，不同型号大孔树脂对毛蕊异黄酮的吸附解吸比较见表I。表I不同型号大孔树脂对毛蕊异黄酮的吸附解吸比较
权利要求
1.ー种黄芪提取物，其特征在干是以黄芪为原料提取得到的，所述的黄芪提取物含有毛蕊异黄酮、芒柄花素和黄芪总皂苷，质量百分比分别相应为O. 669Γ0. 73%，O. 369Γ0. 42%, 34. 69Γ36. 9%。
2.根据权利要求I所述的黄芪提取物，其特征在于所述的黄芪来源于豆科植物蒙古黄苗(Radix Astagali )或膜荚黄苗(Astragalus membranaceus (Fisch. ) Bunge)的干燥根。
3.根据权利要求I所述的黄芪提取物，其特征在于所述的黄芪提取物的水分不超过5. 0%、炽灼残渣量不超过O. 5%、重金属含量O. 01%0。
4.权利要求1-3任意一项所述的黄芪提取物的应用方法，其特征在于，用于制备治疗慢性阻塞性肺疾病的药剂。
5.ー种黄芪提取物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤 取黄芪的干燥根，粉碎，依次用其I O-12，7-9倍体积量的80%こ醇各回流提取I次，每次Ih ;合并两次黄芪醇提液，回收こ醇并浓缩至含O. 4-0. 8g生药· πιΓ1，再以O. 8-1. 2ml · HiirT1速度通过D-101大孔树脂；上样量不超过3. 6g生药· πιΓ1树脂，依次用4-6倍柱体积纯水，4-6倍柱体积15-25%こ醇洗脱，弃去，然后用5_7倍柱体积60-95%こ醇洗脱，收集60-95%こ醇洗脱部分，洗脱液减压回收溶剂；干燥，粉碎，即得。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，包括如下步骤 取黄芪的干燥根，粉碎，依次用其12，9倍体积量的80%こ醇各回流提取I次，每次Ih ；合并两次黄苗醇提液，回收こ醇并浓缩至含O. 6g生药^mr1,再以Iml · mirT1速度通过IOgD-101大孔树脂，上样量不超过3. 6g生药· πιΓ1树脂，依次用5倍柱体积纯水，5倍柱体积20%こ醇，6倍柱体积80%こ醇洗脱，收集80%こ醇洗脱部分，洗脱液减压回收溶剤，60°C干燥，粉碎，即得。
7.根据权利要求5或6所述的制备方法，其特征在干，所述的黄芪提取物含有毛蕊异黄酮、芒柄花素和黄芪总皂苷，质量百分比分别相应为O. 669Γ0. 73%,O. 369Γ0. 42%，34. 69Γ36. 9%。
8.根据权利要求5或6所述的制备方法，其特征在于所述的黄芪来源于豆科植物蒙古黄芪或膜荚黄芪的干燥根。
9.根据权利要求5或6所述的制备方法，其特征在于所述的黄芪提取物的水分不超过5. 0%、炽灼残渣量不超过O. 5%、重金属含量O. 01%。。
全文摘要
本发明提供了一种黄芪提取物及其制备和应用方法；该提取物以中药黄芪为原料提取而成，其中含有毛蕊异黄酮、芒柄花素和黄芪总皂苷的质量百分比分别为0.66%~0.73%，0.36%~0.42%，34.6%~36.9%。本发明提取物的制备方法以该提取物中的毛蕊异黄酮、芒柄花素和黄芪总皂苷含量、水分含量、炽灼残渣量、重金属含量为指标进行优化得到。本发明可更好的控制黄芪提取物的质量，保证用药安全性，深度开发质量可控、物质基础明确的黄芪药物，以顺应中药现代化的要求。
文档编号A61P11/00GK102641326SQ20121015446
公开日2012年8月22日 申请日期2012年5月17日 优先权日2012年5月17日
发明者云筠筠, 张弘, 王霆, 程泽能, 蔡凝芳, 袁玉 申请人:中南大学