一种阿比特龙的口服固体组合物及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种阿比特龙口服固体药物组合物及其制备方法，该组合物包含颗粒粒径为1-30um的醋酸阿比特龙和药用辅料。
【专利说明】—种阿比特龙的口服固体组合物及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种阿比特龙口服固体药物组合物及其制备方法，该组合物包含颗粒粒径为l-30um的醋酸阿比特龙和药用辅料。
[0002]技术背景
醋酸阿比特龙(abiraterone acetate),化学名为:(3 β )-17-(3-卩比唳基)_雄甾-5，16- 二烯-3-醇醋酸酯，其化学结构如式I所示。
[0003]
【权利要求】
1.一种阿比特龙口服固体药物组合物，含有醋酸阿比特龙和药用辅料，其中，醋酸阿比特龙的颗粒平均粒径为I~20Mm。
2.根据权利要求1所述的组合物，所述醋酸阿比特龙的颗粒平均粒径为3~ΙΟμπι。
3.根据权利要求1所述的组合物，所述药用辅料包括填充剂、崩解剂、黏合剂、润滑剂。
4.根据权利要求3所述的组合物，所述填充剂为微晶纤维素、乳糖、预胶化淀粉、甘露醇、淀粉、山梨醇或者它们的任意混合物，其重量为组合物重量的30%~80%;所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮或者它们的任意混合物，其重量为组合物重量的1%~10%;所述黏合剂为聚维酮、淀粉浆、羟丙甲基纤维素、羟丙基纤维素或它们的任意混合物，其重量为组合物重量的1%~8%。
5.根据权利要求4所述的组合物，所述填充剂为微晶纤维素、乳糖或它们的任意混合物，所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠，所述黏合剂为聚维酮。
6.根据权利要求1所述的组合物，醋酸阿比特龙的含量为62.5~1000mg，其重量为组合物重量的10%~75%。
7.根据权利要求6所述的组合物，醋酸阿比特龙的含量为125~500mg，其重量为组合物重量的15%~65%。
8.根据权利要求1所述的组合物，还可进一步包含表面活性剂，所述表面活性剂选自十二烷基硫酸钠、聚山梨酯、脂肪酸山梨坦、伯洛沙姆、聚氧乙烯蓖麻油和它们的任意混合物。
9.根据权利要求1-8任一所述的组合物，所述组合物为片剂。
10.一种制备权利要求1所述组合物的方法，该方法包括: a)将醋酸阿比特龙微粉化，获得平均粒径为I~20Mm的颗粒； b)将醋酸阿比特龙与填充剂、崩解剂混合均匀； c)加入适量的黏合剂和纯化水，或加入适量的用`纯化水稀释后的黏合剂，制粒； d)整粒，再加入润滑剂混合均匀，压片，得醋酸阿比特龙片。
【文档编号】A61P13/08GK103446069SQ201210169791
【公开日】2013年12月18日 申请日期:2012年5月29日 优先权日:2012年5月29日
【发明者】王立, 张涛 申请人:重庆医药工业研究院有限责任公司