专利名称：胆酸-萘酰亚胺类化合物及其应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类新型胆酸-萘酰亚胺类抗肿瘤化合物及其制备方法与应用。
背景技术：
恶性肿瘤严重威胁人类的健康，人类发现恶性肿瘤已经有数千年的历史。在结构、 功能和代谢等方面，恶性肿瘤细胞和正常的细胞相比具有很大的不同，它们具有超过正常的增生能力，这种增生和生物体不相协调。同时恶性肿瘤细胞还具有很强的侵袭性和转移性。目前治疗恶性肿瘤的主要方法包括手术治疗、抗癌药物的化学治疗、放射治疗和生物反应调节剂及其它治疗。主要方法依然是传统的放射治疗和化学治疗。放疗是用放射线杀伤癌细胞即将癌细胞烧死。化疗是用化学药物杀死癌细胞即将癌细胞毒死。但是对于占肿瘤90%的实体瘤而言，放化疗总是很难起到根治肿瘤的作用，不仅复发率非常高，而且放化疗在杀死癌细胞的同时也会将正常细胞杀死，并能导致胃肠功能紊乱、骨髓抑制等毒副反应，尤其是破坏人体免疫系统。严重时可导致并发感染和人体机能衰竭最终导致死亡。另外，在长期的癌症治疗中，癌细胞往往会发展出抗药性。因此，研究新一代的低毒高选择性、耐药性低的药物以及改进治疗方法成为恶性肿瘤治疗的当务之急，是生物、医学科研领域的重大课题和长远 任务。以胆酸为载体的靶向途径在上述方面具有显著优势。胆酸在肝细胞中由胆固醇合成，然后随胆汁储存于胆囊中。其在肝肠循环的过程中很少量进入血液，表现出很高的器官特异性，具有很高的转运能力，最显著的特点是胆酸的吸收是一种主动的转运吸收，因此以胆酸为靶向载体可以提高药物的生物利用度；作为内源性的天然配基胆酸具有良好的生物兼容性，因而适合于作为靶向药物的载体。从而实现药物的肝肠靶向性，提高药物的特异性吸收，降低对正常细胞的毒性。
发明内容
本发明目的在于提供一类抗肿瘤活性高的胆酸-萘酰亚胺类新化合物，另一目的在于提供其在制备药物方面的应用。本发明提供的胆酸-萘酰亚胺类化合物的结构通式如下所示
权利要求
1.胆酸-萘酰亚胺类化合物，该类化合物具有如下通式其中x选自H、C1或Br;￥选
2.根据权利要求I所述的胆酸-萘酰亚胺类化合物，其特征在于，为如下化合物
3.如权利要求I或者2所述的胆酸-萘酰亚胺类化合物在制备药物中的应用，其特征在于，将其作为活性成份应用于制备抗肿瘤药物中。
全文摘要
本发明公开了胆酸-萘酰亚胺类抗肿瘤先导化合物及其应用，属药物化学领域。具体涉及一类具有以下化学结构通式的新萘酰亚胺类化合物。所得化合物对HepG2肝癌细胞具有很强的抑制活性，与二期临床先导化合物安菲奈特相比，部分具有更加优异的抑制活性，可以用于抗肿瘤药物的制备。。
文档编号A61P35/00GK102690313SQ201210204338
公开日2012年9月26日 申请日期2012年6月20日 优先权日2012年6月20日
发明者代本才, 张豫黎, 赵永德, 陈瑨, 霍萃萌, 马金飞 申请人:河南省科学院化学研究所有限公司