专利名称：一种复方口含片的制作方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，具体涉及一种以西瑞香素与穿心莲内酯为活性成分的复方口含片。
背景技术：
近年来，由于空气质量的下降、生活节奏加快等原因，咽喉疾病的发病率有逐年上升趋势，已成为危害人体健康的一大因素。咽喉部位发病时不仅严重影响人们的正常呼吸、吞咽和交谈，还使病毒细菌易侵入肺部引发气管炎和肺炎，使淋巴组织受损导致免疫力下降引发其他身体疾病，严重损害人体健康。从目前治疗现状来看，咽喉疾病的治疗方法一般为西医疗法，采用抗菌消炎，药物多使用抗生素，易造成抗生素滥用，且疗效不甚理想，易反复发作，同时副作用较大，易导致 体内菌群失调，产生耐药性。中医药对于咽喉疾病的治疗，无论是改善症状及局部病理，还是祛除病因从本论治，均有独到之处。臂心基(Andrographispaniculate (Burm. f. ) Nees)为爵床科穿心莲属植物,另Ij名一见喜、斩蛇草、苦草、橄榄连。穿心莲为常用中药，味苦，性寒，归心、肺、大肠、膀胱经，具有清热解毒、凉血消肿的功效，有“中药抗菌素”之美誉。临床上用于治疗感冒发热、咽喉肿痛、口舌生疮、上呼吸道感染、肺炎、扁桃腺炎等。穿心莲内酯已经确定为穿心莲药材的主要有效成分，且在穿心莲中含量最高，达到I. 84%。现代药理作用表明，穿心莲内酯具有消炎杀菌、抑菌、增强人体白细胞对细菌的吞噬能力、抗病毒、抗肿瘤、抗心血管疾病、保肝利胆及抗生育等功能。了哥王学名南岭荛花，始载于《岭南采药录》，为瑞香科属植物了哥王Vikstroemia indica (L.) C. A. Meyer的根莖,为半常绿小灌木,全年可采。了哥王性味苦寒、微辛、有毒，具有清热解毒、化痰散结、消肿止痛等功效，主要用于治疗风湿性关节炎，淋巴结炎，痈肿和跌打损伤。了哥王主要含有香豆素类、黄酮类、木脂素类和挥发油等化学成分，西瑞香素为香豆素类化合物，在了哥王中含量丰富，并已经确定为了哥王药材的主要有效成分。现代药理研究表明，西瑞香素具有消炎杀菌、抗炎镇痛、抗病毒、抗肿瘤等功能，对流感病毒、乙型肝炎病毒、艾滋病病毒等均有明显的抑制作用。查阅中国食品药品监管局网站，迄今为止，以穿心莲为原料开发、生产的制剂已逾600余种，制剂种类有片剂、胶囊和注射剂等，其中片剂数量最多，有穿心莲片、复方穿心莲片、穿心莲内酯片、清感穿心莲片等，数量分别为507、124、14、5个品种和规格；胶囊剂有穿心莲胶囊，共计35个品种和规格；注射剂有穿心莲注射液，有25个品种和规格。开发、生产的了哥王制剂目前有9种，其中了哥王片3个品种和规格；了哥王胶囊3个品种和规格；了哥王颗粒2个品种和规格；了哥王咀嚼片I个品种。以穿心莲和了哥王为原料的药品有22种，其中穿王消炎片I个品种(广东罗定制药有限公司生产)，穿王消炎胶囊有21个品种和规格。查阅中国专利网，申请关于穿心莲、了哥王为原料的药品目前只有2种肖军平发明的穿王消炎分散片及其制备方法；江西本草天工科技有限公司发明的穿心莲内酯片，二者均为分散片剂型。至今未见以穿心莲、了哥王为原料的口含片剂型报道。上述产品和专利表明，穿心莲和了哥王的抗菌消炎作用是肯定的，临床资料证明两种药材按合适比例混合应用在咽喉部位疾病的治疗方面具有一定协同作用。但目前除穿心莲注射剂以外，上述产品与专利几乎都以穿心莲干浸膏和了哥王干浸膏为原料制备而成，少数以穿心莲总内酯为原料，如穿心莲内酯片。这些产品成分较复杂，不易质量控制，难以避免肝脏首过效应，生物利用度度较低，同时在治疗咽喉疾病时不能直达病灶，疗效欠佳。
发明内容
本发明的目的在于，为了克服现有技术的上述不足，提供一种生物利用度高、不良反应少的以纯天然成分西瑞香素和穿心莲内酯为活性成分的复方口含片。本发明的目的通过以下技术方案予以实现 一种复方口含片，包含西瑞香素、穿心莲内酯和药物辅料，其中西瑞香素和穿心莲内酯的重量比为1:0. 5 8。其中，西瑞香素和穿心莲内酯的重量比优选为1:0. 5飞。西瑞香素和穿心莲内酯的重量比进一步优选为1:广4。西瑞香素和穿心莲内酯的重量比最优选为1:2。西瑞香素和穿心莲内酯在口含片中的重量百分比为广20%。西瑞香素和穿心莲内酯在口含片中的重量百分比优选为5 10%。所述的药物辅料包括填充剂，矫味剂和润滑剂，其在口含片中所占的重量百分比分别为填充剂50 98%，矫味剂O. 01 10%，润滑剂O. I 5%。填充剂在口含片中的重量百分比优选为7(Γ95%。矫味剂在口含片中的重量百分比优选为O. 5飞％。润滑剂在口含片中的重量百分比优选为O. f 1%。所述的填充剂为蔗糖、乳糖、甘露醇、硫酸钙、葡萄糖、山梨醇、葡萄糖酸钙、碳酸钙、磷酸氢钙、碳酸氢钙、淀粉、微晶纤维素、羟甲基淀粉和者预胶化淀粉中的一种或几种。所述的矫味剂为阿巴斯甜、山梨醇、甜菊素、甘露醇、木糖醇、麦芽糖醇、干茶叶素、甘草甜素、环己氨基磺酸钠、香蕉香精、可可香精、甜橙香精、苹果香精、草莓香精、菠萝香精、茴香、樱桃香精、柠檬香精和玫瑰香精中的一种或几种。所述的润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸锌、硬脂酸钙、胶态二氧化硅、滑石粉、单硬脂酸甘油酯、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、苯甲酸钠、富马酸、硼酸、己二酸、氯化钠、月桂醇硫酸镁和月桂醇硫酸中的一种或几种。本发明所述的复方口含片，按重量份数的组分组成优选为穿心莲内酯10份；西瑞香素5份；甘露醇122份；乳糖60份；阿巴斯甜2份；硬脂酸镁I份。本发明所述的复方口含片，按重量份数的组分组成另一优选为穿心莲内酯12.5份；西瑞香素7. 5份；甘露醇100份；乳糖30份；蔗糖47份；阿巴斯甜2份；硬脂酸镁I份。本发明所述的复方口含片是通过制药领域常规的直接压片法或者制粒压片法制成。本发明所述的复方口含片具有治疗咽喉部位疾病的作用。本发明相对于现有技术具有以下有益效果
(O以具有消炎杀菌、抑菌、增强人体白细胞对细菌的吞噬能力、抗病毒、抗肿瘤、抗心血管疾病、保肝利胆及抗生育等作用的穿心莲有效成分穿心莲内酯，及具有消炎杀菌、抗炎镇痛、抗病毒、抗肿瘤等功能，对流感病毒、乙型肝炎病毒、艾滋病病毒等均有明显的抑制作用的了哥王有效成分西瑞香素复合而成，使用了具体的天然化合物复合而成，使得口含片中活性成分用量少但仍可以保留穿心莲和了哥王的抗菌消炎作用，克服了直接使用中药材或中药材提取物制成药物成分复杂、不易质量控制等缺点。(2)本发明通过科学方法调配穿心莲内酯、西瑞香素及药物辅料的含量制成的口含片，在治疗咽喉部位相关疾病时能够直达病灶，可以置于舌下或者牙龈与面颊之间，通过·口腔粘膜或舌下粘膜吸收，能有效避免口服给药时由肝脏引起的首过效应，大大提高其生物利用度。(3)本发明所述的口含片能方便小儿和老年人减量服用，便于携带、贮存、运输，且制备方法简单，适合大规模生产。
具体实施例方式以下结合具体实施例来进一步解释本发明，但实施例本身并不对本发明做任何形式的限定。实施例I
权利要求
1.一种复方口含片，其特征在于，包含西瑞香素、穿心莲内酯和药物辅料，其中西瑞香素和穿心莲内酯的重量比为1:0. 5 8。
2.根据权利要求I所述的复方口含片，其特征在于所述西瑞香素和穿心莲内酯的重量比为I: I 4。
3.根据权利要求I所述的复方口含片，其特征在于所述西瑞香素和穿心莲内酯的重量比为1:2。
4.根据权利要求I所述的复方口含片，其特征在于所述西瑞香素和穿心莲内酯在口含片中的重量百分比为广20%。
5.根据权利要求I所述的复方口含片，其特征在于所述的药物辅料包括填充剂，矫味剂和润滑剂，其在口含片中所占的重量百分比分别为填充剂5(Γ98%，矫味剂O. Of 10%，润滑剂O. I 5%。
6.根据权利要求5所述的复方口含片，其特征在于所述的填充剂为蔗糖、乳糖、甘露醇、硫酸钙、葡萄糖、山梨醇、葡萄糖酸钙、碳酸钙、磷酸氢钙、碳酸氢钙、淀粉、微晶纤维素、羟甲基淀粉和预胶化淀粉中的一种或几种。
7.根据权利要求5所述的复方口含片，其特征在于所述的矫味剂为阿巴斯甜、山梨醇、甜菊素、甘露醇、木糖醇、麦芽糖醇、干茶叶素、甘草甜素、环己氨基磺酸钠、香蕉香精、可可香精、甜橙香精、苹果香精、草莓香精、菠萝香精、茴香、樱桃香精、柠檬香精和玫瑰香精中的一种或几种。
8.根据权利要求5所述的复方口含片，其特征在于所述的润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸锌、硬脂酸钙、胶态二氧化硅、滑石粉、单硬脂酸甘油酯、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、苯甲酸钠、富马酸、硼酸、己二酸、氯化钠、月桂醇硫酸镁和月桂醇硫酸中的一种或几种。
9.根据权利要求I飞任何一项权利要求所述的复方口含片，其特征在于由如下重量份数的组分组成穿心莲内酯10份；西瑞香素5份；甘露醇122份；乳糖60份；阿巴斯甜2份；硬脂酸镁I份。
10.根据权利要求I飞任何一项权利要求所述的复方口含片，其特征在于由如下重量份数的组分组成穿心莲内酯12. 5份；西瑞香素7. 5份；甘露醇100份；乳糖30份；蔗糖47份；阿巴斯甜2份；硬脂酸镁I份。
全文摘要
本发明公开了一种复方口含片，该口含片是以西瑞香素和穿心莲内酯为活性成分，加入药物辅料制备而成，其中西瑞香素和穿心莲内酯的重量比为1∶0.5～8。该口含片在治疗咽喉部位相关疾病时能够直达病灶，可以置于舌下或者牙龈与面颊之间，通过口腔粘膜或舌下粘膜吸收，能有效避免口服给药时由肝脏引起的首过效应，大大提高其生物利用度。
文档编号A61K31/37GK102836153SQ201210307298
公开日2012年12月26日 申请日期2012年8月27日 优先权日2012年8月27日
发明者陈燕忠, 王定勇, 喻文进, 肖玥, 徐祖疆 申请人:广东药学院