专利名称：4-三氟乙酰基-7-氧代-1,4-氧氮高氢杂*的制备方法和应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及有机化学领域，尤其涉及一种4-三氟乙酰基-7-氧代-I，4-氧氮高氢杂I的新型制备方法和应用。
背景技术：
提高抗癌药物的疗效和减少副作用是抗癌药物研究的目标，目前有效的解决方法主要采用生物降解材料负载抗癌药物，以PH介导药物输送，有效地提高药物的利用率，而且大大减少肿瘤病人的抗药耐药性。 可降解型高分子材料在工业、农业、医用、民用等各方面都有重要的科学和应用价值，尤其是生物降解型医用高分子材料研究成为当前高分子科学领域中一个热点问题。然而这类生物降解材料存在着缺陷，疏水性、不合适的降解侧基、在聚合物链中缺乏可功能化的骨架。现今的生物医用技术越来越要求生物医用材料的复合性、多样性，在过去的十年间，已报道了含有羟基、羧基、氨基和环己烯等侧基的聚酯和聚碳酸酯，这些功能化的聚合物一方面改进了其疏水性和生物降解性，另一方面也促进了与药物的反应性。质子化的聚合物是带胺基、吡啶或者咪唑基等碱性基团的弱碱性聚合物或带羧酸基团的弱酸性聚合物。当PH发生改变时，这类聚合物的离子化状态发生改变，导致它们在水中的溶解性发生变化。这些聚合物在碱性和中性条件下不溶于水，而在酸性条件下，由于碱性基团发生质子化而带有正电荷，使聚合物溶于水。这些弱碱性的聚合物从不溶解到溶解的相转变，PH均可通过调整它们的疏水取代基团改变。含三氟乙酸酐侧基的环状单体的合成在实践中有重要意义，它通过开环共聚合和三氟乙酸酐的脱保护，使聚合物的疏水性和生物降解性得到改善，达到随PH而发生相转变的目的，适用于抗癌药物的输送，在靶向药物、组织工程有着广泛的应用。
发明内容
本发明的目的是提供一种新的化合物4-三氟乙酰基-7-氧代-1，4-氧氮高氢杂I的制备方法。4-三氟乙酰基-7-氧代-1，4-氧氮高氢杂#的结构式如下
权利要求
1.一种4-三氟乙酰基-7-氧代-1，4-氧氮高氢杂$，其特征是它的结构式如下
2.一种如权利要求I所述4-三氟乙酰基-7-氧代-1，4-氧氮高氢杂I的制备方法，其特征是它的步骤如下 (1)以I摩尔的盐酸哌啶酮为原料溶于溶剂中，加入原料重量百分比为0.05 5%的4-二甲氨基吡啶，再加入2 3摩尔的三乙胺，在0 10°C滴加酰化剂，反应3 6小时，放入冰箱冷却，过滤，弃去沉淀，滤液待用；酰化剂为三氟乙酸酐，三氟乙酸酐与盐酸哌啶酮的摩尔比为I. 5 I 2. 5 I ； (2)将I.0 2. 5摩尔的氧化剂溶解在溶剂中，在0 10°C，滴加到上述滤液中，反应 时间为6 48小时，制得4-三氟乙酰基7-氧代-1，4-氧氮高氢杂产率可达60%。其中氧化剂为3-氯过氧苯甲酸或过氧化氢，氧化剂与盐酸哌啶酮摩尔比为1.0 I 2.5 I。
3.—种如权利要求I所述4-三氟乙酰基-7-氧代-1，4-氧氮高氢杂$的应用，其特征是用于合成生物相容性和生物可降解性的多功能化脂肪族聚酯，用于靶向药物载体和组织工程，用作离子选择性电极的敏感材料。
全文摘要
本发明公开了4-三氟乙酰基-7-氧代-1，4-氧氮高氢杂的制备方法和应用。它的步骤如下(1)以1摩尔的盐酸哌啶酮为原料溶于溶剂中，加入原料重量百分比为0.05～5％的4-二甲氨基吡啶，加入2～3摩尔的三乙胺，在0～10℃滴加1.5～2.5摩尔的三氟乙酸酐，反应，冷却，过滤，滤液待用；(2)将1.0～2.5摩尔的氧化剂溶解在溶剂中，在0～10℃，滴加到上述滤液中，反应时间为6～48小时，制得4-三氟乙酰基-7-氧代-1，4-氧氮高氢杂本发明采用连续加料法合成了结构新型的杂产率高达60％，以制备得到的单体为原料，合成具有良好的生物相容性和生物可降解性的可功能化的脂肪族聚酯，用于靶向药物载体和组织工程，也可作为离子选择性电极的敏感材料。
文档编号A61K47/34GK102757401SQ20121021609
公开日2012年10月31日 申请日期2012年6月20日 优先权日2012年6月20日
发明者叶瑛, 申有青, 郑豪, 陈宏博 申请人:浙江大学