一种丹参酮ⅱa磺酸钠及其制备方法和用途
【专利摘要】本发明公开了一种丹参酮IIA磺酸钠，及其制备方法，该方法包含下列步骤1)将由丹参酮IIA磺酸钠粗品溶于15％-95％，50℃-80℃的甲醇水溶液中所形成的溶液，用吸附剂进行搅拌吸附，吸附时该溶液的温度为50℃-80℃，搅拌时间为0.5小时-1.5小时，趁热过滤；2)将步骤1)得到的溶液进行减压浓缩，其浓缩比例为原有体积的40％-60％；3)将步骤2)得到的溶液进行冷却析晶，析晶温度为-5℃-10℃，析晶时间为5-20小时；4)将步骤3)所得晶体干燥。本发明还公开了该丹参酮IIA磺酸钠的用途。本发明的方法可显著提高丹参酮IIA磺酸钠的质量，显著降低注射剂的临床用药风险。
【专利说明】一种丹参酮II A磺酸钠及其制备方法和用途
【技术领域】
[0001]本发明具体的涉及一种丹参酮IIA磺酸钠及其制备方法和用途。
【背景技术】
[0002]中药丹参为唇形科植物丹参的干燥根和根茎，临床上用于痛经、月经不调、胸腹刺痛、心烦不眠等症。丹参化学成分主要分为水溶性的酚酸类化合物和脂溶性的丹参酮类化合物，两类化合物的医用价值已被大量的医药文献和临床所证实。其中酚酸类化合物的典型代表为丹酚酸B，用于治疗心肌受损、心肌梗塞、心绞痛等症；丹参酮类化合物的典型代表为经丹参酮IIA磺化所得的丹参酮IIA磺酸钠，水溶性增强，主要应用于治疗冠心病、心
肌梗塞、脑动脉或外周静脉的血栓等疾病。其化学结构式为
[0003]
【权利要求】
1.一种丹参酮IIA磺酸钠的制备方法，其特征在于包含下列步骤: 1)将由丹参酮IIA磺酸钠粗品溶于30%-95% (v/v),50°C _80°C的甲醇水溶液中所形成的溶液，用吸附剂进行搅拌吸附，吸附时该溶液的温度为50°C _80°C，搅拌时间为0.5小时-1.5小时，趁热过滤；所述的丹参酮IIA磺酸钠粗品与甲醇水溶液的质量体积比(g/ml)为 1: 25-1: 90 ； 2)将步骤I)得到的溶液进行减压浓缩，其浓缩比例为原有体积的40%-60%，温度为250C _40°C，相对压力在-0.07Mpa --0.15MPa ； 3)将步骤2)得到的溶液进行冷却析晶，析晶温度为_5°C-10°C，析晶时间为5-20小时； 4)将步骤3)所得晶体干燥，即可。
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于:步骤I)中，所述的甲醇水溶液的浓度为 80 -95% (ν/ν) ο
3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于:步骤I)中，所述的丹参酮IIA磺酸钠粗品与甲醇水溶液的质量体积比(g/ml)为1: 60-1: 80。
4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于:步骤I)中，所述的50°C-80°C的甲醇水溶液为55-65°C的甲醇水溶液；吸附时，甲醇水溶液的温度为55-65°C。
5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于:所述的吸附剂选自活性炭、硅藻土和分子筛中的一种或多种。
6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于:所述的活性炭为药用针状活性炭，所述的硅藻土为药用硅藻土助滤剂，所述的分子筛为或5A分子筛。
7.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于:步骤I)中，所述的吸附剂与丹参酮IIA磺酸钠粗品的质量比为1: 1-1: 20。
8.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于:步骤I)中，所述的吸附剂与丹参酮IIA磺酸钠粗品的质量比为1: 1-1: 5。
9.如权利要求1-8任一项所述的制备方法制备所得的丹参酮IIA磺酸钠。
10.如权利要求9所述的丹参酮IIA磺酸钠在制备治疗缺血性疾病的丹参酮IIA磺酸钠注射制剂中的用途。
【文档编号】A61P9/10GK103450325SQ201210171287
【公开日】2013年12月18日 申请日期:2012年5月29日 优先权日:2012年5月29日
【发明者】黄臻辉, 刘伟, 张晨亮, 丁金国 申请人:上海第一生化药业有限公司