一种含有降香的降血脂组合物及制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种含有降香的降血脂组合物，包括下列重量百分比的组分：银杏叶8%～87%，红花2%～79%，降香10%～27%。本发明还公开了一种上述中药组合物的制备方法，包括有效成分提取、按照配方制备成成品。本发明的中药组合物充分利用原料药对心血管疾病的治疗作用，进行科学配比，产生协调效应，较传统的银杏叶提取物制剂具有更好的疗效，质量更加可控，适合工业化生产。
【专利说明】一种含有降香的降血脂组合物及制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种治疗心血管疾病的中药组合物及制备方法，属于中药领域。
【背景技术】
[0002]随着人们生活水平的不断提高，饮食结构的改变，人口老龄化日趋明显，冠心病的发病率日渐攀升。冠心病是由于冠状动脉粥样硬化引起管腔狭窄，造成心肌供血供氧障碍而引起的心脏病，被称为是“世界杀手”。就全世界而言，半个世纪以来，冠心病已成为威胁人类健康最严重的疾病之一，是美国和某些工业化国家的主要死因。据世界卫生组织统计，美国总死亡人数中，有24.7%死于冠心病，北爱尔兰冠心病病死率居世界首位，为536/10万；日本最低，为41/10万。近年来，我国冠心病的发病率和死亡率持续攀升，目前每年有超过70万人死于冠心病，是中老年人最常见的一种心血管病，已跃居为内科疾病之首。可见冠心病已成为全世界的公害，美国人称冠心病为“时代的瘟疫”。
[0003]高血脂症是脑卒中、冠心病、心肌梗死、猝死的危险因素。此外，高血脂症也是促进高血压，糖耐量异常、糖尿病的一个重要危险因素。高血脂症还可导致脂肪肝、肝硬化，胆石症、胰腺炎、眼底出血、失明、周围血管疾病、跛行、高尿酸血症。所以必须高度重视高血脂的危害，积极的预防和治疗。
[0004]目前市场上降血脂药物主要为他汀类。该类药物具有较好的降血脂效果，但是长期服用，会有如肌痛、肌肉炎症，甚至横纹肌溶解等肌肉毒性，也会产生体内代谢障碍、胃肠道不良反应、肝脏损失等副作用。同时，他汀类药物价格高昂，长期服用也会相应增加患者的经济负担。
[0005]所以，提供一种安全可控、价格低廉、疗效好的纯天然植物提取药物，具有重大的社会意义和经济价值。`
【发明内容】
[0006]本发明的目的是提供一种疗效好、质量更加可控的中药组合物。
[0007]本发明的另一目的是提供一种所述的中药组合物的制备方法。
[0008]本发明的另一目的是提供一种在价格方面同样具有市场竞争力的中药组合物。所述的中药组合物不会因为疗效的提高而增加患者的经济负担。
[0009]为达到上述目的，本发明采用以下技术方案:
本发明的药组合物中，包括下列原料药的重量百分比组分:
银杏叶8%~87%，红花2%~79%，降香10%~27% ；
优选的，本发明中药组合物中，包括下列原料药的重量百分比组分:
银杏叶23%~76%，红花5%~64%，降香12%~25% ；
更优选的，本发明中药组合物中，包括下列原料药的重量百分比组分:
银杏叶27%~63%，红花18%~55%，降香15%~23% ；
进一步优选的，本发明中药组合物中，包括下列原料药的重量百分比组分:银杏叶35%~47%，红花33%~45%，降香18%~21% ；
再进一步优选的，本发明中药组合物中，包括下列原料药的重量百分比 银杏叶45%，红花36%，降香19%。
[0010]银杏叶提取物、红花、降香丹参的重量百分比之和为100%。
[0011]本发明所述的银杏叶和降香提取物的制备方法包括如下步骤:
取银杏叶和降香药材，将其粉碎后加入乙酸乙酯和乙醇，加热回流提取，得提取液I，药渣加入乙醇，加热回流提取，得提取液II，合并提取液I和II，浓缩成浸膏，用乙醇溶解浸膏，采用非极性或弱极性大孔树脂对其进行分离，首先以水洗脱，得洗脱液I;然后以乙醇洗脱2次，第一次洗脱乙醇的体积浓度为50%~60%，第二次洗脱乙醇的体积浓度为90%~95%，得洗脱液II，回收，减压浓缩，干燥，即得。
[0012]优选的，所述的乙酸乙酯和乙醇的体积比为1:2。
[0013]优选的，第一次洗脱乙醇的体积浓度为60% ;第二次洗脱乙醇的体积浓度为90%。
[0014]更优选的，本发明所述的银杏叶和降香提取物的制备方法包括以下步骤:
取银杏叶和降香药材，将其粉碎后加入体积比1:2的乙酸乙酯和70%乙醇，加热回流提
取2次，第一次I~3小时，第二次I~2小时，滤液合并得提取液I，药渣加入70%乙醇，加热回流提取2次，第一次0.5~1.5小时，第二次0.5~I小时，滤液合并得提取液II，合并提取液I和II，浓缩成浸膏，用50%乙醇溶解浸膏，采用非极性或弱极性大孔树脂对其进行分离，首先以水洗脱，得洗脱液I ;然后以50%~60%乙醇洗脱，再以90%~95%乙醇洗脱，得洗脱液II，回收，减压浓缩，干燥，即得。
[0015]所述的洗脱流速为I~4BV/h ;优选的，洗脱流速为I~2BV/h，更优选的为2BV/h0
[0016]所述的大孔树脂优选为AB-8和X-5，更优选为X_5。
[0017]本发明中所述的乙醇浓度为体积浓度。
[0018]本发明中红花提取物可由现有技术获得，也可由市场上购买。还可以采用下述方法制备:
①将原料加水提取2次，第一次加入6~10倍量水，温度90°C~100°C保持1.5~3小时，过滤；第二次加入4~8倍量水，温度90°C~100°C保持0.5~1.5小时，过滤，合并滤液；
②滤液上大孔吸附树脂，分别用水、20%~60%乙醇第一次洗脱、60%~95%乙醇第二次洗脱，收集洗脱液；
③蒸汽压力0.01~0.09Mpa,真空度-0.03~-0.08Mpa,温度60~80°C，浓缩至相对密度1.20~1.25g/cm3的浸膏(50~55°C测)；
④真空度-0.04~-0.09Mpa，温度60~95°C，干燥，粉碎过60目筛，即得。
[0019]优选的，步骤②中乙醇洗脱液体积浓度分别为:第一次30%~55% ;第二次70%~90% ;更优选的，洗脱乙醇的体积浓度分别为:第一次35% ;第二次75%。
[0020]优选的，步骤③中蒸汽压力0.04~0.07Mpa，真空度-0.04~-0.06Mpa，温度65~75°C，浓缩至相对密度1.20~1.25g/cm3的浸膏。
[0021]更优选的，步骤③中蒸汽压力0.05Mpa，真空度-0.06Mpa，温度70°C，浓缩至相对密度1.23g/cm3的浸膏。[0022]本发明的中药组合物，可与任何一种或一种以上药剂学上辅料如淀粉、糊精、乳糖、微晶纤维素、羟丙甲基纤维素、聚乙二醇、硬脂酸镁、微粉硅胶、木糖醇、乳糖醇、葡萄糖、甘氨酸、甘露醇、甘氨酸等混合制成的各种剂型，例如，可制成水针剂、片剂、缓释片、滴丸、颗粒剂、粉针剂、胶囊剂、微粒剂。优选剂型为滴丸、粉针剂。
[0023]本发明的组合物中，还可以在不影响本发明治疗目的和效果的情况下任意加入其他成分或对本发明中的组分进行等同替换，包括但不限于冰片、丹参或/和川芎等。只要加入这些成分后所获得的组合物还能够达到达本发明组合物的治疗效果，都是可以的。
[0024]本发明的中药组合物充分利用原料药对心血管疾病的治疗作用，进行科学配比，产生协调效应，较传统的银杏叶提取物制剂具有更好的疗效，质量更加可控，适合工业化生产。
[0025]试验例
本发明药物降血脂临床观察 1.资料与方法
1.1 一般资料随机选择高脂血症患者80例，男40例，女40例，年龄44~76岁，平均58.6岁，另选80例高脂血症患者为对照组，男42例，女38例，年龄45~76岁，平均年龄58.1岁。
[0026]1.2用药方法
治疗组采用本发明实施例4药物，每次10mg，每日口服3次，疗程2个月。对照组给予血脂康，每次10mg，每日3次，疗程2个月。治疗前停服其它降血脂药。全部患者于治疗前、治疗I月及疗程结束后作血尿常规、血脂、肝功能、肾功能、血清钾、铀、氯、血糖、心电图检查。
[0027]1.3观察项目
治疗前后抽空腹静脉血检测血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白(HDL-C)、低密度脂蛋白(LDL-C)，同时做肝功能、肾功能、血、尿常规化验。
[0028]1.4统计学处理
计量资料用均数土标准差()表示，采用t检验；计数资料用X2检验，P <0.05为差异有显著性。
[0029]2.结果 闻血脂的疗效
表1两组血脂治疗前后比较()
【权利要求】
1.一种含有降香的降血脂组合物，包括下列重量百分比的原料组分:银杏叶8%~87%，红花2%~79%，降香10%~27%。
2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的组分含量为:银杏叶23%~76%，红花5%~64%，降香12%~25%。
3.根据权利要求2所述的组合物，其特征在于，所述的组分含量为:银杏叶27%~63%，红花18%~55%，降香15%~23%。
4.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的组分含量为:银杏叶35%~47%，红花33%~45%，降香18%~21% ;最优的为银杏叶45%，红花36%，降香19%。
5.一种权利要求1-4所述的组合物的制备方法，包括如下步骤: (1)取银杏叶和降香药材，将其粉碎后加入乙酸乙酯和乙醇，加热回流提取，得提取液1，药渣加入乙醇，加热回流提取，得提取液II，合并提取液I和II，浓缩成浸膏，用乙醇溶解浸膏，采用非极性或弱极性大孔树脂对其进行分离，首先以水洗脱，得洗脱液I;然后以乙醇洗脱2次，第一次洗脱乙醇的体积浓度为50%~60%，第二次洗脱乙醇的体积浓度为90%~95%，得洗脱液II，回收，减压浓缩，干燥，即得； (2)制备红花提取物或购得的红花提取物，按照配方加入步骤(1)的提取物，加辅料制备成本发明的中药组合物。
6.根据权利要求5所述的组合物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述的乙酸乙酯和乙醇的体积比为1:2 ;所述的第一次洗脱乙醇的体积浓度为60% ;第二次洗脱乙醇的体积浓度为90%。
7.根据权利要求5或6所述的组合物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述的提取物的制备方法为:取银杏叶和降香药材，将其粉碎后加入体积比1:2的乙酸乙酯和70%乙醇，加热回流提取2次，第一次I~3小时，第二次I~2小时，滤液合并得提取液I，药渣加入70%乙醇，加热回流提取2次，第一次0.5~1.5小时，第二次0.5~I小时，滤液合并得提取液II，合并提取液I和II，浓缩成浸膏，用50%乙醇溶解浸膏，采用非极性或弱极性大孔树脂对其进行分离，首先以水洗脱，得洗脱液I ;然后以50%~60%乙醇洗脱，再以90%~95%乙醇洗脱，得洗脱液II，回收，减压浓缩，干燥，即得。
8.根据权利要求5-7所述的组合物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述的洗脱流速为I~4BV/h ;优选的，洗脱流速为I~2BV/h，更优选的为2BV/h ;所述的大孔树脂优选为AB-8和X-5，更优选为X-5 ;所述的第一次洗脱乙醇的体积浓度为60% ;第二次洗脱乙醇的体积浓度为90%。
9.根据权利要求5-8所述的组合物的制备方法，其特征在于，步骤(2)所述的红花提取物制备方法包括如下步骤: ①将原料加水提取2次，第一次加入6~10倍量水，温度90°C~100°C保持1.5~3小时，过滤；第二次加入4~8倍量水，温度90°C~100°C保持0.5~1.5小时，过滤，合并滤液； ②滤液上大孔吸附树脂，分别用水、20%~60%乙醇第一次洗脱、60%~95%乙醇第二次洗脱，收集洗脱液； ③蒸汽压力0.01~0.09Mpa,真空度-0.03~-0.08Mpa,温度60~80°C，浓缩至相对密度1.20~1.25g/cm3的浸膏；④真空度-0.04~-0.09Mpa，温度60~95°C，干燥，粉碎过60目筛，即得。
10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于，步骤②中乙醇洗脱液体积浓度分别为:第一次30%~55% ;第二次70%~90% ;更优选的，洗脱乙醇的体积浓度分别为:第一次35% ;第二次 75% ； 步骤③中蒸汽压力0.04~0.07Mpa，真空度-0.04~-0.06Mpa，温度65~75°C，浓缩至相对密度1.20~1.25g/cm3的浸膏；更优选的，蒸汽压力0.05Mpa,真空度-0.06Mpa,温度70°C，浓缩至相对密度1.`23g/cm3的浸膏。
【文档编号】A61K36/48GK103505496SQ201210217256
【公开日】2014年1月15日 申请日期:2012年6月28日 优先权日:2012年6月28日
【发明者】崔卜东, 贾林 申请人:天津天狮生物发展有限公司