专利名称：一类卤代水杨酰芳胺类化合物、制备方法及其应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类用于肿瘤治疗的卤代水杨酰芳胺类化合物、制备方法，以及含有它们的药物组合物。
背景技术：
恶性肿瘤的治疗长期以来是一个世界性的难题。近年来，随着肿瘤分子生物学等相关学科的快速发展，人们逐渐认识到细胞癌变的本质可能是细胞信号转导通路失调导致的细胞无限增殖，抗肿瘤药物研发的理念也随之发生了重大转变，从传统细胞毒类药物的研究(主要作用于DNA，RNA和微管蛋白)转向寻找针对细胞内信号转导通路的新型抗肿瘤药物(参见彭珧，张怡轩，郑更新.新型蛋白酪氨酸激酶抑制剂类抗肿瘤药物的研究进展.沈阳药科大学学报，2007，24(7) :451-456)。与传统细胞毒药物选择性差、毒副作用强、易产生耐药性等特点不同，基于靶向细胞内信号转导通路的抗肿瘤药物能够达到高选择性、低毒性的治疗效果。以一些与肿瘤细胞分化增殖相关的细胞信号转导通路的关键酶作为药物筛选靶点，发现高效、低毒的新型抗癌药物已成为当今抗肿瘤药物研发的重要方向(参见 Aggarwal B B，Sethi G, Baladandayuthapani V, et al. Targetingcell signaling pathways for drug discovery:an old lock needs a new key. J. Cell.Biochem. 2007, 102:580-592 ;朱一婧，姜凤超.以调控Ras信号传导为靶标的抗肿瘤药物研究进展.药学学报，2009，44 (I) :1-10;万博，刘煜.作用于VEGF信号通路的血管生成抑制剂 药学进展，34 (6) : 256-263)。近年来，水杨酰胺类化合物的抗肿瘤活性引起了人们的高度关注，文献报道，水杨酰胺类化合物是一种高效、选择性的表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂，4-(4-氨基苯基)-N_(3-氯苯基)水杨酰胺，伊马替尼、吉非替尼、拉帕替尼、索拉非尼等是一类多靶点酪氨酸激酶抑制剂。其结构式如下
权利要求
1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐
2.权利要求I的化合物或其药学上可接受的盐，其中R代表三氟甲基或氯。
3.权利要求I的化合物或其药学上可接受的盐，其中Ar代表3-氟苯基或2-吡啶基。
4.ー种药物组合物，其中含有权利要求I至3中任ー项的化合物或其药学上可接受的盐及药学上可接受的载体。
5.权利要求I至3中任ー项的化合物或其药学上可接受的盐用于制备抗肿瘤药物的用途。
全文摘要
本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类用于肿瘤治疗的卤代水杨酰芳胺类化合物(I)、制备方法，以及含有它们的药物组合物。其中Ar、R的定义同说明书。药理试验证明，本发明的化合物具有优良的抗肿瘤作用。
文档编号A61P35/00GK102766068SQ20121027794
公开日2012年11月7日 申请日期2012年8月7日 优先权日2012年8月7日
发明者何广卫, 储昭兴, 李家明, 袁明, 许勤龙, 邬皓 申请人:合肥医工医药有限公司, 安徽中医学院