专利名称：一种盐酸氨溴索缓释胶囊及其制备方法
技术领域：
本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种盐酸氨溴索缓释胶囊及其制备方法。
背景技术：
盐酸氨溴索，化学名称为反式_4-[ (2-氨基3. 5-二溴苄基)氨基]环已醇盐酸，其化学式如下
Br
H.....,If
。
f ) .H Cl
Mi'■..盐酸氨溴索为溴己新在体内的代谢产物，作用类似于溴己新但比溴己新强大，具有粘痰溶解和调节作用。其作用机制是使痰中的多粘纤维断裂而稀释痰液，并抑制糖蛋白的合成而降低粘度，还可激活肺泡上皮II型细胞合成表面活性物质，降低粘液的附着力，改善纤毛与无纤毛区的粘液在呼吸道中的输送，以利痰液排出，达到对呼吸道粘膜廓清作用，直接保护肺功能。目前已上市的有盐酸氨溴素片剂、颗粒剂、糖浆剂、注射剂、缓释胶囊剂等。专利CN101862305A保护了一种盐酸氨溴索缓释微丸及制备方法，采用的缓释材料为尤特奇(聚甲基丙烯酸酯)，该缓释材料价钱贵，药品生产成本高。。专利CN 1415287A公开了盐酸氨溴索渗透泵型控释制剂及其制备方法，在包衣过程中使用了丙酮及三氯甲烷混合溶媒，容易造成有机毒性溶剂的残留。
发明内容
为克服现有技术中存在的不足之处，本发明的目的在于提供一种盐酸氨溴索缓释胶囊及其制备方法。为实现上述目的，本发明采取的技术方案如下
一种盐酸氨溴索缓释胶囊，该缓释胶囊的内容物为缓释微丸，该缓释微丸由内至外为丸芯、缓释层，其中，丸芯由下述重量百分含量的成分制成盐酸氨溴索20-30%、填充剂35-40%、崩解剂3. 0-3. 5%、羟丙甲纤维素O. 3-0. 7%、无水乙醇10_15%，余量为水；缓释层由下述重量百分含量的成分制成乙基纤维素混悬液35-45%和水55-65%，所述乙基纤维素混悬液的乙基纤维素质量含量为20-30%。·所述填充剂为淀粉、蔗糖或两者的组合。所述崩解剂为羧甲基纤维素钠。制备方法，步骤如下
(O制备丸芯将盐酸氨溴索、填充剂、崩解剂分别粉碎后，按处方量混合均匀得混合粉；将处方量的羟丙甲纤维素加入无水乙醇中使其均匀膨胀，边加边搅拌，再加水搅拌，室温静置使其完全溶解得到粘合剂；混合粉加入制丸机内，同时喷入粘合剂制备湿丸，烘干，获得丸芯；
(2)包缓释层将处方量的乙基纤维素混悬液和水混合均匀后得缓释衣液，对步骤(I)的丸芯进行包衣处理，获得缓释微丸；
(3)填充胶囊将步骤(2)的缓释微丸填充到空心胶囊内，获得缓释胶囊。本发明采用的缓释材料为乙基纤维素，一方面一方面在保证缓释药效的情况下，避免了有机溶剂的残留和降低了成产成本；另一方面乙基纤维素的可燃性低，吸湿性小，具有良好的成膜性，生产过程中使用的乙基纤维素混悬浮液材质稳定容易控制，并且水悬浮液更安全和环保。
具体实施例方式实施例I
一种盐酸氨溴索缓释胶囊，该缓释胶囊的内容物为缓释微丸，该缓释微丸由内至外为丸芯、缓释层，丸芯、缓释层处方如表1-1、表1-2。
表1 丸芯处方
原料名称百分比(重靈、) 剂量(IUSJ)
...........................................................................................................................................^........................................................................................................^...........................................................................................
Π"3 0
......Si...........................................................................................................................................................................................元.................................................................................................................:[ ................................................................................................
幾甲基纤维景钠-U9.3
羟丙甲ff维素^T5
无水乙醇1339
纯化水21 4 (补足100)
表1-2缓释 处方
.......陋舊.........................................................................................................................................................................................................I.丽.......( °0)——1￥1.......Cm )...............................................................
乙基纤维量《*液I plo
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制备方法
(O制备丸芯将盐酸氨溴索、填充剂(淀粉和蔗糖)、崩解剂(羧甲基纤维素钠)分别粉碎过80目筛后，按处方量混合均匀得混合粉；将处方量的羟丙甲纤维素加入无水乙醇中使其均匀膨胀，边加边搅拌，再加水搅拌，室温静置使其完全溶解得到粘合剂；混合粉加入制丸机内，同时喷入粘合剂制备湿丸，烘干，获得丸芯；
(2)包缓释层将处方量的乙基纤维素混悬液和水混合均匀后得缓释衣液，对步骤(I)的丸芯进行包衣处理，获得缓释微丸；
(3)填充胶囊将步骤(2)的缓释微丸填充到空心胶囊内，获得缓释胶囊。实施例2
丸芯、缓释层处方如表2-1、表2-2，其它均同实施例I。
权利要求
1.一种盐酸氨溴索缓释胶囊，其特征在于该缓释胶囊的内容物为缓释微丸，该缓释微丸由内至外为丸芯、缓释层，其中，丸芯由下述重量百分含量的成分制成盐酸氨溴索20-30%、填充剂35-40%、崩解剂3. 0-3. 5%、羟丙甲纤维素O. 3-0. 7%、无水乙醇10_15%，余量为水；缓释层由下述重量百分含量的成分制成乙基纤维素混悬液35-45%和水55-65%，所述乙基纤维素混悬液的乙基纤维素质量含量为20-30%。
2.如权利要求I所述的盐酸氨溴索缓释胶囊，其特征在于所述填充剂为淀粉、蔗糖或两者的组合。
3.如权利要求I所述的盐酸氨溴索缓释胶囊，其特征在于所述崩解剂为羧甲基纤维素钠。
4.一种制备如权利要求I所述的盐酸氨溴索缓释胶囊的方法，其特征在于步骤如下 (O制备丸芯将盐酸氨溴索、填充剂、崩解剂分别粉碎后，按处方量混合均匀得混合粉；将处方量的羟丙甲纤维素加入无水乙醇中使其均匀膨胀，边加边搅拌，再加水搅拌，室温静置使其完全溶解得到粘合剂；混合粉加入制丸机内，同时喷入粘合剂制备湿丸，烘干，获得丸芯； (2)包缓释层将处方量的乙基纤维素混悬液和水混合均匀后得缓释衣液，对步骤(I)的丸芯进行包衣处理，获得缓释微丸； (3)填充胶囊将步骤(2)的缓释微丸填充到空心胶囊内，获得缓释胶囊。
全文摘要
本发明属于药物制剂技术领域，具体公开了一种盐酸氨溴索缓释胶囊及其制备方法。该缓释胶囊的内容物为缓释微丸，该缓释微丸由内至外为丸芯、缓释层，其中，丸芯由下述重量百分含量的成分制成盐酸氨溴索20-30%、填充剂35-40%、崩解剂3.0-3.5%、羟丙甲纤维素0.3-0.7%、无水乙醇10-15%，余量为水；缓释层由下述重量百分含量的成分制成乙基纤维素混悬液35-45%和水55-65%，所述乙基纤维素混悬液的乙基纤维素质量含量为20-30%。本发明经制备丸芯、包缓释层、填充胶囊后获得缓释胶囊。本发明采用的缓释材料为乙基纤维素，乙基纤维素的可燃性低，吸湿性小，具有良好的成膜性，生产过程中使用的乙基纤维素混悬浮液材质稳定容易控制，并且水悬浮液更安全和环保。
文档编号A61K9/52GK102772391SQ20121029198
公开日2012年11月14日 申请日期2012年8月16日 优先权日2012年8月16日
发明者孙冬梅, 张克军, 梁猛, 王庆鹏, 马可鸿 申请人:河南新帅克制药股份有限公司