对乙酰氨基酚酮衍生物、制备方法及其用途的制作方法

文档序号:815308阅读:465来源:国知局
专利名称:对乙酰氨基酚酮衍生物、制备方法及其用途的制作方法
技术领域
本发明涉及一类对乙酰氨基酚酮衍生物、制备方法及其用途,属于有机合成技术领域。
背景技术
对乙酰氨基酹为解热镇痛药,国际非专有药名为Paracetamol。它是最常用的非甾体抗炎解热镇痛药,解热作用与阿司匹林相似,是乙酰苯胺类药物中最好的品种。特别适合于不能应用羧酸类药物的病人,用于感冒、牙痛等症。在现有技术中,腙类化合物有很好的抗癌活性,本发明在腙类化合物的基础上引入对乙酰氨基酚官能团,获得更好的抗癌活性。

发明内容
本发明的目的是提供一类对乙酰氨基酚酮衍生物、制备方法及其用途,该衍生物具有较好的抗癌活性,可以用于抗癌药物的制备。本发明所述的一类对乙酰氨基酚酮衍生物,其结构式如下所示
权利要求
1.一类对乙酰氨基酚酮衍生物,其特征在于其结构式如下
2.一类权利要求I所述的对乙酰氨基酚酮衍生物的制备方法,其特征在于包括如下步骤 (I)将对乙酰氨基酚、一氯丙酮、碳酸钾、碘化钾溶于丙酮中,加热回流反应,乙酰氨基酚、一氯丙酮、碳酸钾、碘化钾四者的摩尔比为I:广2: f 2: f 2,回流反应41个小时,TLC检测,当对乙酰氨基酚完全参与反应后,蒸干溶剂、水和乙酸乙酯萃取,取有机溶剂层无水硫酸钠干燥蒸干得到产物; (2)将步骤(I)中得到的产物与取代苯胺、取代苯肼或取代苯甲酰肼等摩尔量进行反应,反应溶剂为甲苯,加热回流反应,TLC检测,当步骤(I)中得到的产物完全参与反应后,蒸干溶剂,重结晶得到对乙酰氨基酚酮衍生物。
3.一类权利要求I所述的对乙酰氨基酚酮衍生物的用途,其特征在于作为抗癌药物使用。
全文摘要
本发明涉及一类对乙酰氨基酚酮衍生物、制备方法及其用途,属于有机合成技术领域。所述的对乙酰氨基酚酮衍生物,结构式如下其中R为苯胺、间位取代苯胺、邻位取代苯胺、对位取代苯胺、苯肼、间位取代苯肼、邻位取代苯肼、对位取代苯肼、苯甲酰肼、间位取代苯甲酰肼、邻位取代苯甲酰肼或对位取代苯甲酰肼中的一种,取代基为-F、-Cl、-Br、-CH3、-OCH3或-NO2中的一种。本发明的对乙酰氨基酚酮衍生物不仅具有较好的抗癌活性,可以用于抗癌药物的制备,而且制备方法简单易行,易于操作。
文档编号A61P35/00GK102807508SQ201210311328
公开日2012年12月5日 申请日期2012年8月28日 优先权日2012年8月28日
发明者朱海亮, 孙娟, 张阳, 盛桂华 申请人:山东理工大学
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